Folinic acid/ja: Difference between revisions

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フォリン酸は[[tetrahydrofolic acid/ja|テトラヒドロ葉酸]]の5-ホルミル誘導体である。他の還元型葉酸誘導体（[[5,10-methylenetetrahydrofolate/ja|5,10-メチレンテトラヒドロ葉酸]]、[[5-methyltetrahydrofolate/ja|5-メチルテトラヒドロ葉酸]]など）に容易に変換されるため、葉酸と同等のビタミン活性を有する。その変換には[[dihydrofolate reductase/ja|ジヒドロ葉酸還元酵素]]の作用を必要としないため、ビタミンとしての機能はメトトレキサートなどの薬物による[[enzyme inhibition/ja|阻害]]の影響を受けない。これが古典的なフォリン酸レスキュー療法の考え方である。しかし1980年代に、フォリン酸はメトトレキサートが存在する場合でもジヒドロ葉酸還元酵素自体を再活性化することが発見された。

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そのメカニズムはあまり明らかではないが、悪性細胞におけるメトトレキサートとジヒドロ葉酸の[[polyglutamylation/ja|ポリグルタミル化]]は、正常細胞におけるフォリン酸によるジヒドロ葉酸還元酵素の選択的再活性化に重要な役割を果たしていると考えられている。

~~Although the mechanism is not very clear, the~~ [[polyglutamylation]] ~~of methotrexate and dihydrofolate in malignant cells is considered to play an important role in the selective reactivation of dihydrofolate reductase by folinic acid in normal cells.~~

~~</div>~~

~~<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">~~

したがって、フォリン酸は、ジヒドロ葉酸還元酵素阻害の存在下でも、ある程度の[[purine/ja|プリン]]/[[pyrimidine/ja|ピリミジン]]合成を可能にし、正常な[[DNA/ja|DNA]]複製過程を進行させることができる。

~~Folinic acid, therefore, allows for some~~ [[purine]]/[[pyrimidine]] ~~synthesis to occur in the presence of dihydrofolate reductase inhibition, so some normal~~ [[DNA]] ~~replication processes can proceed.~~

~~</div>~~

~~<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">~~

フォリン酸にはデキストロ異性体とレボロタリ異性体がある。レボロイコボリン（レボロタリ異性体）とラセミ体フォリン酸（両異性体の混合物）は、いずれも同様の有効性と忍容性を有する。レボロイコボリンは2008年にFDAによって承認された。

Folinic acid has dextro- and levorotary isomers. Both levoleucovorin (the levorotary isomer) and racemic folinic acid (a mixture of both isomers) have similar efficacy and tolerability. Levoleucovorin was approved by the FDA in 2008.

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== 歴史 ==

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 フォリン酸は[[tetrahydrofolic acid/ja|テトラヒドロ葉酸]]の5-ホルミル誘導体である。他の還元型葉酸誘導体（[[5,10-methylenetetrahydrofolate/ja|5,10-メチレンテトラヒドロ葉酸]]、[[5-methyltetrahydrofolate/ja|5-メチルテトラヒドロ葉酸]]など）に容易に変換されるため、葉酸と同等のビタミン活性を有する。その変換には[[dihydrofolate reductase/ja|ジヒドロ葉酸還元酵素]]の作用を必要としないため、ビタミンとしての機能はメトトレキサートなどの薬物による[[enzyme inhibition/ja|阻害]]の影響を受けない。これが古典的なフォリン酸レスキュー療法の考え方である。 しかし1980年代に、フォリン酸はメトトレキサートが存在する場合でもジヒドロ葉酸還元酵素自体を再活性化することが発見された。
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+そのメカニズムはあまり明らかではないが、悪性細胞におけるメトトレキサートとジヒドロ葉酸の[[polyglutamylation/ja|ポリグルタミル化]]は、正常細胞におけるフォリン酸によるジヒドロ葉酸還元酵素の選択的再活性化に重要な役割を果たしていると考えられている。
-Although the mechanism is not very clear, the [[polyglutamylation]] of methotrexate and dihydrofolate in malignant cells is considered to play an important role in the selective reactivation of dihydrofolate reductase by folinic acid in normal cells.
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+したがって、フォリン酸は、ジヒドロ葉酸還元酵素阻害の存在下でも、ある程度の[[purine/ja|プリン]]/[[pyrimidine/ja|ピリミジン]]合成を可能にし、正常な[[DNA/ja|DNA]]複製過程を進行させることができる。
-Folinic acid, therefore, allows for some [[purine]]/[[pyrimidine]] synthesis to occur in the presence of dihydrofolate reductase inhibition, so some normal [[DNA]] replication processes can proceed.
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+フォリン酸にはデキストロ異性体とレボロタリ異性体がある。レボロイコボリン（レボロタリ異性体）とラセミ体フォリン酸（両異性体の混合物）は、いずれも同様の有効性と忍容性を有する。レボロイコボリンは2008年にFDAによって承認された。
-Folinic acid has dextro- and levorotary isomers. Both levoleucovorin (the levorotary isomer) and racemic folinic acid (a mixture of both isomers) have similar efficacy and tolerability. Levoleucovorin was approved by the FDA in 2008.
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 == 歴史 ==