Benfotiamine/ja: Difference between revisions

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Benfotiamine/ja
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'''ベンフォチアミン'''（'''Benfotiamine'''、[[:en:International Nonproprietary Name|rINN]]、または'''''S''-ベンゾイルチアミン''O''-一リン酸'''）は、[[thiamine/ja|チアミン]]（ビタミンB1）の合成脂溶性''S''-アシル誘導体であり、一部の国では[[diabetic neuropathy/ja|糖尿病性感覚運動性多発神経炎]]の治療薬または[[dietary supplement/ja|栄養補助食品]]として承認されている。ベンフォチアミンは1950年代後半に日本で開発された。
'''Benfotiamine''' ([[International Nonproprietary Name|rINN]], or '''''S''-benzoylthiamine ''O''-monophosphate''') is a synthetic, fat-soluble, ''S''-acyl derivative of [[thiamine]] (vitamin B1) that is approved in some countries as a medication or [[dietary supplement]] to treat [[diabetic neuropathy|diabetic sensorimotor polyneuropathy]]. Benfotiamine was developed in late 1950s in Japan.
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==用途==
==Uses==
{{Anchor|Uses}}
Benfotiamine is primarily marketed as an [[over-the-counter drug]] to treat diabetic polyneuropathy. A 2021 review described two clinical trials with positive results for diabetic polyneuropathy and concluded that more research is needed.
ベンフォチアミンは、主に糖尿病性多発神経炎の治療薬として販売されている。2021年のレビューでは、糖尿病性多発神経炎に対して肯定的な結果を示した2つの臨床試験が記載され、さらなる研究が必要であると結論付けられている。
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2017年現在、ベンフォチアミンは多くの国で[[pharmaceutical drug/ja|薬物]]として以下の商品名で販売されている： Benalgis、Benfogamma、Benforce、Benfotiamina、Biotamin、Biotowa、Milgamma、Vilotramである。また、一部の地域では以下のように複合剤として販売されていた。
As of 2017, benfotiamine was marketed as a [[pharmaceutical drug]] in many countries under the following brand names: Benalgis, Benfogamma, Benforce, Benfotiamina, Biotamin, Biotowa, Milgamma, and Vilotram. It was also marketed in some jurisdictions as a [[combination drug]] with [[cyanocobalamin]] as Milgamma, in combination with [[pyridoxine]] as Milgamma, in combination with [[metformin]] as Benforce-M, and with [[thiamine]] as Vitafos.
[[cyanocobalamin/ja|シアノコバラミン]](ビタミンB12)と併せてMilgammaとして、
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[[pyridoxine/ja|ピリドキシン]](ビタミンB6)と併せてMilgammaとして、[[metformin/ja|メトホルミン]]と併せてBenforce-Mとして、
[[thiamine/ja|チアミン]](ビタミンB1)と併せてVitafosとして


