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12:15, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Discovery and development of dipeptidyl peptidase-4 inhibitors/66/ja (Created page with "==薬理学== {{Anchor|Pharmacology}}")
12:14, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Discovery and development of dipeptidyl peptidase-4 inhibitors/69/ja (Created page with "==こちらも参照== * ジペプチジルペプチダーゼ4 * Dipeptidyl peptidase-4 inhibitors/ja * Linagliptin/ja * Vildagliptin/ja * シタグリプチン * Saxagliptin/ja * Berberine/ja * teneligliptin/ja * gosogliptin/ja")
12:14, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Discovery and development of dipeptidyl peptidase-4 inhibitors/70/ja (Created page with "{{Drug design/ja}}")
12:14, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Discovery and development of dipeptidyl peptidase-4 inhibitors/71/ja (Created page with "{{DEFAULTSORT:Development Of Dipeptidyl Peptidase-4 Inhibitors}} Category:Dipeptidyl peptidase-4 inhibitors Dipeptidyl peptidase-4 inhibitors")
12:14, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Discovery and development of dipeptidyl peptidase-4 inhibitors/8/ja (Created page with "DPP-4は、GLP-1やGIPなどのペプチドから、2位にプロリンやアラニンを持つ2つのアミノ酸を選択的に切断する（''図2''）。DPP-4が効果を発揮する活性部位には、Asp-His-Serの3つのアミノ酸が特徴的に配置されている。 GPL-1やGIPの生物活性にはアラニンとpro...")
12:12, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Metformin/52/ja (Created page with "1975年のアロン特許および''医薬品製造百科事典''に記載された手順によると、等モル量のジメチルアミンと2-シアノグアニジンを冷却しながらトルエンに溶解して濃縮溶液とし、等モル量の塩化水素をゆっくりと加える。混合物はそれ自体で沸騰し始め、冷却後、メトホル...")
12:07, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Discovery and development of dipeptidyl peptidase-4 inhibitors/7/ja (Created page with "===DPP-4の分布と機能=== thumb|220px|left|'''図2:'''DPP-4は、GLP-1などのペプチドのN末端から2つのアミノ酸を切断する。 DPP-4は身体のほとんど全ての臓器の内皮の細胞膜に付着している。DPP-4を強く発現している組織には、外分泌膵臓、汗腺、salivary gland/ja|唾...")
12:01, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Metformin/51/ja (Created page with "center|300px")
12:01, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Metformin/50/ja (Created page with "== 化学 == {{Anchor|Chemistry}} メトホルミン塩酸塩（1,1-ジメチルビグアニド塩酸塩）は、水に自由に溶け、エタノールにわずかに溶けるが、アセトン、エーテル、クロロホルムにはほとんど溶けない。メトホルミンのpKaは12.4である。1922年に記載されたメトホルミンの通常の合成は、ジメチルアミンhydrochloride/ja|塩...")
11:59, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Discovery and development of dipeptidyl peptidase-4 inhibitors/6/ja (Created page with "GLP-1とGIPは、酵素DPP-4によって触媒される非常に速い不活性化により、血漿半減期が極めて短い。DPP-4である。DPP-4を阻害すると、これらの不活性化が遅くなり、作用が増強され、血漿中のグルコース濃度が低下するので、2型糖尿病の治療に有用である。(図1）。")
11:58, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Metformin/49/ja (Created page with "ヒトにおけるメトホルミンの肝濃度は、経口投与における門脈吸収と肝臓による初回通過取り込みにより、血漿中濃度の2～3倍高い可能性があることを示す証拠もある。")
11:58, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Discovery and development of dipeptidyl peptidase-4 inhibitors/5/ja (Created page with "==DPP-4のメカニズム=== thumb|350px '''図1:''''食事中に、インクレチンであるグルカゴン様ペプチド1（GLP-1）とグルコース依存性胃抑制ポリペプチド（GIP）が小腸から血液中に放出される。これらのホルモンはグルコース依存的に...")
