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• 16:31, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Metformin/97/ja (Created page with "2020年6月、FDAは検査したメトホルミン製品のNDMA量を示す検査結果を公表した。その結果、ERメトホルミンの特定のロットからNDMAが検出され、許容摂取限界値である1日96ナノグラムを超えるNDMAが検出されたロットの回収を各社に勧告している。FDAはまた、メトホルミンの検査結果を共有するために、国際的な規制当局と協力している。")
• 16:31, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Discovery and development of dipeptidyl peptidase-4 inhibitors/61/ja (Created page with "BI社の研究者は、ブチ-2-ニル基を使用することで、BI-1356と呼ばれる強力な候補物質が得られることを発見した（''図10''）。2008年、BI-1356はフェーズIII臨床試験が進行中であったが、2011年5月にリナグリプチンとして発売された。X線結晶構造解析により、キサンチン型は他の[...")
• 16:29, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Metformin/96/ja (Created page with "2020年5月、FDAは5社にメトホルミン製剤の自主回収を要請した。その5社とは、アムニール・ファーマシューティカルズ（Amneal Pharmaceuticals）、アクタヴィス・ファーマ（Actavis Pharma）、アポテックス・コーポレーション（Apotex Corp）、ルピン・ファーマ（Lupin Pharma）、マークサン・ファーマ・リミテッド（Marksans Pharma Limited）の5社であることが、市民請願書...")
• 16:28, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Discovery and development of dipeptidyl peptidase-4 inhibitors/60/ja (Created page with "====リナグリプチン==== thumb|250px|right|'''図10：'''キサンチン型阻害剤'''（上）'''とリナグリプチン'''（下）'''の構造。")
• 16:27, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Metformin/95/ja (Created page with "2020年2月、カナダ保健省はアポテックス社の即時放出型メトホルミンのリコールを発表し、3月にはランバクシー社のメトホルミン、さらに3月にはジャンプ社のメトホルミンのリコールを発表した。")
• 16:26, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Discovery and development of dipeptidyl peptidase-4 inhibitors/59/ja (Created page with "====アログリプチン thumb|350px|'''図.9：'''開発されたキナゾリノンベースの構造。キナゾリノン構造とアログリプチン アログリプチン（''図9''）は、武田薬品工業によって開発された新規のDPP-4阻害薬である。研究者らは、キナゾリノン...")
• 16:16, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Metformin/94/ja (Created page with "2020年2月、FDAは検査したメトホルミンのサンプルの一部から、1日の許容摂取量を超えないNDMA濃度を検出した。")
• 16:15, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Discovery and development of dipeptidyl peptidase-4 inhibitors/58/ja (Created page with "これは、HTSで同定された別のクラスの阻害剤である。Aromatic/ja芳香族複素環ベースのDPP-4阻害剤が最近注目を集めている。DPP-4阻害剤としてキサンチン（''図10''）が最初に特許に記載されたのはBoehringer-Ingelheim（BI）とNovo Nordiskである。 キサンチン系DPP-4阻害薬をsitagliptin/ja...")
• 16:12, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Metformin/93/ja (Created page with "2019年12月、米国FDAは、米国外で製造された一部のメトホルミン医薬品に、ヒト発がん性物質の可能性が高いと分類されるN-ニトロソジメチルアミン（NDMA）と呼ばれるニトロソアミン不純物が低レベルで含まれている可能性があることが分かったと発表した。カナダ保健省は、メトホルミン中のNDMA濃度を評価していると発表した。")
• 16:11, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Discovery and development of dipeptidyl peptidase-4 inhibitors/57/ja (Created page with "===キサンチン系化合物===")
• 16:11, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Discovery and development of dipeptidyl peptidase-4 inhibitors/56/ja (Created page with "ピロリジン型のDPP-4阻害剤は、HTSの後に初めて発見された。研究により、ピロリジン環が化合物の結合部位に適合する部分であることが示された。さらに開発が進められ、優れた活性を示すフルオロ置換ピロリジンや、高い活性を示す縮合シクロプロピル環を...")
• 16:10, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Metformin/92/ja (Created page with "=== 不純物 === {{See also/ja|Ranitidine/ja#impurities}}")
• 16:10, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Metformin/91/ja (Created page with "{{Anchor|impurities}}")
• 16:10, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Metformin/90/ja (Created page with "トルコでは、メトホルミンとピオグリタゾンおよびリポ酸の配合剤がPionalとして販売されている。")
• 16:07, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Discovery and development of dipeptidyl peptidase-4 inhibitors/55/ja (Created page with "====ピロリジン化合物====")
• 16:07, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Discovery and development of dipeptidyl peptidase-4 inhibitors/54/ja (Created page with "Abbott Laboratoriesの研究者たちは、HTSを用いて3つの新規DPP-4阻害剤シリーズを同定した。さらなる研究と最適化の結果、ABT-341が発見された（''図8''）。ABT-341は強力で選択的なDPP-4阻害剤であり、シタグリプチンに非常によく似た2次元構造を持つ。しかし、立体構造はまったく異なっている。ABT-341もまた、S1-ポケットと遊離のamino group/ja|ア...")
