メトホルミンの経口生物学的利用能は、空腹条件下で50～60％であり、ゆっくりと吸収される。血漿中濃度のピーク（Cmax）は、メトホルミンの即時放出型製剤では服用後1～3時間以内に、徐放型製剤では4～8時間以内に到達する。メトホルミンの血漿タンパク質結合は、非常に高い見かけの分布容積（単回投与で300～1000 L）に反映されるように、無視できる。定常状態は通常1～2日で到達する。