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==副作用==
==Adverse effects==
{{Anchor|Adverse effects}}
There is little published data on adverse effects. In one study of a combination of benfotiamine, pyridoxine, and cyanocobalamin, around 8% of people taking the drug experienced nausea, dizziness, stomach ache and weight gain.
副作用に関する公表データはほとんどない。ベンフォチアミン、ピリドキシン、シアノコバラミン の併用薬に関するある研究では、服用者の約8％に吐き気、めまい、胃痛、体重増加がみられた。
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==薬理学==
==Pharmacology==
{{Anchor|Pharmacology}}
Benfotiamine is dephosphorylated to S-benzoylthiamine by ecto-alkaline phosphatases present in the intestinal mucosa, and is then hydrolyzed to thiamine by [[thioesterase]]s in the liver. Benfotiamine is more bioavailable than thiamine salts, providing higher levels of thiamine in muscle, brain, liver, and kidney.
ベンフォチアミンは、腸粘膜に存在する外アルカリホスファターゼによってS-ベンゾイルチアミンに脱リン酸化され、肝臓の[[thioesterase/ja|チオエステラーゼ]]によってチアミンに加水分解される。ベンフォチアミンは、チアミン塩よりも生物学的利用能が高く、筋肉、脳、肝臓、腎臓でより高レベルのチアミンを供給する。
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ベンフォチアミンは主に、トランスケトラーゼ活性の増加を通じて末梢組織に作用する。
Benfotiamine mainly acts on peripheral tissues through an increase in transketolase activity.
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==化学==
==Chemistry==
{{Anchor|Chemistry}}
Benfotiamine is a lipid derivative of thiamine, specifically a synthetic S-acyl [[Vitamin B1 analogue|Vitamin B<sub>1</sub> analogue]]; its chemical name is S-benzoylthiamine O-monophosphate. It has very low solubility in water or other aqueous solvents.
ベンフォチアミンはチアミンの脂質誘導体であり、特に合成S-アシル[[Vitamin B1 analogue/ja|ビタミンB<sub>1</sub>アナログ]]である。水や他の水性溶媒への溶解度は非常に低い。
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==研究==
==Research==
{{Anchor|Research}}
Benfotiamine has been studied in laboratory models of [[diabetic retinopathy]], [[neuropathy]], and [[nephropathy]]. A 2021 review of its use for diabetic polyneuropathy described two clinical trials which showed improvements in neuropathic pain and neuropathic symptoms scores, the latter of which showed a dose-response effect. The authors concluded that it could potentially serve as an economical supplement to enhance neuropathy treatment and that more research is needed.
ベンフォチアミンは、[[diabetic retinopathy/ja|糖尿病性網膜症]]、[[neurophathy/ja|神経障害]]、[[nephropathy/ja|腎症]]の実験室モデルで研究されている。糖尿病性多発神経炎に対するベンフォチアミンの使用に関する2021年のレビューでは、神経障害性疼痛および神経障害性症状のスコアの改善を示した2つの臨床試験が記載されており、後者では用量反応効果が認められた。著者らは、神経障害治療を強化する経済的なサプリメントとして役立つ可能性があり、さらなる研究が必要であると結論づけた。
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ベンフォチアミンの投与は、[[transketolase/ja|トランスケトラーゼ]]の補因子である[[thiamine diphosphate/ja|チアミン二リン酸]]の細胞内濃度を上昇させる可能性がある。[[Alzheimer's disease/ja|アルツハイマー病]]の代謝理論に基づくと、チアミン依存性の過程はグルコース代謝において重要であり、アルツハイマー病患者の脳では剖検時に減少していること、またアルツハイマー病モデルマウスをベンフォチアミンで治療するとプラークが減少し、タウのリン酸化が減少し、記憶障害が逆転することから、ベンフォチアミンの投与はアルツハイマー病の生物学的および臨床的過程を逆転させる可能性のある介入として提案されている。
Administration of benfotiamine may increase intracellular levels of [[thiamine diphosphate]], a cofactor of [[transketolase]]. Based on metabolic theories of [[Alzheimer's disease]], since thiamine-dependent processes are critical in glucose metabolism and are diminished in brains of Alzheimer's disease patients at autopsy, and since treatment of mouse models of Alzheimer's disease with benfotiamine diminishes plaques, decreases phosphorylation of tau and reverses memory deficits, benfotiamine administration has been proposed as a possible intervention to reverse biological and clinical processes of Alzheimer's disease.
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== こちらも参照 ==
== See also ==
* [[Vitamin B1 analogues/ja|ビタミンB<sub>1</sub>類似体]]
* [[Vitamin B1 analogues|Vitamin B<sub>1</sub> analogues]]
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{{Vitamins/ja}}
{{Vitamins}}
{{Neuropathic pain and fibromyalgia pharmacotherapies/ja}}
{{Neuropathic pain and fibromyalgia pharmacotherapies}}
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{{二次利用|date=6 January 2024}}
[[Category:Aminopyrimidines]]
[[Category:Aminopyrimidines]]
[[Category:Nitriles]]
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[[Category:Thiamine]]
[[Category:Thiamine]]
[[Category:Formamides]]
[[Category:Formamides]]
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Latest revision as of 09:34, 3 April 2024

