Ergosterol/ja: Difference between revisions

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抗真菌薬である[[Amphotericin B/ja|アムホテリシンB]]は、エルゴステロールを標的とする。膜内のエルゴステロールに物理的に結合し、真菌膜に極性の孔を作る。これによってイオン（主に[[potassium/ja|カリウム]]と[[hydron (chemistry)/ja|水素]]）や他の分子が漏れ出し、細胞を死滅させる。アムホテリシンBは、ほとんどの状況でより安全な薬剤に取って代わられたが、生命を脅かす真菌や原虫感染には、副作用があるにもかかわらず依然として使用されている。

[[Amphotericin B]]~~, an antifungal drug, targets ergosterol. It binds physically to ergosterol within the membrane, thus creating a polar pore in fungal membranes. This causes ions (predominantly~~ [[potassium]] ~~and~~ [[hydron (chemistry)|~~hydrons~~]]) and other molecules to leak out, which will kill the cell. Amphotericin B has been replaced by safer agents in most circumstances, but is still used, despite its side effects, for life-threatening fungal or protozoan infections.

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[[Fluconazole/ja|フルコナゾール]]、[[miconazole/ja|ミコナゾール]]、[[itraconazole/ja|イトラコナゾール]]、[[clotrimazole/ja|クロトリマゾール]]、[[myclobutanil/ja|ミクロブタニル]]は、[[Lanosterol 14 alpha-demethylase/ja|14α-デメチラーゼ]]を阻害することによって、[[lanosterol/ja|ラノステロール]]からエルゴステロールの合成を阻害するという異なる方法で作用する。エルゴステロールはラノステロールよりも小さな分子であり、炭素長15個のテルペノイドであるピロリン酸ファルネシル2分子を炭素長30個のラノステロールに結合させることで合成される。その後、2つのメチル基が取り除かれ、エルゴステロールとなる。アゾール系抗真菌剤は、ラノステロールとエルゴステロールの間の生合成経路において、これらの[[demethylation/ja|脱メチル化]]工程を行う酵素を[[enzyme inhibitor/ja|酵素阻害剤]]として阻害する。

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+抗真菌薬である[[Amphotericin B/ja|アムホテリシンB]]は、エルゴステロールを標的とする。膜内のエルゴステロールに物理的に結合し、真菌膜に極性の孔を作る。これによってイオン（主に[[potassium/ja|カリウム]]と[[hydron (chemistry)/ja|水素]]）や他の分子が漏れ出し、細胞を死滅させる。アムホテリシンBは、ほとんどの状況でより安全な薬剤に取って代わられたが、生命を脅かす真菌や原虫感染には、副作用があるにもかかわらず依然として使用されている。
-[[Amphotericin B]], an antifungal drug, targets ergosterol. It binds physically to ergosterol within the membrane, thus creating a polar pore in fungal membranes. This causes ions (predominantly [[potassium]] and [[hydron (chemistry)|hydrons]]) and other molecules to leak out, which will kill the cell. Amphotericin B has been replaced by safer agents in most circumstances, but is still used, despite its side effects, for life-threatening fungal or protozoan infections.
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 [[Fluconazole/ja|フルコナゾール]]、[[miconazole/ja|ミコナゾール]]、[[itraconazole/ja|イトラコナゾール]]、[[clotrimazole/ja|クロトリマゾール]]、[[myclobutanil/ja|ミクロブタニル]]は、[[Lanosterol 14 alpha-demethylase/ja|14α-デメチラーゼ]]を阻害することによって、[[lanosterol/ja|ラノステロール]]からエルゴステロールの合成を阻害するという異なる方法で作用する。エルゴステロールはラノステロールよりも小さな分子であり、炭素長15個のテルペノイドであるピロリン酸ファルネシル2分子を炭素長30個のラノステロールに結合させることで合成される。その後、2つのメチル基が取り除かれ、エルゴステロールとなる。アゾール系抗真菌剤は、ラノステロールとエルゴステロールの間の生合成経路において、これらの[[demethylation/ja|脱メチル化]]工程を行う酵素を[[enzyme inhibitor/ja|酵素阻害剤]]として阻害する。