スルブチアミン
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| Clinical data | |
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| Trade names | Arcalion, Enerion |
| AHFS/Drugs.com | International Drug Names |
| Routes of administration | Oral |
| ATC code | |
| Pharmacokinetic data | |
| Elimination half-life | 5 hours |
| Excretion | Renal |
| Identifiers | |
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| CAS Number | |
| PubChem CID | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| Chemical and physical data | |
| Formula | C32H46N8O6S2 |
| Molar mass | 702.89 g·mol−1 |
| 3D model (JSmol) | |
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スルブチアミン（Sulbutiamine、商品名Arcalion、Enerion）は、チアミン（ビタミンB1）の合成誘導体である。フランスでは、虚弱や疲労の症状の治療に用いられる。 また、栄養補助食品としても販売されている。 スルブチアミンは、有用なチアミン誘導体を開発する努力の一環として日本で発見された。
医療用途
スルブチアミンは無力症（疲労や脱力の症状）の治療に用いられるが、疲労感の緩和に有効かどうかは明らかではない。また、チアミン欠乏症や集中力低下の治療にも用いられる。強力なコリン作動性抗不安薬である。スルブチアミンは人気のある向精神薬であり、使用者は記憶力、集中力の強化、気分や意欲の改善を報告している。持久系アスリートは、パフォーマンスを向上させるために使用することがある。
副作用
臨床試験で認められた副作用は、通常、高用量使用時の頭痛と胃腸不快感に限られる。毎日使用すると耐性や逆説的な眠気が生じることがあるが、用量を増やすことは強く勧められず、副作用には下痢、膀胱炎、気管支炎、背部痛、腹痛、不眠、便秘、胃腸炎、頭痛、めまい、のどの痛みなどがある。
歴史
チアミンよりも生物学的利用能に優れたチアミン誘導体を開発する努力が、1950年代に主に日本で行われた。 これらの努力はニンニク中のアリシン（ジアリルチオスルフィネート）の発見につながり、他のチアミンジスルフィドを作り出す薬化学の努力のモデルとなった。 その結果、スルブチアミン、フルスルチアミン（チアミンテトラヒドロフルフリルジスルフィド）、ベンフォチアミンなどが生まれた。 これらの化合物は疎水性で、腸から血流に乗りやすく、システインやグルタチオンによってチアミンに還元される。
フランスでは1973年にServier社からArcalionという商品名で発売された。 1980年代にフランスで薬物登録の妥当性確認が行われたが、その結果、疲労の治療への使用はデータによって裏付けられていないことが判明した。1989年1月、100mgの錠剤の投与は中止され、200mgの錠剤が使用されるようになった。
研究
チアミン欠乏症は、記憶やその他の認知機能に問題を引き起こすため、チアミンやスルブチアミンのような類似物質は、1980年代と1990年代に、加齢に伴う認知機能低下に対する臨床試験で研究されてきた。
スルブチアミンは慢性疲労症候群の潜在的治療薬として臨床試験で検討されている。また 加齢に伴う概日系の変化を逆転させることへの影響も評価されている。
スルブチアミンの薬理学は様々なマウスやラットで研究されており、2014年時点では、スルブチアミンがベンフォチアミンやフルスルチアミンよりも脳内のチアミンリン酸濃度を上げる効果があるように思われたが、これは完全には検証されていない。オックスフォード大学の研究では、網膜神経節細胞において、栄養因子の欠乏によって引き起こされるアポトーシス細胞死を防ぐのに役立つことが示されている。
非対照臨床試験において、スルブチアミンが多発性硬化症患者の疲労軽減に有効であることが報告された。
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