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| 活性のあるUVB波長は太陽光に含まれており、太陽の強さにもよるが、皮膚を適度に露出させることで十分な量のコレカルシフェロールを生成することができる。時間帯、季節、緯度、標高は太陽の強さに影響し、汚染、雲、ガラスはすべてUVBの照射量を減少させる。顔、腕、脚を週に2回、平均5～30分浴びれば十分かもしれないが、肌の色が黒く、日差しが弱ければ弱いほど、何分も浴びる必要がある。紫外線を浴びることによってビタミンDを過剰摂取することは不可能である。 | | 活性のあるUVB波長は太陽光に含まれており、太陽の強さにもよるが、皮膚を適度に露出させることで十分な量のコレカルシフェロールを生成することができる。時間帯、季節、緯度、標高は太陽の強さに影響し、汚染、雲、ガラスはすべてUVBの照射量を減少させる。顔、腕、脚を週に2回、平均5～30分浴びれば十分かもしれないが、肌の色が黒く、日差しが弱ければ弱いほど、何分も浴びる必要がある。紫外線を浴びることによってビタミンDを過剰摂取することは不可能である。 |
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| | コレカルシフェロールは、主に[[Ultraviolet light/ja#Subtypes|UVA]]スペクトルの紫外線を発生させる[[:en:tanning bed|日焼けベッド]]のUVランプから放出される光によって皮膚で生成される可能性があるが、通常、UVBとして全紫外線放出の4％～10％を発生させる。日焼けサロンを頻繁に利用する人の血中濃度は高い。 |
| Cholecalciferol can be produced in skin from the light emitted by the UV lamps in [[tanning bed]]s, which produce ultraviolet primarily in the [[Ultraviolet light#Subtypes|UVA]] spectrum, but typically produce 4% to 10% of the total UV emissions as UVB. Levels in blood are higher in frequent users of tanning salons.
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| | コレカルシフェロールとビタミンDのすべての形態が''[[vitamins/ja|ビタミン]]''の定義に含まれるかどうかは議論の余地がある。なぜなら、ビタミンの定義には、その物質が体内で合成されず、摂取しなければならないことが含まれているからだ。コレカルシフェロールは、UVB線に曝されたときに体内で合成される。 |
| Whether cholecalciferol and all forms of vitamin D are by definition "[[vitamins]]" can be disputed, since the definition of vitamins includes that the substance cannot be synthesized by the body and must be ingested. Cholecalciferol ''is'' synthesized by the body during UVB radiation exposure.
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| | ビタミンD<sub>3</sub>の合成と活性化の3つのステップは、以下のように調節されている： |
| The three steps in the synthesis and activation of vitamin D<sub>3</sub> are regulated as follows:
| | * コレカルシフェロールは、紫外線B（UVB）の作用により、皮膚で7-デヒドロコレステロールから合成される。コレカルシフェロールは、緯度、季節、雲量、高度によって決まる日光のUVBの強さと、皮膚の年齢と色素沈着の度合いによって、数分後に平衡に達する。 |
| * Cholecalciferol is synthesized in the skin from 7-dehydrocholesterol under the action of ultraviolet B (UVB) light. It reaches an equilibrium after several minutes depending on the intensity of the UVB in the sunlight – determined by latitude, season, cloud cover, and altitude – and the age and degree of pigmentation of the skin. | | * 肝臓[[hepatocyte/ja|肝細胞]]の小胞体における[[CYP2R1/ja|25-水酸化酵素]]によるコレカルシフェロールのカルシフェジオール（25-ヒドロキシコレカルシフェロール）への水酸化は、調節が緩く、この分子の血中濃度は、摂取したビタミンD<sub>2</sub>またはD<sub>3</sub>と組み合わせた皮膚で生成されたコレカルシフェロールの量を大きく反映する。 |
| * Hydroxylation in the endoplasmic reticulum of liver [[hepatocyte]]s of cholecalciferol to calcifediol (25-hydroxycholecalciferol) by [[CYP2R1|25-hydroxylase]] is loosely regulated, if at all, and blood levels of this molecule largely reflect the amount of cholecalciferol produced in the skin combined with any vitamin D<sub>2</sub> or D<sub>3</sub> ingested. | | * 腎臓における[[25-Hydroxyvitamin D3 1-alpha-hydroxylase/ja|1-α-ヒドロキシラーゼ]]によるカルシフェジオールからカルシトリオールへの水酸化は厳密に制御されている：[[parathyroid hormone/ja|副甲状腺ホルモン]]によって刺激され、活性循環ホルモン[[calcitriol/ja|カルシトリオール]]（1,25-ジヒドロキシビタミンD<sub>3</sub>）の産生における主要な制御点として機能する。 |
