Translations:Discovery and development of dipeptidyl peptidase-4 inhibitors/39/ja

デナグリプチン（図6）は、P2位に分岐した側鎖を持つ先進的な化合物であるが、シアノピロリジン環上に（4S）-フルオロ置換を有する。GlaxoSmithKline（GSK）が開発したDPP-4阻害薬として有名である。生物学的評価により、アミノ酸部分のS配座が阻害活性に必須であることが示されている。これらの知見は、今後のDPP-4阻害剤の設計や合成に役立つであろう。GSKは2008年10月に第III相臨床試験を中断した。