Sulbutiamine/ja: Difference between revisions

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Sulbutiamine/ja
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'''スルブチアミン'''（'''Sulbutiamine'''、商品名'''Arcalion'''、'''Enerion'''）は、[[thiamine/ja|チアミン]]（ビタミンB<sub>1</sub>）の合成誘導体である。フランスでは、虚弱や疲労の症状の治療に用いられる。 また、栄養補助食品としても販売されている。 スルブチアミンは、有用なチアミン誘導体を開発する努力の一環として日本で発見された。
'''Sulbutiamine''' (brand names '''Arcalion''', '''Enerion''') is a synthetic derivative of [[thiamine]] (vitamin B<sub>1</sub>). In France, it is used to treat symptoms of weakness or fatigue.  It is also sold as a dietary supplement.  Sulbutiamine was discovered in Japan as part of an effort to develop useful thiamine derivatives.
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==医療用途==
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Sulbutiamine is used to treat [[asthenia]] (symptoms of fatigue or weakness), though is not clear if it is effective in alleviating tiredness. It is also used to treat thiamine deficiency and poor concentration. Being a potent [[cholinergic]] [[anxiolytic]] , Sulbutiamine is a popular [[nootropic]], with users reporting enhanced memory, focus and improved mood and motivation. Endurance athletes may use it to try to enhance their performance.
スルブチアミンは[[asthenia/ja|無力症]]（疲労や脱力の症状）の治療に用いられるが、疲労感の緩和に有効かどうかは明らかではない。また、チアミン欠乏症や集中力低下の治療にも用いられる。強力な[[cholinergic/ja|コリン作動性]][[anxiolytic/ja|抗不安薬]]である。スルブチアミンは人気のある[[nootropic/ja|向精神薬]]であり、使用者は記憶力、集中力の強化、気分や意欲の改善を報告している。持久系アスリートは、パフォーマンスを向上させるために使用することがある。
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==副作用==
==Adverse effects==
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Adverse effects found in clinical trials are usually limited to headache and gastrointestinal discomfort when high doses are used. While daily use can result in tolerance and paradoxical drowsiness, increasing the dose is strongly discouraged and side effects can include diarrhea, bladder infections, bronchitis, back pain, abdominal pain, insomnia, constipation, gastroenteritis, headache, vertigo, and sore throat.
臨床試験で認められた副作用は、通常、高用量使用時の頭痛と胃腸不快感に限られる。毎日使用すると耐性や逆説的な眠気が生じることがあるが、用量を増やすことは強く勧められず、副作用には下痢、膀胱炎、気管支炎、背部痛、腹痛、不眠、便秘、胃腸炎、頭痛、めまい、のどの痛みなどがある。
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==歴史==
==History==
{{Anchor|History}}
[[File:Thiamin.svg|left|thumb|200px|Thiamine]]
[[File:Thiamin.svg|left|thumb|200px|チアミン]]
Efforts to develop [[thiamine]] derivatives with better bioavailability than thiamine were conducted in the 1950s, mainly in Japan.  These efforts led to the discovery of [[allicin]] (diallyl [[thiosulfinate]]) in garlic, which became a model for [[medicinal chemistry]] efforts to create other thiamine disulfides.  The results included sulbutiamine, [[fursultiamine]] (thiamine tetrahydrofurfuryl disulfide) and [[benfotiamine]].  These compounds are hydrophobic, easily pass from the intestines to the bloodstream, and are reduced to thiamine by cysteine or glutathione.
チアミンよりも生物学的利用能に優れた[[thiamine/ja|チアミン]]誘導体を開発する努力が、1950年代に主に日本で行われた。 これらの努力はニンニク中の[[allicin/ja|アリシン]]（ジアリル[[thiosulfinate/ja|チオスルフィネート]]）の発見につながり、他のチアミンジスルフィドを作り出す[[medicinal chemistry/ja|薬化学]]の努力のモデルとなった。 その結果、スルブチアミン、[[fursultiamine/ja|フルスルチアミン]]（チアミンテトラヒドロフルフリルジスルフィド）、[[benfotiamine/ja|ベンフォチアミン]]などが生まれた。 これらの化合物は疎水性で、腸から血流に乗りやすく、システインやグルタチオンによってチアミンに還元される。
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フランスでは1973年にServier社からArcalionという商品名で発売された。 1980年代にフランスで薬物登録の妥当性確認が行われたが、その結果、疲労の治療への使用はデータによって裏付けられていないことが判明した。1989年1月、100mgの錠剤の投与は中止され、200mgの錠剤が使用されるようになった。
It was first marketed in France by Servier in 1973 under the brand name Arcalion.  The drug registration went through a validation procedure in France in the 1980s, which found that the use for treatment of fatigue was not supported by data. In January 1989, 100 mg tablet doses were discontinued in favour of 200 mg tablets.
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==研究==
==Research==
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Because [[thiamine deficiency]] causes problems with memory and other cognitive functions, thiamine and analogs like sulbutiamine have been studied in clinical trials in the 1980s and 1990s for age-associated cognitive decline.
[[thiamine deficiency/ja|チアミン欠乏症]]は、記憶やその他の認知機能に問題を引き起こすため、チアミンやスルブチアミンのような類似物質は、1980年代と1990年代に、加齢に伴う認知機能低下に対する臨床試験で研究されてきた。
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スルブチアミンは[[chronic fatigue syndrome/ja|慢性疲労症候群]]の潜在的治療薬として臨床試験で検討されている。また
Sulbutiamine has been explored in clinical trials as a potential treatment for [[chronic fatigue syndrome]]. Studies have also been undertaken to
加齢に伴う概日系の変化を逆転させることへの影響も評価されている。
assess its impact on reversing age-related changes in the circadian system.
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スルブチアミンの薬理学は様々なマウスやラットで研究されており、2014年時点では、スルブチアミンがベンフォチアミンやフルスルチアミンよりも脳内のチアミンリン酸濃度を上げる効果があるように思われたが、これは完全には検証されていない。オックスフォード大学の研究では、網膜[[ganglion/ja|神経節]]細胞において、[[trophic factor/ja|栄養因子]]の欠乏によって引き起こされる[[apoptotic/ja|アポトーシス]]細胞死を防ぐのに役立つことが示されている。
The pharmacology of sulbutiamine has been studied in various mice and rats; as of 2014 it appeared that sulbutiamine might be more effective in raising thiamine phosphate levels in the brain than benfotiamine and fursultiamine, but this has not been fully verified. University of Oxford studies indicate that it helps prevent [[apoptotic]] cell death, caused by [[trophic factor]] deprivation, in retinal [[ganglion]] cells.
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非対照臨床試験において、スルブチアミンが多発性硬化症患者の疲労軽減に有効であることが報告された。
In an uncontrollled clinical trial, sulbutiamine was reported to be effective in reducing fatigue in patients with multiple sclerosis.
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== こちらも参照 ==
== See also ==
* [[Vitamin B1 analogue/ja|ビタミンB<sub>1</sub>類似体]]
* [[Vitamin B1 analogue|Vitamin B<sub>1</sub> analogue]]
* [[Pyritinol/ja]]
* [[Pyritinol]]
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{{Vitamins/ja}}
{{Vitamins}}
</div>


