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| === 1α-ヒドロキシビタミンD<sub>5</sub> === | | === 1α-ヒドロキシビタミンD<sub>5</sub> === |
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| | 1α-ヒドロキシビタミンD<sub>5</sub>はビタミンD<sub>5</sub>の化学誘導体である。潜在的な薬物として1α-ヒドロキシビタミンD<sub>5</sub>を研究する動機は、[[kidney/ja|腎臓]]で産生される天然代謝物であるカルシトリオールが、[[prostate cance/ja|前立腺癌]]細胞のサイクルを中断し、[[apoptosis/ja|アポトーシス]]を刺激するのに必要な濃度で投与されると、患者に毒性の高カルシウム血症を引き起こす傾向があることに由来する。また、[[dexamethasone/ja|デキサメタゾン]]の補充は高カルシウム血症を減少させるが、同様に効果的な腫瘍抑制剤でバイパスすれば、患者のコストとストレスは軽減される。こうして、カルシトリオールの副作用のない潜在的な抗腫瘍剤としての1α-ヒドロキシビタミンD<sub>5</sub>の治療効果が研究されるようになった。 |
| 1α-Hydroxyvitamin D<sub>5</sub> is a chemical derivative of vitamin D<sub>5</sub>. The motive to study 1α-hydroxyvitamin D<sub>5</sub> as a potential pharmaceutical drug stemmed from the tendency of calcitriol, a natural metabolite produced in the [[kidney]], to cause toxic hypercalcemia in patients when dosed at concentrations needed to interrupt [[prostate cancer]] cells' cycle and stimulate [[apoptosis]]. And while supplementation with [[dexamethasone]] decreases hypercalcemia, bypassing it with an equally effective tumor suppressant would reduce patient cost and stress. Thus, the therapeutic effects of 1α-Hydroxyvitamin D<sub>5</sub> as a potential antitumor agent without the side effects of calcitriol became a topic of study. | |
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| | 1α-ヒドロキシビタミンD<sub>5</sub>は、1997年に[[:en:University of Chicago|シカゴ大学]]化学科の研究者たちによって、ロバート・M・モリアーティとドラゴス・アルビネスクの下で初めて合成された。2005年までに、研究グループは合成法をより合理的で収率の高いものに改良した。この合成法では、前駆体である[[7-Dehydrositosterol/ja|7-デヒドロシトステリル]]アセテートを光化学的に変換して、この類似体の特徴である共役トリエン系を含むようにし、続いて[[hydroxylation/ja|ヒドロキシル化]]、[[photoisomerization/ja|光異性化]]、[[Protecting group/ja|脱保護]]のステップを経た。全体の収率は48％であった。 |
| 1α-Hydroxyvitamin D<sub>5</sub> was first synthesized in 1997 by researchers in the Department of Chemistry at the [[University of Chicago]], under Robert M. Moriarty and Dragos Albinescu. By 2005, the group had revised its synthesis method for a more streamlined, higher yield-producing route. It involved the photochemical conversion of precursor [[7-Dehydrositosterol|7-dehydrositosteryl]] acetate to contain a conjugated triene system, a hallmark of this analog, followed by [[hydroxylation]], [[photoisomerization]], and [[Protecting group|deprotection]] steps. Their overall yield was 48%. | |
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| | == こちらも参照 == |
| == See also ==
| | * [[7-Dehydrositosterol/ja]] |
| * [[7-Dehydrositosterol]] | | * [[Calcipotriene/ja]] |
| * [[Calcipotriene]] | |
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| | {{Vitamin/ja}} |
| {{Vitamin}} | |
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| {{二次利用|date=11 December 2023}}
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| [[Category:Vitamin D]] | | [[Category:Vitamin D]] |
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