| * Hydroxylation in the kidneys of calcifediol to calcitriol by [[25-Hydroxyvitamin D3 1-alpha-hydroxylase|1-alpha-hydroxylase]] is tightly regulated: it is stimulated by [[parathyroid hormone]] and serves as the major control point in the production of the active circulating hormone [[calcitriol]] (1,25-dihydroxyvitamin D<sub>3</sub>). | |
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| | ==工業生産{{Anchor|Industrial production}}== |
| ==Industrial production== | | コレカルシフェロールは、[[multivitamin/ja|ビタミンサプリメント]]や[[food fortification/ja|食品を強化する]]ために工業的に生産されている。[[pharmaceutical drug/ja|薬物]]としてはコレカルシフェロール（[[:en:United States Adopted Name|USAN]]）またはコレカルシフェロール（[[:en:International Nonproprietary Name|INN]]、[[:en:British Approved Name|BAN]]）と呼ばれる。羊の[[wool/ja|羊毛]]に含まれる[[lanolin/ja|ラノリン]]から抽出した[[7-dehydrocholesterol/ja|7-デヒドロコレステロール]]に[[ultraviolet/ja|紫外線]]を照射することで生成される。コレステロールは羊毛を刈った後の洗浄で得られる羊毛脂や羊毛ワックスアルコールから抽出される。コレステロールは4段階の工程を経て、動物の皮膚で生成されるのと同じ化合物である7-デヒドロコレステロールになる。この7-デヒドロコレステロールに紫外線を照射する。照射中にいくつかの不要な[[isomers/ja|異性体]]が生成されるが、様々な技術によって除去され、室温程度で溶ける樹脂が残り、通常1グラムあたり25,000,000～30,000,000国際単位の効力がある。 |
| Cholecalciferol is produced industrially for use in [[multivitamin|vitamin supplement]]s and [[food fortification|to fortify foods]]. As a [[pharmaceutical drug]] it is called cholecalciferol ([[United States Adopted Name|USAN]]) or colecalciferol ([[International Nonproprietary Name|INN]], [[British Approved Name|BAN]]). It is produced by the [[ultraviolet]] irradiation of [[7-dehydrocholesterol]] extracted from [[lanolin]] found in sheep's [[wool]]. Cholesterol is extracted from wool grease and wool wax alcohols obtained from the cleaning of wool after shearing. The cholesterol undergoes a four-step process to make 7-dehydrocholesterol, the same compound that is produced in the skin of animals. The 7-dehydrocholesterol is then irradiated with ultraviolet light. Some unwanted [[isomers]] are formed during irradiation: these are removed by various techniques, leaving a resin which melts at about room temperature and usually has a potency of 25,000,000 to 30,000,000 International Units per gram.
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| [[File:Cholecalciferol synth.png|500px]] | | [[File:Cholecalciferol synth.png|500px]] |
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| | コレカルシフェロールは、[[lichen/ja|地衣類]]からビタミンサプリメント用に工業生産もされており、菜食主義者にも適している。 |
| Cholecalciferol is also produced industrially for use in vitamin supplements from [[lichen]]s, which is suitable for vegans.
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| | ==安定性== |
| ==Stability==
| | コレカルシフェロールは[[ultraviolet/ja|UV放射]]に非常に敏感で、速やかに、しかし可逆的に分解して超ステロールを形成し、さらに不可逆的に[[ergosterol/ja|エルゴステロール]]に変換する。 |
| Cholecalciferol is very sensitive to [[ultraviolet|UV radiation]] and will rapidly, but reversibly, break down to form supra-sterols, which can further irreversibly convert to [[ergosterol]].
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| | ==殺虫剤{{Anchor|Pesticide}}== |
| ==Pesticide== | | げっ歯類は他の種よりも高用量にやや弱く、コレカルシフェロールはこれらの害虫駆除のために毒餌に使用されてきた。 |
| Rodents are somewhat more susceptible to high doses than other species, and cholecalciferol has been used in poison bait for the control of these pests.
