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Niacin/ja: Difference between revisions

Niacin/ja
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|+ 食事に関する推奨事項
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! scope="col" width=8em | Gender
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| 女性 || colspan=2 width="8em"| 1.3
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| 男性 || colspan=2 width="8em"| 1.6
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米国医学研究所（2015年に[[:en:National Academy of Medicine|米国医学アカデミー]]に改称）は、1998年にナイアシンの推定平均必要量（EAR）と推奨食事許容量（RDA）を更新し、[[:en:Tolerable upper intake level|耐容上限摂取量レベル]]（UL）も更新した。RDAの代わりに、ほとんどの人の栄養所要量を満たすのに十分な食事摂取レベルを特定する十分な証拠がない集団について、十分摂取量（AAI）が特定される。(表参照）。
米国医学研究所（2015年に[[:en:National Academy of Medicine|米国医学アカデミー]]に改称）は、1998年にナイアシンの推定平均必要量（EAR）と推奨食事許容量（RDA）を更新し、[[:en:Tolerable upper intake level|耐容上限摂取量レベル]]（UL）も更新した。RDAの代わりに、ほとんどの人の栄養所要量を満たすのに十分な食事摂取レベルを特定する十分な証拠がない集団について、十分摂取量（AAI）が特定される。（表参照）。
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[[:en:European Food Safety Authority|欧州食品安全機関]]（EFSA）は、RDAの代わりに母集団基準摂取量（PRI）、EARの代わりに平均必要量を用い、これらの情報をまとめて食事摂取基準値（DRV）と呼んでいる。EUでは、単位がmg/日ではなく、消費エネルギー1メガジュール（MJ）あたりのミリグラムであることを除き、AIとULは米国と同じ定義である。女性（妊娠中または授乳中を含む）、男性、小児の場合、PRIは1メガジュールあたり1.6&nbsp;mgである。1MJ＝239kcalに換算すると、2390キロカロリーを消費する成人は、16&nbsp;mgのナイアシンを摂取することになる。これは米国のRDA（成人女性14&nbsp;mg/日、成人男性16&nbsp;mg/日）に匹敵する。
[[:en:European Food Safety Authority|欧州食品安全機関]]（EFSA）は、RDAの代わりに母集団基準摂取量（PRI）、EARの代わりに平均必要量を用い、これらの情報をまとめて食事摂取基準値（DRV）と呼んでいる。EUでは、単位がmg/日ではなく、消費エネルギー1メガジュール（MJ）あたりのミリグラムであることを除き、AIとULは米国と同じ定義である。女性（妊娠中または授乳中を含む）、男性、小児の場合、PRIは1メガジュールあたり1.6&nbsp;mgである。1MJ＝239kcalに換算すると、2390キロカロリーを消費する成人は、16&nbsp;mgのナイアシンを摂取することになる。これは米国のRDA（成人女性14&nbsp;mg/日、成人男性16&nbsp;mg/日）に匹敵する。
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この無色の水溶性固体は[[pyridine/ja|ピリジン]]の誘導体で、3位に[[carboxyl group/ja|カルボキシル基]]（COOH）を持つ。ビタミンB<sub>3</sub>の他の形態には、対応する[[amide/ja|アミド]][[nicotinamide/ja|ニコチンアミド]]（ナイアシンアミド）が含まれる。これは、カルボキシル基が[[carboxamide/ja|カルボキサミド]]基（{{chem|CONH|2}}）に置き換えられている。
この無色の水溶性固体は[[pyridine/ja|ピリジン]]の誘導体で、3位に[[carboxyl group/ja|カルボキシル基]]（COOH）を持つ。ビタミンB<sub>3</sub>の他の形態には、対応する[[amide/ja|アミド]][[nicotinamide/ja|ニコチンアミド]]（ナイアシンアミド）が含まれる。これは、カルボキシル基が[[carboxamide/ja|カルボキサミド]]基（{{chem|CONH|2}}）に置き換えられている。


<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">
==製剤==
==Preparations==
{{Anchor|Preparations}}
Niacin is incorporated into multi-vitamin and sold as a single-ingredient dietary supplement. The latter can be immediate or slow release.
ナイアシンは、マルチビタミン剤に配合されるほか、単体のサプリメントとしても販売されている。後者には、即時放出型と徐放型がある。
</div>


<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">
[[Nicotinamide/ja|ニコチンアミド]]（ナイアシンアミド）は、ナイアシンでみられる潮紅の副作用を引き起こさないため、ナイアシン欠乏症の治療に用いられる。ニコチンアミドは、成人で3{{nbsp}}g/日を超える用量では肝臓に毒性を示すことがある。
[[Nicotinamide]] (niacinamide) is used to treat niacin deficiency because it does not cause the flushing adverse reaction seen with niacin. Nicotinamide may be toxic to the liver at doses exceeding 3{{nbsp}}g/day for adults.
</div>


