Translations:Discovery and development of dipeptidyl peptidase-4 inhibitors/8/ja

DPP-4は、GLP-1やGIPなどのペプチドから、2位にプロリンやアラニンを持つ2つのアミノ酸を選択的に切断する（図2）。DPP-4が効果を発揮する活性部位には、Asp-His-Serの3つのアミノ酸が特徴的に配置されている。 GPL-1やGIPの生物活性にはアラニンとプロリンが重要であるため、これらのアミノ酸を切断することで不活性化される。したがって、インクレチンホルモンの分解を防ぐことができる。分解防止は、2型糖尿病の治療戦略としての可能性を秘めている。