11:56, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Metformin/48/ja (Created page with "メトホルミンは代謝されない。メトホルミンは尿細管分泌によって体外に排出され、尿中に未変化のまま排泄される；単回経口投与後24時間以内の血漿中では検出されない。血漿中の平均脱離半減期は6.2時間である。メトホルミンは赤血球に分布し（蓄...")
11:54, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Discovery and development of dipeptidyl peptidase-4 inhibitors/4/ja (Created page with "1995年、Novartisのエドウィン・B・ヴィルハウアーは、DPP-4がN-メチルグリシンをN-末端のアミノ酸として同定するという事実に基づいて、N-置換グリシニル-シアノピロリジンの探索を開始した。この新しいシアノピロリジン群は、その後の数年間、非常に人気のある研究分野となった。バソペプチダーゼ阻害はインスリン分泌を...")
11:53, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Metformin/47/ja (Created page with "メトホルミンの酸解離定数（pKa）は2.8と11.5であるため、生理的pH値では非常に大部分が親水性の陽イオン種として存在する。メトホルミンのpKa値は、血中非イオン化率0.01％未満の他のほとんどの塩基性医薬品よりも強い塩基となる。さらに、非イオン化種の脂溶性は、-1.43という低いlogP値（オクタノールと水の間の非イ...")
11:52, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Discovery and development of dipeptidyl peptidase-4 inhibitors/3/ja (Created page with "1994年、ゼリア新薬の研究者はニトリルを官能基とするシアノピロリジンを発表した。これは触媒であるセリンとイミデートを形成すると想定されていた。同時に、ニトリル基を持たない他のDPP-4阻害剤も発表されたが、それらは他のセリンと相互作用するモチーフ、例えばboronic a...")
11:49, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Metformin/46/ja (Created page with "=== 薬物動態 === メトホルミンの経口生物学的利用能は、空腹条件下で50～60％であり、ゆっくりと吸収される。血漿中濃度のピーク（Cmax）は、メトホルミンの即時放出型製剤では服用後1～3時間以内に、徐放型製剤では4～8時間以内に到達する。メトホルミンの血漿タンパク質結合は、非常に高い...")
11:47, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Discovery and development of dipeptidyl peptidase-4 inhibitors/2/ja (Created page with "==歴史== {{Anchor|History}} 1967年に発見されて以来、セリンプロテアーゼDPP-4は人気のある研究対象であった。DPP-4の阻害剤は、酵素の機能的意義を解明するためのツールとして長い間求められてきた。最初の阻害剤は1980年代後半から1990年代にかけて特徴づけられた。それぞれの阻害剤は、その後の研究のための初期のstructure acti...")
11:42, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Metformin/45/ja (Created page with "GLUT4とAMPKに作用することから、メトホルミンは運動模倣薬と呼ばれている。")
10:34, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Discovery and development of dipeptidyl peptidase-4 inhibitors/1/ja (Created page with "ジペプチジルペプチダーゼ-4阻害薬（DPP-4阻害薬）は、酵素ジペプチジルペプチダーゼ-4 (DPP-4)を阻害する酵素阻害薬である。これらは2型糖尿病の治療に用いられる。DPP-4酵素の阻害は、インスリン分泌と血糖コントロール...")