<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">
処方薬には、即時放出型（ナイアコール、500&nbsp;mg錠）または[[extended release/ja|徐放性]]（ニアスパン、500および1000&nbsp;mg錠）がある。ニアスパンには、ナイアシンの放出を遅らせるフィルムコーティングが施されており、その結果、8～12時間かけて吸収される。このため、[[vasodilation/ja|血管拡張]]や[[flushing (physiology)/ja|フラッシング]]の副作用は軽減されるが、即時放出薬物に比べて[[hepatotoxicity/ja|肝毒性]]のリスクが高まる。
Prescription products can be immediate release (Niacor, 500&nbsp;mg tablets) or [[extended release]] (Niaspan, 500 and 1000&nbsp;mg tablets). Niaspan has a film coating that delays release of the niacin, resulting in an absorption over a period of 8–12 hours. This reduces [[vasodilation]] and [[flushing (physiology)|flushing]] side effects, but increases the risk of [[hepatotoxicity]] compared to the immediate release drug.
</div>


<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">
スタチン薬と併用する処方用ナイアシン製剤（販売中止）については前述の通りである。ヨーロッパではナイアシンと[[laropiprant/ja|ラロピプラント]]の併用が承認され、Tredaptiveとして販売されていた。ラロピプラントは[[prostaglandin D2/ja|プロスタグランジンD2]]結合薬物で、ナイアシンによる血管拡張と潮紅の副作用を軽減することが示されている。ある臨床試験では、他のスタチン薬物と併用した場合、トレダプティブのコレステロール低下作用は認められなかったが、他の副作用の増加が認められた。この試験の結果、Tredaptiveは国際市場から撤退した。
Prescription niacin preparations in combination with statin drugs (discontinued) are described above. A combination of niacin and [[laropiprant]] had been approved for use in Europe and marketed as Tredaptive. Laropiprant is a [[prostaglandin D2]] binding drug shown to reduce niacin-induced vasodilation and flushing side effects. A clinical trial showed no additional efficacy of Tredaptive in lowering cholesterol when used together with other statin drugs, but did show an increase in other side effects. The study resulted in the withdrawal of Tredaptive from the international market.
</div>


<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">
[[File:Inositol nicotinate.png|thumb|[[Inositol/ja|イノシトール]]ヘキサニコチネート]]
[[File:Inositol nicotinate.png|thumb|[[Inositol]] hexanicotinate]]
米国で販売されている栄養補助食品のひとつに、[[inositol nicotinate/ja|イノシトールニコチネート]]とも呼ばれるイノシトールヘキサニコチネート（IHN）がある。これは[[inositol/ja|イノシトール]]の6つのアルコール基すべてをナイアシンで[[ester/ja|エステル]]化したものである。IHNは通常、250、500、または1000&nbsp;mg/錠剤またはカプセルの単位で「フラッシュフリー」または「フラッシュなし」ナイアシンとして販売されている。米国では、市販の製剤として販売され、しばしばナイアシンとして販売・表示されるため、消費者は活性型の医薬品を入手していると誤解する。この形のナイアシンは、即時放出型製品に関連する潮紅を引き起こさないが、高脂血症の治療にIHNを推奨するには十分な証拠がない。
One form of dietary supplement sold in the US is inositol hexanicotinate (IHN), also called [[inositol nicotinate]]. This is [[inositol]] that has been [[ester]]ified with niacin on all six of inositol's alcohol groups. IHN is usually sold as "flush-free" or "no-flush" niacin in units of 250, 500, or 1000&nbsp;mg/tablets or capsules. In the US, it is sold as an over-the-counter formulation, and often is marketed and labeled as niacin, thus misleading consumers into thinking they are getting an active form of the medication. While this form of niacin does not cause the flushing associated with the immediate-release products, there is not enough evidence to recommend IHN to treat hyperlipidemia.
</div>


<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">
==歴史==
==History==
{{Anchor|History}}
{{Further|Vitamin#History}}
{{Further/ja|Vitamin/ja#History}}
</div>