• 16:05, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Discovery and development of dipeptidyl peptidase-4 inhibitors/53/ja (Created page with "====拘束型フェニルエチルアミン化合物====")
• 16:05, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Discovery and development of dipeptidyl peptidase-4 inhibitors/52/ja (Created page with "thumb|250px|right|'''図8：'''ABT-341の構造")
• 16:04, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Metformin/89/ja (Created page with "メトホルミンとピオグリタゾンおよびグリベンクラミドの配合剤は、インドではAccuglim-MP、Adglim MP、Alnamet-GPとして、フィリピンではTri-Senzaとして販売されている。")
• 16:04, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Discovery and development of dipeptidyl peptidase-4 inhibitors/51/ja (Created page with "4. トリアゾロピペラジン基は残基Phe357のフェニル基と衝突する。")
• 16:03, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Metformin/88/ja (Created page with "===== トリプル併用療法 ===== メトホルミンとダパグリフロゼンとサキサグリプチンの併用は、米国ではQternmet XRとして販売されている。")
• 16:03, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Discovery and development of dipeptidyl peptidase-4 inhibitors/50/ja (Created page with "3. アミノ基は、Tyr662および2つのグルタミン酸残基Glu205とGlu206のカルボキシル基と塩橋を形成している。")
• 16:03, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Metformin/87/ja (Created page with "===== メグリチニド ===== メグリチニドは、膵臓のβ細胞に結合することからスルホニル尿素薬と類似しているが、目的とする受容体への結合部位と受容体に対する薬物の親和性が異なる。その結果、スルホニル尿素薬に比べて作用時間が短く、インスリンの分泌を開始するにはより高い血糖値を必要とする。ナテグリニドおよびレパングリ...")
• 16:02, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Discovery and development of dipeptidyl peptidase-4 inhibitors/49/ja (Created page with "2. トリフルオロメチル基はArg358残基とSer209残基の側鎖と相互作用する。")
• 16:01, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Metformin/86/ja (Created page with "メトホルミンは、スルホニル尿素のグリピジド（メタグリップ）とグリベンクラミド（米国：グリブリド）（グルコバンス）と組み合わせて使用できる。メトホルミン/グリピジドとメトホルミン/グリベンクラミドのジェネリック製剤が入手可能である（後者の方が人気がある）。")
• 16:01, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Discovery and development of dipeptidyl peptidase-4 inhibitors/48/ja (Created page with "1. トリフルオロフェニル基はS1-ポケットを占める。")
• 16:01, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Metformin/85/ja (Created page with "2019年のシステマティックレビューでは、メトホルミンとスルホニル尿素の併用療法が、メトホルミンと他の血糖降下薬の併用療法と比較して、死亡率、重篤な有害事象、大血管合併症、細小血管合併症において有益か有害かのエビデンスは限られていることが示唆された。メトホルミンとスルホニル尿素の併用療法は、低血糖のリスクが高いように思わ...")
• 16:00, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Discovery and development of dipeptidyl peptidase-4 inhibitors/47/ja (Created page with "X線結晶構造解析によって、シタグリプチンがどのようにDPP-4複合体に結合するかが示されている：")
• 15:58, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Metformin/84/ja (Created page with "===== スルホニル尿素薬 ===== スルホニル尿素は、膵臓のβ細胞からのインスリン放出を増加させることによって作用する。")
• 15:58, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Discovery and development of dipeptidyl peptidase-4 inhibitors/46/ja (Created page with "thumb|250px|right|'''図7：'''シタグリプチンの構造 シタグリプチン（ジャヌビア）は、β-アミノアミド誘導体を付加した新しい構造を持つ（''図7''）。シタグリプチンが優れた選択性と''生体内''での有効性を示したことから、研究者たちはβ-アミノ酸部分を付加したDPP-4 inhibi...")
• 15:52, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Metformin/83/ja (Created page with "メトホルミンとSGLT-2阻害薬のダパグリフロジン、エンパグリフロジン、カナグリフロジンとの併用がある。")
• 14:04, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Discovery and development of dipeptidyl peptidase-4 inhibitors/45/ja (Created page with "====シタグリプチン====")
• 14:04, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Discovery and development of dipeptidyl peptidase-4 inhibitors/44/ja (Created page with "1999年、Merck はDPP-4阻害薬の薬物開発プログラムを開始した。彼らが社内でスクリーニングと医薬品化学プログラムを開始したとき、すでに2つのDPP-4阻害薬が臨床試験に入っていた。イソロイシルチアゾリジド（P32/38）とNovartisのNVP-DPP728である。L-''threo''-isoleucylthiazoli...")