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{{二次利用|date=23 March 2024}}
[[Category:Aromatic amines]]
[[Category:Aromatic amines]]
[[Category:Formamides]]
[[Category:Formamides]]
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[[Category:Pyrimidines]]
[[Category:Pyrimidines]]
[[Category:Thiamine]]
[[Category:Thiamine]]
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Latest revision as of 11:08, 3 April 2024

Other languages:
Sulbutiamine/ja
スルブチアミンの骨格式
スルブチアミン分子の空間充填モデル
Clinical data
Trade namesArcalion, Enerion
AHFS/Drugs.comInternational Drug Names
Routes of
administration		Oral
ATC code
Pharmacokinetic data
Elimination half-life5 hours
ExcretionRenal
Identifiers
CAS Number
PubChem CID
ChemSpider
UNII
KEGG
Chemical and physical data
FormulaC32H46N8O6S2
Molar mass702.89 g·mol−1
3D model (JSmol)
 ☒NcheckY (what is this?)  (verify)

スルブチアミン（Sulbutiamine、商品名Arcalion、Enerion）は、チアミン（ビタミンB1）の合成誘導体である。フランスでは、虚弱や疲労の症状の治療に用いられる。 また、栄養補助食品としても販売されている。 スルブチアミンは、有用なチアミン誘導体を開発する努力の一環として日本で発見された。

医療用途

スルブチアミンは無力症（疲労や脱力の症状）の治療に用いられるが、疲労感の緩和に有効かどうかは明らかではない。また、チアミン欠乏症や集中力低下の治療にも用いられる。強力なコリン作動性抗不安薬である。スルブチアミンは人気のある向精神薬であり、使用者は記憶力、集中力の強化、気分や意欲の改善を報告している。持久系アスリートは、パフォーマンスを向上させるために使用することがある。

副作用

臨床試験で認められた副作用は、通常、高用量使用時の頭痛と胃腸不快感に限られる。毎日使用すると耐性や逆説的な眠気が生じることがあるが、用量を増やすことは強く勧められず、副作用には下痢、膀胱炎、気管支炎、背部痛、腹痛、不眠、便秘、胃腸炎、頭痛、めまい、のどの痛みなどがある。

歴史

チアミン

チアミンよりも生物学的利用能に優れたチアミン誘導体を開発する努力が、1950年代に主に日本で行われた。 これらの努力はニンニク中のアリシン（ジアリルチオスルフィネート）の発見につながり、他のチアミンジスルフィドを作り出す薬化学の努力のモデルとなった。 その結果、スルブチアミン、フルスルチアミン（チアミンテトラヒドロフルフリルジスルフィド）、ベンフォチアミンなどが生まれた。 これらの化合物は疎水性で、腸から血流に乗りやすく、システインやグルタチオンによってチアミンに還元される。

フランスでは1973年にServier社からArcalionという商品名で発売された。 1980年代にフランスで薬物登録の妥当性確認が行われたが、その結果、疲労の治療への使用はデータによって裏付けられていないことが判明した。1989年1月、100mgの錠剤の投与は中止され、200mgの錠剤が使用されるようになった。

研究

チアミン欠乏症は、記憶やその他の認知機能に問題を引き起こすため、チアミンやスルブチアミンのような類似物質は、1980年代と1990年代に、加齢に伴う認知機能低下に対する臨床試験で研究されてきた。

スルブチアミンは慢性疲労症候群の潜在的治療薬として臨床試験で検討されている。また 加齢に伴う概日系の変化を逆転させることへの影響も評価されている。

スルブチアミンの薬理学は様々なマウスやラットで研究されており、2014年時点では、スルブチアミンがベンフォチアミンやフルスルチアミンよりも脳内のチアミンリン酸濃度を上げる効果があるように思われたが、これは完全には検証されていない。オックスフォード大学の研究では、網膜神経節細胞において、栄養因子の欠乏によって引き起こされるアポトーシス細胞死を防ぐのに役立つことが示されている。

非対照臨床試験において、スルブチアミンが多発性硬化症患者の疲労軽減に有効であることが報告された。

こちらも参照


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