<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">
化学化合物としてのナイアシンは、1873年に化学者[[:en:Hugo Weidel|フーゴ・ヴァイデル]]によって[[nicotine/ja|ニコチン]]の研究で初めて記述されたが、それはタンパク質、脂質、炭水化物以外の食物成分が生命維持に必須であるという概念よりも何年も前のことであった。ビタミンの命名法は当初アルファベット順で、[[:en:Elmer McCollum|エルマー・マッコラム]]はこれらを脂溶性Aと水溶性Bと呼んだ。
Niacin as a chemical compound was first described by chemist [[Hugo Weidel]] in 1873 in his studies of [[nicotine]], but that predated by many years the concept of food components other than protein, fat and carbohydrates that were essential for life. Vitamin nomenclature was initially alphabetical, with [[Elmer McCollum]] calling these fat-soluble A and water-soluble B. Over time, eight chemically distinct, water-soluble B vitamins were isolated and numbered, with niacin as vitamin B<sub>3</sub>.
</div>


<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">
{{Further/ja|Pellagra/ja#History}}
{{Further|Pellagra#History}}
トウモロコシ（メイズ）はアメリカ南東部やヨーロッパの一部で主食となった。1735年にスペインで[[:en:Gaspar Casal|Gaspar Casal]]によって、日光にさらされた皮膚の皮膚炎を特徴とする病気が報告された。彼はその原因を貧しい食生活にあるとした。北イタリアでは[[:en:Lombard language|ロンバルド語]]から「ペラグラ」と命名された（''agra''=[[holly/ja|ヒイラギ]]様または[[Serous fluid/ja|血清]]様、''pell''=皮膚）。やがて、この病気はトウモロコシとより密接に関連するようになった。アメリカでは、[[:en:Joseph Goldberger|ジョセフ・ゴールドバーガー]]がアメリカ軍医総監からペラグラの研究を命じられた。彼の研究では、トウモロコシを主食とする食事が原因であることは確認されたが、根本的な原因は特定されなかった。
Corn (maize) became a staple food in the southeast United States and in parts of Europe. A disease that was characterized by dermatitis of sunlight-exposed skin was described in Spain in 1735 by [[Gaspar Casal]]. He attributed the cause to poor diet. In northern Italy it was named "pellagra" from the [[Lombard language]] (''agra'' = [[holly]]-like or [[Serous fluid|serum]]-like; ''pell'' = skin). In time, the disease was more closely linked specifically to corn. In the US, [[Joseph Goldberger]] was assigned to study pellagra by the Surgeon General of the United States. His studies confirmed a corn-based diet as the culprit, but he did not identify the root cause.
</div>


<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">
ニコチン酸は1937年、生化学者[[:en:Conrad Elvehjem|コンラッド・エルベヘム]]によって肝臓から抽出された。彼は後にこの有効成分を特定し、"ペラグラ予防因子"や "抗黒舌因子"と呼んだ。"ビタミンPP"、"ビタミンP-P"、"PP-ファクター"とも呼ばれたが、これらはすべて "ペラグラ予防因子"という用語に由来する。1930年代後半、[[:en:Tom Douglas Spies|トム・ダグラス・スパイ]]、マリオン・ブランケンホーン、クラーク・クーパーの研究により、ナイアシンがヒトのペラグラを治癒することが確認された。その結果、この病気の流行は大幅に減少した。
Nicotinic acid was extracted from liver by biochemist [[Conrad Elvehjem]] in 1937. He later identified the active ingredient, referring to it as "pellagra-preventing factor" and the "anti-blacktongue factor." It was also referred to as "vitamin PP", "vitamin P-P" and "PP-factor", all derived from the term "pellagra-preventive factor". In the late 1930s, studies by [[Tom Douglas Spies]], Marion Blankenhorn, and Clark Cooper confirmed that niacin cured pellagra in humans. The prevalence of the disease was greatly reduced as a result.
ニコチン酸は当初、[[nicotine/ja|ニコチン]]を[[potassium chromate/ja|クロム酸カリウム]]と[[sulfuric acid/ja|硫酸]]で酸化することで合成された。それゆえ、ニコチン酸による小麦粉の[[food fortification/ja|濃縮]]が始まった1942年、一般紙の見出しには "パンにタバコ "と書かれていた。これを受けて、[[:en:American Medical Association|アメリカ医師会]]の食品栄養評議会は、主に非科学者が使用するために[[:en:Food and Nutrition Board|食品栄養委員会]]の新しい名称''ナイアシン''と''ナイアシンアミド''を承認した。ビタミンやナイアシンを多く含む食品にニコチンが含まれている、あるいはタバコにビタミンが含まれているという認識を避けるために、ニコチン酸とニコチンを解離させる名称を選択することが適切であると考えられた。その結果、''niacin''という名称は''{{strong|ni}}cotinic{{strong|ac}}id''+''vitam{{strong|in}}''から派生した。
Nicotinic acid was initially synthesized by oxidizing [[nicotine]] with [[potassium chromate]] and [[sulfuric acid]]. Hence, in 1942, when flour [[food fortification|enrichment]] with nicotinic acid began, a headline in the popular press said "Tobacco in Your Bread." In response, the Council on Foods and Nutrition of the [[American Medical Association]] approved of the [[Food and Nutrition Board]]'s new names ''niacin'' and ''niacin amide'' for use primarily by non-scientists. It was thought appropriate to choose a name to dissociate nicotinic acid from nicotine, to avoid the perception that vitamins or niacin-rich food contains nicotine, or that cigarettes contain vitamins. The resulting name ''niacin'' was derived from ''{{strong|ni}}cotinic {{strong|ac}}id'' + ''vitam{{strong|in}}''.
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<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">
カーペンターは1951年、トウモロコシに含まれるナイアシンは生物学的に利用不可能であり、[[pH/ja|pH]]11の非常にアルカリ性の[[Lime (material)/ja|石灰]]水でのみ放出されることを発見した。11. このことは、トルティーヤを作るためにアルカリ処理したコーンミールを使っていたラテンアメリカの文化が、ナイアシン欠乏症の危険がなかった理由を説明している。
Carpenter found in 1951, that niacin in corn is biologically unavailable, and can be released only in very alkaline [[Lime (material)|lime]] water of [[pH]] 11. This explains why a Latin-American culture that used alkali-treated cornmeal to make tortilla was not at risk for niacin deficiency.
</div>