• 13:55, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Discovery and development of dipeptidyl peptidase-4 inhibitors/43/ja (Created page with "非基質様阻害剤はDPP-4基質のジペプチド性に倣ったものではない。それらは非共有結合阻害剤であり、通常プロリン模倣体の代わりにS1-ポケットを占める芳香環を持っている。")
• 13:38, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Discovery and development of dipeptidyl peptidase-4 inhibitors/42/ja (Created page with "===非基質様阻害剤===")
• 13:38, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Discovery and development of dipeptidyl peptidase-4 inhibitors/41/ja (Created page with "このグループの阻害剤に関する情報はかなり限られている。アゼチジンベースのDPP-4阻害薬は、大まかに3つの主要なサブカテゴリーに分類することができる：2-シアノアゼチジン、3-フルオロアゼチジン、および2-ケトアゼチジンである。最も強力なケトアゼチジンとシアノアゼチジンは大きな疎水性amino acid/j...")
• 13:37, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Metformin/82/ja (Created page with "=====SGLT-2阻害剤=====")
• 13:37, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Metformin/81/ja (Created page with "リナグリプチンとメトホルミン塩酸塩の組み合わせは、Jentaduetoという商品名で販売されている。2021年8月現在、米国ではリナグリプチン／メトホルミンはジェネリック医薬品として販売されている。")
• 13:36, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Discovery and development of dipeptidyl peptidase-4 inhibitors/40/ja (Created page with "====アゼチジン系化合物====")
• 13:36, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Discovery and development of dipeptidyl peptidase-4 inhibitors/39/ja (Created page with "デナグリプチン（''図6''）は、P2位に分岐した側鎖を持つ先進的な化合物であるが、シアノピロリジン環上に（4''S''）-フルオロ置換を有する。GlaxoSmithKline（GSK）が開発したDPP-4阻害薬として有名である。生物学的評価により、アミノ酸部分の''S''配座が阻害活性に必須であることが示されて...")
• 13:35, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Metformin/80/ja (Created page with "DPP-4阻害薬とメトホルミンの併用には、シタグリプチン／メトホルミン配合剤（ジャヌメット）、サキサグリプチン／メトホルミン配合剤（コンビグライゼXR、コンビグライゼ）、アログリプチン／メトホルミン配合剤（カザーノ、ビップドメット）などがある。")
• 13:34, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Discovery and development of dipeptidyl peptidase-4 inhibitors/38/ja (Created page with "=====デナグリプチン=====")
• 13:34, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Discovery and development of dipeptidyl peptidase-4 inhibitors/37/ja (Created page with "thumb|450px|'''図6:'''シアノピロリジン類の基本構造とビルダグリプチン、サキサグリプチン、デナグリプチンとの比較 Bristol-Myers Squibbの研究者たちは、''N''末端のアミノ酸側鎖の立体バルクを増加させることで安定性が増すことを発見した。さらに安定性を高めるため...")
• 13:28, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Metformin/79/ja (Created page with "===== DPP-4阻害薬 ===== ジペプチジルペプチダーゼ-4阻害薬は、ジペプチジルペプチダーゼ-4を阻害するため、グルカゴンおよび血糖値を低下させる。")
• 13:25, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Discovery and development of dipeptidyl peptidase-4 inhibitors/36/ja (Created page with "=====サキサグリプチン=====")
• 13:25, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Discovery and development of dipeptidyl peptidase-4 inhibitors/35/ja (Created page with "ビルダグリプチン（ガルバス）(''図6'')は1998年5月に初めて合成され、Edwin B. Villhauerにちなんで命名された。Novartis/jaの研究者が、非常に効能が高いことが証明されていたアダマンチル誘導体を調べたときに発見された。アダマンチル基は立体バルクとして働き、化...")
• 13:22, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Metformin/78/ja (Created page with "{{anchor|DPP-4 inhibitors}}")
• 13:22, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Metformin/77/ja (Created page with "====== ピオグリタゾン ====== メトホルミンとピオグリタゾンの配合剤（アクトプラスメット、ピオメット、ポリトール、グルブラバ）は、米国および欧州連合で入手可能である。")
• 13:17, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Discovery and development of dipeptidyl peptidase-4 inhibitors/34/ja (Created page with "=====ビルダグリプチン=====")
• 13:17, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Discovery and development of dipeptidyl peptidase-4 inhibitors/33/ja (Created page with "一般的に、DPP-4阻害剤はあまり安定な化合物ではない。そのため、多くの研究者がシアノピロリジンの安定性を高めることに注力している。化学的安定性を向上させる最も広範な技術は、立体バルクを組み込むことである。最も顕著な2つのシアノピロリジン、ビルダグリプチンとsaxagliptin/ja|サキサグリプチ...")