Paricalcitol/ja: Difference between revisions

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Paricalcitol/ja
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1989年に特許を取得し、1998年に医療用として承認された。
1989年に特許を取得し、1998年に医療用として承認された。


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==医薬用途{{Anchor|Medical uses}}==
==Medical uses==
医療における主な用途は、[[chronic kidney disease/ja|慢性腎臓病]]に伴う二次性[[hyperparathyroidism/ja|副甲状腺機能亢進症]]の治療である。しかし、現在のところ、この適応症に対する非選択的ビタミンD誘導体に対するパリカルシトールの優位性を示す証拠は十分ではない。
Its primary use in medicine is in the treatment of secondary [[hyperparathyroidism]] associated with [[chronic kidney disease]]. However current evidence is not sufficient to demonstrate an advantage of paricalcitol over non-selective vitamin D derivatives for this indication.
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==副作用{{Anchor|Adverse effects}}==
==Adverse effects==
'''頻度別の副作用：'''<br />
'''Adverse effects by frequency:'''<br />
'''非常に多い（頻度10％以上）:'''
'''Very common (>10% frequency):'''
* 吐き気
* Nausea
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'''一般的（頻度1～10％）:'''
'''Common (1-10% frequency):'''
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* Diarrhoea<sup>†</sup>
* 下痢<sup>†</sup>  
* [[Oedema]]
* [[odema/ja|浮腫]]
* Allergic reaction
* アレルギー反応
* [[Arthritis]]
* [[Arthritis/ja|関節炎]]
* Dizziness<sup>†</sup>
* めまい<sup>†</sup>  
* Stomach discomfort<sup>‡</sup>
* 胃の不快感<sup>†</sup>  
* [[Gastroesophageal reflux disease]]<sup>†</sup>
* [[Gastroesophageal reflux disease/ja|胃食道逆流症]]<sup>†</sup>  
* [[Acne]]<sup>†</sup>
* [[Acne/ja|ニキビ]]<sup>†</sup>
* [[Hypercalcaemia]]<sup>†</sup>
* [[Hypercalcaemia/ja|高カルシウム血症]]<sup>†</sup>  
* [[Hypocalcaemia]]<sup>†</sup>
* [[Hypocalcaemia/ja|低カルシウム血症]]<sup>†</sup>  
* [[Hyperphosphataemia]]
* [[Hyperphosphataemia/ja|高リン血症]]
* Decreased appetite<sup>†</sup>
* 食欲減退<sup>†</sup>
* Headache
* 頭痛
* Breast tenderness<sup>†</sup>
* 乳房圧痛<sup>†</sup>  
* Taste changes
* 味覚変化
* [[Hypoparathyroidism]]
* [[Hypoparathyroidism/ja|副甲状腺機能低下症]]
* Vertigo
* めまい
* Rash<sup>‡</sup>
* 発疹<sup>‡</sup
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'''一般的でない（頻度0.1～1％）:'''
'''Uncommon (0.1-1% frequency):'''
{{div col|colwidth=18em}}
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* Abnormal hepatic enzymes<sup>‡</sup>
* 肝酵素異常<sup>‡</sup>
* Constipation<sup>‡</sup>
* 便秘<sup>‡</sup>
* Dry mouth<sup>‡</sup>
* 口の渇き<sup>‡</sup>
* [[Pruritus|Itchiness]]<sup>‡</sup>
* [[Pruritus/ja|かゆみ]]<sup>‡</sup>  
* [[Urticaria|Hives]]
* [[Urticaria|じんましん]]
* Hypersensitivity<sup>‡</sup>
