このグループの阻害剤に関する情報はかなり限られている。アゼチジンベースのDPP-4阻害薬は、大まかに3つの主要なサブカテゴリーに分類することができる：2-シアノアゼチジン、3-フルオロアゼチジン、および2-ケトアゼチジンである。最も強力なケトアゼチジンとシアノアゼチジンは大きな疎水性アミノ酸基がアゼチジン窒素に結合しており、100nM以下で活性を示す。