10:33, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Discovery and development of dipeptidyl peptidase-4 inhibitors/ja (Created page with "ジペプチジルペプチダーゼ-4阻害剤の発見と開発") Tags: Mobile edit Mobile web edit
10:31, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Metformin/44/ja (Created page with "メトホルミンはまた、腸内細菌によるアグマチン産生を増加させる効果など、腸内細菌叢にも大きな影響を及ぼすが、他の機序と比較してこの機序の相対的重要性は不明である。")
10:31, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Discovery and development of dipeptidyl peptidase-4 inhibitors/Page display title/ja (Created page with "ジペプチジルペプチダーゼ-4阻害剤の発見と開発")
10:30, 12 March 2024 Fire talk contribs marked Discovery and development of dipeptidyl peptidase-4 inhibitors for translation
10:30, 12 March 2024 Fire talk contribs limited languages for translatable page Discovery and development of dipeptidyl peptidase-4 inhibitors to Japanese
10:29, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Category:Dipeptidyl peptidase-4 inhibitors (Created page with "{{Cat main|Dipeptidyl peptidase-4 inhibitors}} {{Commons cat|Dipeptidyl peptidase-4 inhibitors}} Category:Anti-diabetic drugs Category:Hydrolase inhibitors")
10:27, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Metformin/43/ja (Created page with "メトホルミンは、インスリン感受性に対する有益な作用により、PCOSのようなインスリン抵抗性を有する女性において間接的な抗アンドロゲン作用を有する。メトホルミンは、そのような女性のテストステロンレベルを50％も低下させる可能性がある。しかし、あるコクラン・レビューで...")
10:25, 12 March 2024 Fire talk contribs created page protease inhibitor (Q21467) (wbeditentity-create:2|en: protease inhibitor, compound which inhibits or antagonizes the biosynthesis or actions of proteases (endopeptidases).)
10:23, 12 March 2024 Fire talk contribs created page dipeptidyl peptidase-4 inhibitors (Q21466) (wbeditentity-create:2|en: dipeptidyl peptidase-4 inhibitors, compounds that suppress the degradation of incretins by blocking the action of dipeptidyl-peptidase 4)
10:22, 12 March 2024 Fire talk contribs created page discovery and development of dipeptidyl peptidase-4 inhibitors (Q21465) (wbeditentity-create:2|en: discovery and development of dipeptidyl peptidase-4 inhibitors)
10:16, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Discovery and development of dipeptidyl peptidase-4 inhibitors (Created page with "Dipeptidyl peptidase-4 inhibitors (DPP-4 inhibitors) are enzyme inhibitors that inhibit the enzyme dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4). They are used in the treatment of type 2 diabetes mellitus. Inhibition of the DPP-4 enzyme prolongs and enhances the activity of incretins that play an important role in insulin secretion and blood glucose control regulation.<ref name=Green_2006>{{Citation |last1=Green |first1=Brian | last2 = Flatt | first2 = P...")
10:15, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Development of dipeptidyl peptidase-4 inhibitors/ja (Redirected page to ジペプチジルペプチダーゼ-4阻害剤の発見と開発) Tag: New redirect
10:15, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Development of dipeptidyl peptidase-4 inhibitors (Redirected page to Discovery and development of dipeptidyl peptidase-4 inhibitors) Tag: New redirect
08:58, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Metformin/42/ja (Created page with "メトホルミンを投与すると骨格筋のAMPK活性が上昇することから、AMPKはおそらく末梢のインスリン感受性増加にも関与していると考えられる。AMPKは、GLUT4の細胞膜への展開を引き起こし、インスリン非依存性のグルコース取り込みをもたらすことが知られている。メトホルミンの代謝作用の一部は、AMPK非依存的な機序で起こるようであるが、AMPKの全体的...")
08:58, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Dipeptidyl peptidase-4/12/ja (Created page with "DPP4、あるいはそのマイコバクテリア・ホモログであるMtDPPは、ケモカインC-X-Cモチーフ・ケモカイン・リガンド10（CXCL10）の切断を介して、結核の病因に関与している可能性がある。")
08:57, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Metformin/41/ja (Created page with "肝グルコース産生抑制に加えて、メトホルミンはインスリン感受性を高め、末梢でのグルコース取り込みを（GLUT4エンハンサー因子のリン酸化を誘導することによって）促進し、インスリンによる脂肪酸酸化の抑制を減少させ、消化管からのグルコースの吸収を減少させる。末梢での...")