Other languages:
Benfotiamine/ja
Clinical data
Trade namesMilgamma
Other namesS-Benzoylthiamine O-monophosphate
AHFS/Drugs.comInternational Drug Names
Routes of
administration		Oral
ATC code
Legal status
Legal status
Identifiers
CAS Number
PubChem CID
ChemSpider
UNII
ChEBI
ChEMBL
Chemical and physical data
FormulaC19H23N4O6PS
Molar mass466.45 g·mol−1
3D model (JSmol)
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ベンフォチアミン（Benfotiamine、rINN、またはS-ベンゾイルチアミンO-一リン酸）は、チアミン（ビタミンB1）の合成脂溶性S-アシル誘導体であり、一部の国では糖尿病性感覚運動性多発神経炎の治療薬または栄養補助食品として承認されている。ベンフォチアミンは1950年代後半に日本で開発された。

用途

ベンフォチアミンは、主に糖尿病性多発神経炎の治療薬として販売されている。2021年のレビューでは、糖尿病性多発神経炎に対して肯定的な結果を示した2つの臨床試験が記載され、さらなる研究が必要であると結論付けられている。

2017年現在、ベンフォチアミンは多くの国で薬物として以下の商品名で販売されている： Benalgis、Benfogamma、Benforce、Benfotiamina、Biotamin、Biotowa、Milgamma、Vilotramである。また、一部の地域では以下のように複合剤として販売されていた。 シアノコバラミン(ビタミンB12)と併せてMilgammaとして、 ピリドキシン(ビタミンB6)と併せてMilgammaとして、メトホルミンと併せてBenforce-Mとして、 チアミン(ビタミンB1)と併せてVitafosとして

副作用

副作用に関する公表データはほとんどない。ベンフォチアミン、ピリドキシン、シアノコバラミン の併用薬に関するある研究では、服用者の約8％に吐き気、めまい、胃痛、体重増加がみられた。

薬理学

ベンフォチアミンは、腸粘膜に存在する外アルカリホスファターゼによってS-ベンゾイルチアミンに脱リン酸化され、肝臓のチオエステラーゼによってチアミンに加水分解される。ベンフォチアミンは、チアミン塩よりも生物学的利用能が高く、筋肉、脳、肝臓、腎臓でより高レベルのチアミンを供給する。

ベンフォチアミンは主に、トランスケトラーゼ活性の増加を通じて末梢組織に作用する。

化学

ベンフォチアミンはチアミンの脂質誘導体であり、特に合成S-アシルビタミンB1アナログである。水や他の水性溶媒への溶解度は非常に低い。

研究

ベンフォチアミンは、糖尿病性網膜症、神経障害、腎症の実験室モデルで研究されている。糖尿病性多発神経炎に対するベンフォチアミンの使用に関する2021年のレビューでは、神経障害性疼痛および神経障害性症状のスコアの改善を示した2つの臨床試験が記載されており、後者では用量反応効果が認められた。著者らは、神経障害治療を強化する経済的なサプリメントとして役立つ可能性があり、さらなる研究が必要であると結論づけた。

ベンフォチアミンの投与は、トランスケトラーゼの補因子であるチアミン二リン酸の細胞内濃度を上昇させる可能性がある。アルツハイマー病の代謝理論に基づくと、チアミン依存性の過程はグルコース代謝において重要であり、アルツハイマー病患者の脳では剖検時に減少していること、またアルツハイマー病モデルマウスをベンフォチアミンで治療するとプラークが減少し、タウのリン酸化が減少し、記憶障害が逆転することから、ベンフォチアミンの投与はアルツハイマー病の生物学的および臨床的過程を逆転させる可能性のある介入として提案されている。

こちらも参照

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