Niacin/ja: Difference between revisions

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HCA<sub>2</sub>を活性化すると、血清コレステロールとトリグリセリド濃度を低下させる以外にも、抗酸化作用、抗炎症作用、抗血栓作用、[[endothelium/ja|内皮]]機能の改善、[[atheroma/ja|プラーク]]の安定性など、動脈硬化の発症と進行に対抗する効果がある。

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ナイアシン[[Enzyme inhibitor/ja|阻害]][[cytochrome P450|シトクロムP450]]酵素[[CYP2E1/ja|CYP2E1]]、[[CYP2D6/ja|CYP2D6]]および[[CYP3A4/ja|CYP3A4]]を阻害する。ナイアシンは、正常者および[[Gilbert's Syndrome/ja|ジルベール症候群]]の患者において、血清[[Bilirubin#Indirect (unconjugated)|非抱合ビリルビン]]の上昇をもたらす。しかし、ジルベール症候群では、ビリルビンの上昇が正常人より高く、クリアランスが遅れる。ギルバート症候群の診断に用いられる検査のひとつに、ニコチン酸（ナイアシン）を30秒かけて50mg静脈内投与するものがある。

~~Niacin~~ [[Enzyme inhibitor|~~inhibits~~]] [[cytochrome P450]] ~~enzymes~~ [[CYP2E1]], [[CYP2D6]] ~~and~~ [[CYP3A4]]~~. Niacin produces a rise in serum~~ [[Bilirubin#Indirect (unconjugated)|~~unconjugated bilirubin]] in normal individuals and in those with [[Gilbert's Syndrome~~]]. However, in the Gilbert's Syndrome, the rise in bilirubin is higher and clearance is delayed longer than in normal people. One test used to aid in diagnosing Gilbert's Syndrome involves intravenous administration of nicotinic acid (niacin) in a dose of 50 mg over a period of 30 seconds.

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~~<div lang~~=~~"en" dir~~=~~"ltr" class~~=~~"mw-content-ltr">~~

===薬物動態===

~~===Pharmacokinetics~~===

ナイアシンもナイアシンアミドも胃および小腸から速やかに吸収される。吸収はナトリウム依存性拡散によって促進され、摂取量が多い場合は受動拡散によって促進される。他のビタミンとは異なり、吸収率は投与量の増加とともに減少しないため、3～4グラムの投与量でも吸収はほぼ完全に行われる。1グラムの投与で、30～60分以内に15～30μg/mLの血漿中ピーク濃度に達する。経口薬理用量の約88％は、未変化のナイアシンまたはその一次代謝物であるニコチン尿酸として腎臓から排出される。ナイアシンの血漿中消失半減期は20～45分である。

Both niacin and niacinamide are rapidly absorbed from the stomach and small intestine. Absorption is facilitated by sodium-dependent diffusion, and at higher intakes, via passive diffusion. Unlike some other vitamins, the percent absorbed does not decrease with increasing dose, so that even at amounts of 3-4 grams, absorption is nearly complete. With a one gram dose, peak plasma concentrations of 15 to 30 μg/mL are reached within 30 to 60 minutes. Approximately 88% of an oral pharmacologic dose is eliminated by the kidneys as unchanged niacin or nicotinuric acid, its primary metabolite. The plasma elimination half-life of niacin ranges from 20 to 45 minutes.

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 HCA<sub>2</sub>を活性化すると、血清コレステロールとトリグリセリド濃度を低下させる以外にも、抗酸化作用、抗炎症作用、抗血栓作用、[[endothelium/ja|内皮]]機能の改善、[[atheroma/ja|プラーク]]の安定性など、動脈硬化の発症と進行に対抗する効果がある。
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+ナイアシン[[Enzyme inhibitor/ja|阻害]][[cytochrome P450|シトクロムP450]]酵素[[CYP2E1/ja|CYP2E1]]、[[CYP2D6/ja|CYP2D6]]および[[CYP3A4/ja|CYP3A4]]を阻害する。ナイアシンは、正常者および[[Gilbert's Syndrome/ja|ジルベール症候群]]の患者において、血清[[Bilirubin#Indirect (unconjugated)|非抱合ビリルビン]]の上昇をもたらす。しかし、ジルベール症候群では、ビリルビンの上昇が正常人より高く、クリアランスが遅れる。ギルバート症候群の診断に用いられる検査のひとつに、ニコチン酸（ナイアシン）を30秒かけて50mg静脈内投与するものがある。
-Niacin [[Enzyme inhibitor|inhibits]] [[cytochrome P450]] enzymes [[CYP2E1]], [[CYP2D6]] and [[CYP3A4]]. Niacin produces a rise in serum [[Bilirubin#Indirect (unconjugated)|unconjugated bilirubin]] in normal individuals and in those with [[Gilbert's Syndrome]]. However, in the Gilbert's Syndrome, the rise in bilirubin is higher and clearance is delayed longer than in normal people. One test used to aid in diagnosing Gilbert's Syndrome involves intravenous administration of nicotinic acid (niacin) in a dose of 50&nbsp;mg over a period of 30 seconds.
+{{See also/ja|Niacin/ja#Liver_damage}}
-{{See also|Niacin#Liver_damage}}
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+===薬物動態===
-===Pharmacokinetics===
+ナイアシンもナイアシンアミドも胃および小腸から速やかに吸収される。吸収はナトリウム依存性拡散によって促進され、摂取量が多い場合は受動拡散によって促進される。他のビタミンとは異なり、吸収率は投与量の増加とともに減少しないため、3～4グラムの投与量でも吸収はほぼ完全に行われる。1グラムの投与で、30～60分以内に15～30μg/mLの血漿中ピーク濃度に達する。経口薬理用量の約88％は、未変化のナイアシンまたはその一次代謝物であるニコチン尿酸として腎臓から排出される。ナイアシンの血漿中消失半減期は20～45分である。
-Both niacin and niacinamide are rapidly absorbed from the stomach and small intestine. Absorption is facilitated by sodium-dependent diffusion, and at higher intakes, via passive diffusion. Unlike some other vitamins, the percent absorbed does not decrease with increasing dose, so that even at amounts of 3-4 grams, absorption is nearly complete. With a one gram dose, peak plasma concentrations of 15 to 30 μg/mL are reached within 30 to 60 minutes. Approximately 88% of an oral pharmacologic dose is eliminated by the kidneys as unchanged niacin or nicotinuric acid, its primary metabolite. The plasma elimination half-life of niacin ranges from 20 to 45 minutes.
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