* 過敏症<sup>‡</sup>  
* Muscle spasms<sup>‡</sup>
* 筋痙攣<sup>‡</sup>  
* Bleeding time prolonged
* 出血時間延長
* Aspartate aminotransferase increased
* アスパラギン酸アミノトランスフェラーゼ増加
* Laboratory test abnormal
* 臨床検査異常
* Weight loss
* 体重減少
* Elevated blood creatinine
* 血中クレアチニン上昇
* Cardiac arrest
* 心停止
* Arrhythmia
* 不整脈
* Atrial flutter
* 心房粗動
* [[Anaemia]]
* [[Anaemia/ja|貧血]]
* [[Leucopenia]]
* [[Leucopenia/ja|白血球減少症]]
* Lymphadenopathy
* リンパ節腫脹
* Coma
* 昏睡
* [[Cerebrovascular accident|Stroke]]
* [[Cerebrovascular accident/ja|脳卒中]]
* [[Transient ischemic attack]]
* [[Transient ischemic attack/ja|一過性脳虚血発作]]
* [[Vasovagal syncope|Fainting]]
* [[Vasovagal syncope/ja|失神]]
* [[Myoclonus]]
* [[Myoclonus/ja|ミオクローヌス]]
* [[Hypoaesthesia]]
* [[Hypoaesthesia/ja|感覚障害]]
* [[Paraesthesia]]
* [[Paraesthesia/ja|皮膚感覚障害]]
* [[Glaucoma]]
* [[Glaucoma/ja|緑内障]]
* [[Conjunctivitis]]
* [[Conjunctivitis/ja|結膜炎]]
* Ear disorder
* 耳の障害
* Pulmonary oedema
* 肺水腫
* Asthma
* 喘息
* [[Dyspnoea|Shortness of breath]]
* [[Dyspnoea/ja|息切れ]]
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* 咳
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* [[Colitis]]
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* [[Gastritis]]
* [[Gastritis/ja|胃炎]]
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* [[Myalgia/ja|筋肉痛]]
* [[Hyperparathyroidism]]
* [[Hyperparathyroidism/ja|副甲状腺機能亢進症]]
* [[Hyperkalaemia]]
* [[Hyperkalaemia/ja|高カリウム血症]]
* [[Hypocalcemia]]
* [[Hypocalcemia/ja|低カルシウム血症]]
* [[Breast cancer]]
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* [[Sepsis]]
* [[Sepsis/ja|敗血症]]
* [[Pneumonia]]
* [[Pneumonia/ja|肺炎]]
* Infection
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* 歩行障害
* Injection site pain
* 注射部位の痛み
* [[Pyrexia|Fever]]
* [[Pyrexia/ja|発熱]]
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* 胸痛
* Condition aggravated
* 状態の悪化
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* [[Malaise/ja|倦怠感]]
* Thirst
* 喉の渇き
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* 乳房痛
* [[Erectile dysfunction|Impotence]]
* [[Erectile dysfunction/ja|インポテンス]]
* Confusional state
* 錯乱状態
* Delirium
* 錯乱状態
* Depersonalization
* 非人格化
* Agitation
* 興奮状態
* Insomnia
* 不眠症
* Nervousness
* 神経過敏
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<sup>‡</sup>これらはグレード3または4の慢性腎臓病の患者にのみみられる副作用である。
<sup>‡</sup> These are adverse effects only seen in patients with grade 3 or 4 chronic kidney disease.
<sup>†</sup>これらはグレード5の慢性腎臓病患者にのみみられる副作用である。
<sup>†</sup> These are adverse effects only seen in patients with grade 5 chronic kidney disease.
</div>