08:56, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Dipeptidyl peptidase-4/11/ja (Created page with "中東呼吸器症候群コロナウイルスはDPP4に結合することが分かっている。 DPP4は肺などの気道や腎臓の細胞表面に存在する。科学者たちは、ウイルスが細胞内に侵入するのを阻止することで、これを利用できるかもしれない。")
08:55, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Metformin/40/ja (Created page with "肝グルコース産生に対するメトホルミンの抑制効果には、AMPKの活性化が必要であった。AMPKは、インスリンシグナル伝達、全身のエネルギーバランス、グルコースと脂肪の代謝において重要な役割を果たす酵素である。AMPKの活性化は、スモールヘテロダイマーパートナーの発現増加に必要であり、その結果、肝グルコネ...")
08:53, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Dipeptidyl peptidase-4/10/ja (Created page with "ジペプチジルペプチダーゼ-4阻害薬と呼ばれる経口血糖降下薬の一種は、この酵素の作用を阻害することによって機能し、それによってインクレチン効果を''生体内''で延長させる。")
08:52, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Metformin/39/ja (Created page with "メトホルミンは、ほとんどの人に無欲作用を及ぼし、カロリー摂取を減少させる。メトホルミンは、肝臓での糖新生（グルコース産生）を減少させる。メトホルミンは、下垂体からの成長ホルモン、副腎皮質刺激ホルモン、卵胞刺激ホルモンの基礎分...")
08:50, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Dipeptidyl peptidase-4/9/ja (Created page with "CD26/DPPIVは腫瘍生物学において重要な役割を担っており、様々な癌のマーカーとして有用であり、細胞表面または血清中のそのレベルは、ある新生物では増加し、他の新生物では減少する。")
08:49, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Metformin/38/ja (Created page with "=== 作用機序 === メトホルミンの分子メカニズムは完全には解明されていない。複数の潜在的な作用機序が提唱されている：ミトコンドリア呼吸鎖（複合体I）の阻害、AMP活性化プロテインキナーゼ（AMPK）の活性化、プロテインキナーゼA（PKA）の活性化の減少を伴うグルカゴン誘導性のgu...")
08:47, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Dipeptidyl peptidase-4/8/ja (Created page with "== 臨床的意義 == {{Anchor|Clinical significance}}")
08:47, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Dipeptidyl peptidase-4/7/ja (Created page with "動物実験では、肝臓や腎臓など様々な臓器の線維症の発症に関与していることが示唆されている。")
08:47, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Metformin/37/ja (Created page with "== 薬理学 == {{Anchor|Pharmacology}}")
08:46, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Metformin/36/ja (Created page with "メトホルミンはまた、胃運動への影響により抗コリン薬とも相互作用する。抗コリン薬は胃の運動性を低下させ、薬が消化管に留まる時間を延長させる。この障害により、抗コリン薬が存在しない場合よりもメトホルミンが多く吸収され、血漿中のメトホルミン濃度が上昇し、副作用のリスクが高まる可能性があ...")
08:46, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Dipeptidyl peptidase-4/6/ja (Created page with "==動物研究== {{Anchor|Animal studies}}")
08:45, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Dipeptidyl peptidase-4/5/ja (Created page with "DPP-4はまた、酵素アデノシンデアミナーゼと特異的かつ高い親和性で結合する。この相互作用の重要性はまだ確立されていない。")
08:45, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Metformin/35/ja (Created page with "=== 相互作用 === H2受容体拮抗薬はメトホルミンの血漿中濃度を上昇させる。シメチジンは、腎臓によるメトホルミンのクリアランスを低下させることにより、メトホルミンの血漿中濃度の上昇を引き起こす；メトホルミンとシメチジンはどちらも尿細管分泌によって体外...")
08:43, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Dipeptidyl peptidase-4/4/ja (Created page with "DPP4はグルコース代謝において主要な役割を果たしている。GLP-1などのインクレチンの分解を担っている。さらに、いくつかの腫瘍の発生において抑制因子として働いているようである。")

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