<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">
1955年、アルトシュールらは、大量のナイアシンに脂質低下作用があることを報告した。そのため、ナイアシンは最も古くから知られている[[Lipid-lowering agent/ja|脂質低下薬]]である。最初の[[statin/ja|スタチン]]薬物である[[Lovastatin/ja|ロバスタチン]]は1987年に初めて市販された。
In 1955, Altschul and colleagues described large amounts of niacin as having a lipid-lowering property. As such, niacin is the oldest known [[Lipid-lowering agent|lipid-lowering drug]]. [[Lovastatin]], the first '[[statin]]' drug, was first marketed in 1987.
</div>


<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">
==研究==
==Research==
{{Anchor|Research}}
</div>


<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">
[[animal model/ja|動物モデル]]および''[[in vitro/ja|試験管内]]''において、ナイアシンは、ナイアシン受容体1（NIACR1）としても知られる[[hydroxycarboxylic acid receptor 2/ja|ヒドロキシカルボン酸受容体2]]（HCA2）の活性化を通じて、脳、消化管、皮膚、[[Inflammation/ja#Vascular component|血管組織]]などの様々な組織&nbsp;において顕著な抗炎症作用をもたらす。ナイアシンとは異なり、ニコチンアミドはNIACR1を活性化しない。しかし、ナイアシンもニコチンアミドも試験管内で[[G protein-coupled estrogen receptor/ja|Gタンパク質共役型エストロゲン受容体]]（GPER）を活性化する。
In [[animal model]]s and ''[[in vitro]]'', niacin produces marked anti-inflammatory effects in a variety of tissues&nbsp;– including the brain, gastrointestinal tract, skin, and [[Inflammation#Vascular component|vascular tissue]]&nbsp;– through the activation of [[hydroxycarboxylic acid receptor 2]] (HCA2), also known as niacin receptor 1 (NIACR1). Unlike niacin, nicotinamide does not activate NIACR1; however, both niacin and nicotinamide activate the [[G protein-coupled estrogen receptor]] (GPER) ''in vitro''.
</div>


<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">
== 外部リンク ==
== External links ==
* {{cite web | url = https://druginfo.nlm.nih.gov/drugportal/name/niacin | publisher = U.S. National Library of Medicine | work = Drug Information Portal | title = Niacin }}
* {{cite web | url = https://druginfo.nlm.nih.gov/drugportal/name/niacin | publisher = U.S. National Library of Medicine | work = Drug Information Portal | title = Niacin }}
</div>


<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">
{{Vitamin/ja}}
{{Vitamin}}
{{Peripheral vasodilators/ja}}
{{Peripheral vasodilators}}
{{Lipid modifying agents/ja}}
{{Lipid modifying agents}}
{{Estrogen receptor modulators/ja}}
{{Estrogen receptor modulators}}
{{GABAA receptor positive allosteric modulators/ja}}
{{GABAA receptor positive allosteric modulators}}
{{Portal bar | Medicine}}
{{Portal bar | Medicine}}
</div>


<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">
{{二次利用|date=7 January 2024}}
[[Category:Drugs developed by AbbVie]]
[[Category:Drugs developed by AbbVie]]
[[Category:Aromatic acids]]
[[Category:Aromatic acids]]
Line 626: Line 596:
[[Category:3-Pyridyl compounds]]
[[Category:3-Pyridyl compounds]]
[[Category:Multiple Chemboxes|X]]
[[Category:Multiple Chemboxes|X]]
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