<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">
==禁忌{{Anchor|Contraindications}}==
==Contraindications==
禁忌は以下の通りである：
Contraindications include:
* [[Hypervitaminosis D/ja|ビタミンD中毒]]
* [[Hypervitaminosis D|Vitamin D intoxication]]
* [[Hypercalcaemia/ja|高カルシウム血症]]
* [[Hypercalcaemia]]
* パリカルシトールまたはその賦形剤に対する過敏症
* Hypersensitivity to paricalcitol or any of its excipients
</div>


<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">
一方、注意事項は以下の通りである：
whereas cautions include:
* 肝機能障害
* Impaired liver function
* また、医師は患者の[[calcium/ja|カルシウム]]と[[phosphorus/ja|リン]]の値を定期的にモニターすることが勧められる。
* It is also advised that physicians regularly monitor their patients' [[calcium]] and [[phosphorus]] levels.
</div>


<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">
==相互作用{{Anchor|Interactions}}==
==Interactions==
パリカルシトールと相互作用する可能性のある薬物は以下の通りである：
Drugs that may interact with paricalcitol include:
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{{div col|colwidth=30em}}
* [[Ketoconazole]], as it may interfere with paricalcitol's metabolism in the liver.
* [[Ketoconazole/ja|ケトコナゾール]], 肝臓でのパリカルシトールの代謝を阻害することがある。
* [[Digitoxin]], hypercalcaemia due to any cause can exacerbate the toxicity of digitoxin.
* [[Digitoxin/ja|ジギトキシン]]、何らかの原因による高カルシウム血症はジギトキシンの毒性を悪化させることがある。
* [[Thiazide]] diuretics or calcium supplements as [[hypercalcaemia]] may be induced by this combination
* [[Thiazide/ja|チアジド系]]利尿薬またはカルシウムサプリメントを併用すると、[[hypercalcaemia/ja|高カルシウム血症]]が誘発されることがある。
* [[Magnesium]]-containing products such as [[antacids]] may increase the risk of [[hypermagnesemia]].
* [[antacids/ja|制酸剤]]などの[[magnesium/ja|マグネシウム]]含有製剤は[[hypermagnesemia/ja|高マグネシウム血症]]のリスクを高める可能性がある。
* [[Aluminium]]-containing products such as antacids may increase the risk of [[aluminium toxicity]].
* 制酸剤などの[[aluminium/ja|アルミニウム]]含有製剤は、[[aluminium toxicity/ja|アルミニウム中毒]]のリスクを高める可能性がある。
* Drugs that interfere with the absorption of fat-soluble vitamins, such as [[cholestyramine]] may interfere with the absorption of paricalcitol.
* [[cholestyramine/ja|コレスチラミン]]などの脂溶性ビタミンの吸収を阻害する薬物は、パリカルシトールの吸収を阻害する可能性がある。
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==過剰投与{{Anchor|Overdose}}==
==Overdose==
電解質異常（例えば、[[hypercalcaemia/ja|高カルシウム血症]]および[[hyperphosphataemia/ja|高リン血症]]）は、一般的な過量投与症状である。治療はほとんどが支持療法であり、特に電解質異常を是正し、サプリメントおよび食事の両形態でカルシウムの摂取量を減らすことに注意を払う。カルシウムは血漿蛋白質との結合が強いため、[[haemodialysis/ja|血液透析]]は過量摂取の場合には役に立ちそうにない。
Electrolyte abnormalities (e.g. [[hypercalcaemia]] and [[hyperphosphataemia]]) are common overdose symptoms. Treatment is mostly supportive, with particular attention being paid to correcting electrolyte anomalies and reducing intake of calcium in both the form of supplementation and diet. As it is so heavily bound to plasma proteins [[haemodialysis]] is unlikely to be helpful in cases of overdose.
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過剰摂取の初期症状には以下のようなものがある：
Early symptoms of overdose can include:
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* Weakness
* 衰弱
* Headache
* 頭痛
* Somnolence
* 傾眠
* Nausea
* 吐き気
* Vomiting
* 嘔吐
* Dry mouth
* 口の渇き
* Constipation
* 便秘
* Muscle pain
* 筋肉痛
* Bone pain
* 骨の痛み
* Metallic taste in the mouth.
* 口の中の金属味。
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It is worth noting, however, that may of these symptoms are also indicative of kidney failure and hence may be masked by the patient's condition.
しかし、これらの症状の中には腎不全を示すものもあり、それゆえに患者の状態によってマスクされることがあることは注目に値する。
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<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">
過剰摂取の後期症状には以下が含まれる：
Late symptoms of overdose include:
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* [[Anorexia (symptom)|Loss of appetite]]
* [[Anorexia (symptom)/ja|食欲不振]]
* Weight loss
* 体重減少
* [[Conjunctivitis]] (calcific)
* [[Conjunctivitis/ja|結膜炎]]（石灰沈着性）
* [[Pancreatitis]]
* [[Pancreatitis/ja|膵炎]]
* Photophobia
* 羞明
* Rhinorrhoea
* 鼻出血
* Pruritus
* そう痒症
* Hyperthermia
* 高体温症
* Decreased libido
* 性欲減退
* Elevated BUN
* ＊BUN上昇
* Hypercholesterolaemia
* 高コレステロール血症
* Elevated AST and ALT
* ASTおよびALTの上昇
* Ectopic calcification
* 異所性石灰化
* Hypertension
* 高血圧
* Cardiac arrhythmias
* 心不整脈
* Somnolence
* 傾眠
* Death
* 死亡
* Psychosis (rare)
* 精神病（まれ）
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==作用機序{{Anchor|Mechanism of action}}==
==作用機序{{Anchor|Mechanism of action}}==