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| | 高用量のコレカルシフェロールの機序は、「[[hypercalcemia/ja|高カルシウム血症]]を引き起こし、その結果、軟部組織の全身石灰化が起こり、[[kidney failure/ja|腎不全]]、[[cardiac/ja|心臓]]異常、[[hypertension/ja|高血圧]]、中枢神経系抑制、および消化器系不調を引き起こす。徴候は一般に摂取後18～36時間以内に発現し、抑うつ、[[loss of appetite/ja|食欲不振]]、[[polyuria/ja|多尿]]、[[polydipsia/ja|多飲]]を含むことがある。」 高用量のコレカルシフェロールは[[adipose/ja|脂肪]]組織に急速に蓄積する傾向があるが、放出は遅いため、高用量のエサが投入されてから数日間は死亡時刻を遅らせる傾向がある。 |
| The mechanism of high dose cholecalciferol is that it can produce "[[hypercalcemia]], which results in systemic calcification of soft tissue, leading to [[kidney failure]], [[cardiac]] abnormalities, [[hypertension]], CNS depression, and GI upset. Signs generally develop within 18-36 hr of ingestion and can include depression, [[loss of appetite]], [[polyuria]], and [[polydipsia]]." High-dose cholecalciferol will tend to rapidly accumulate in [[adipose]] tissue yet release more slowly which will tend to delay time of death for several days from the time that high-dose bait is introduced.
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| In New Zealand, [[Common brushtail possum|possums]] have become a significant pest animal. For possum control, cholecalciferol has been used as the active ingredient in lethal baits. The [[Median lethal dose|LD<sub>50</sub>]] is 16.8 mg/kg, but only 9.8 mg/kg if calcium carbonate is added to the bait. Kidneys and heart are target organs. LD<sub>50</sub> of 4.4 mg/kg has been reported in rabbits, with lethality to almost all rabbits ingesting doses greater than 15 mg/kg. Toxicity has been reported across a wide range of cholecalciferol dosages, with LD<sub>50</sub> as high as 88 mg/kg or LD<sub>Lo</sub> as low as 2 mg/kg reported for dogs.
| | ニュージーランドでは、[[:en:Common brushtail possum|ポッサム]]が重要な有害動物となっている。ポッサムの防除には、致死量のベイト剤の有効成分としてコレカルシフェロールが使用されている。致死量の[[中央値|LD<sub>50</sub>]]は16.8 mg/kgであるが、ベイト剤に炭酸カルシウムを加えた場合は9.8 mg/kgである。腎臓と心臓が標的臓器である。ウサギではLD<sub>50</sub>が4.4 mg/kgと報告されており、15 mg/kgを超える量を摂取したウサギのほとんどに致死性がある。毒性はコレカルシフェロールの投与量の広い範囲で報告されており、犬ではLD<sub>50</sub>が88 mg/kgと高く、LD<sub>Lo</sub>が2 mg/kgと低いことが報告されている。 |
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| | 研究者らは、この化合物は前世代の抗凝固殺鼠剤（[[Warfarin/ja|ワルファリン]]や[[Congener (chemistry)/ja|コンジェナー]]）や[[Bromethalin/ja|ブロメタリン]]よりも非標的種に対する毒性が低く、[[Relay toxicity/ja|リレー中毒]]（毒殺された動物を食べることによる中毒）は記録されていないと報告している。とはいえ、[[rodenticide/ja|殺鼠剤]]中のコレカルシフェロールの使用は、殺鼠剤の餌や他の形態のコレカルシフェロールを直接摂取した場合、犬や猫などの他の動物に重大な危険をもたらす可能性があると、同じ情報源は報告している。 |
| Researchers have reported that the compound is less toxic to non-target species than earlier generations of anticoagulant rodenticides ([[Warfarin]] and [[Congener (chemistry)|congeners]]) or [[Bromethalin]], and that [[Relay toxicity|relay toxicosis]] (poisoning by eating a poisoned animal) has not been documented. Nevertheless, the same source reports that use of cholecalciferol in [[rodenticide]]s may still pose a significant hazard to other animals, such as dogs and cats, when rodenticide bait or other forms of cholecalciferol are directly ingested.
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| == こちらも参照 == | | == こちらも参照 == |