Latest revision as of 14:38, 13 April 2024

Other languages:
Paricalcitol/ja
Clinical data
Trade namesZemplar
Other names(1R,3S)-5-[2-[(1R,3aR,7aS)-1-[(2R,5S)-6-hydroxy-5,6-dimethyl-3E-hepten-2-yl]-7a-methyl-2,3,3a,5,6,7-hexahydro-1H-inden-4-ylidene]ethylidene]-cyclohexane-1,3-diol
AHFS/Drugs.comMonograph
MedlinePlusa682335
Pregnancy
category
  • AU: C
Routes of
administration		Oral, Intravenous
ATC code
Legal status
Legal status
Pharmacokinetic data
Bioavailability72%
Protein binding99.8%
MetabolismHepatic
Elimination half-life14-20 hours
ExcretionFaeces (74%), urine (16%)
Identifiers
CAS Number
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
Chemical and physical data
FormulaC27H44O3
Molar mass416.646 g·mol−1
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パリカルシトール（化学的には19-ノル-1,25-(OH)2-ビタミンD2である。Abbott Laboratoriesからゼンプラールの商品名で販売されている）は、慢性腎不全に伴う二次性副甲状腺機能亢進症（副甲状腺ホルモンの過剰分泌）の予防と治療に用いられる医薬品である。ビタミンD2（エルゴカルシフェロール）の活性型である1,25-ジヒドロキシエルゴカルシフェロールの類似体である。

1989年に特許を取得し、1998年に医療用として承認された。

医薬用途

医療における主な用途は、慢性腎臓病に伴う二次性副甲状腺機能亢進症の治療である。しかし、現在のところ、この適応症に対する非選択的ビタミンD誘導体に対するパリカルシトールの優位性を示す証拠は十分ではない。

副作用

頻度別の副作用：
非常に多い（頻度10％以上）:

  • 吐き気

一般的（頻度1～10％）:

一般的でない（頻度0.1～1％）:

‡これらはグレード3または4の慢性腎臓病の患者にのみみられる副作用である。 †これらはグレード5の慢性腎臓病患者にのみみられる副作用である。

禁忌

禁忌は以下の通りである：

一方、注意事項は以下の通りである：

  • 肝機能障害
  • また、医師は患者のカルシウムとリンの値を定期的にモニターすることが勧められる。

相互作用

パリカルシトールと相互作用する可能性のある薬物は以下の通りである：

過剰投与

電解質異常（例えば、高カルシウム血症および高リン血症）は、一般的な過量投与症状である。治療はほとんどが支持療法であり、特に電解質異常を是正し、サプリメントおよび食事の両形態でカルシウムの摂取量を減らすことに注意を払う。カルシウムは血漿蛋白質との結合が強いため、血液透析は過量摂取の場合には役に立ちそうにない。

過剰摂取の初期症状には以下のようなものがある：

  • 衰弱
  • 頭痛
  • 傾眠
  • 吐き気
  • 嘔吐
  • 口の渇き
  • 便秘
  • 筋肉痛
  • 骨の痛み
  • 口の中の金属味。

しかし、これらの症状の中には腎不全を示すものもあり、それゆえに患者の状態によってマスクされることがあることは注目に値する。

過剰摂取の後期症状には以下が含まれる：

  • 食欲不振
  • 体重減少
  • 結膜炎（石灰沈着性）
  • 膵炎
  • 羞明
  • 鼻出血
  • そう痒症
  • 高体温症
  • 性欲減退
  • ＊BUN上昇
  • 高コレステロール血症
  • ASTおよびALTの上昇
  • 異所性石灰化
  • 高血圧
  • 心不整脈
  • 傾眠
  • 死亡
  • 精神病（まれ）

作用機序

パリカルシトールの3次元構造

1,25-ジヒドロキシエルゴカルシフェロールと同様に、パリカルシトールはビタミンD受容体でアゴニストとして作用し、それによって血中の副甲状腺ホルモン濃度を低下させる。

薬物動態

パリカルシトールの血漿中濃度は、初回静脈内投与後2時間以内に急速に対数直線的に減少する。したがって、パリカルシトールの投与頻度は通常1日おき（週3回）以下であるため、複数回の投与による蓄積は期待できない。

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