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13:12, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Metformin/76/ja (Created page with "{{anchor|Pioglitazone}}")
13:12, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Metformin/75/ja (Created page with "2013年11月、FDAは2009年に実施されたRECORD臨床試験（6年間の非盲検無作為化対照試験）の結果を検討した結果、ロシグリタゾンに対する以前の制限を解除した。")
13:11, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Discovery and development of dipeptidyl peptidase-4 inhibitors/32/ja (Created page with "thumb|330px|left|'''図5:'''トランス''-ロータマーは'''シス''-ロータマーよりも安定である。''シス''-ロータマーは分子内環化反応を起こす。")
13:11, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Discovery and development of dipeptidyl peptidase-4 inhibitors/31/ja (Created page with "=====化学的安定性=====")
13:11, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Discovery and development of dipeptidyl peptidase-4 inhibitors/30/ja (Created page with "また、系統的なSAR調査により、P2位の環のサイズと立体化学がかなり条件的であることが示された。5員環でL配位は、4員環や6員環でD配位よりも良い結果を示している。ピロリジン環は、疎水性S1ポケットとの適合性が非常に重要であるため、ピロリジン環のわずかな変化しか許容できない。S1ポ...")
13:07, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Metformin/74/ja (Created page with "ロシグリタゾンおよびメトホルミン・ロシグリタゾンは、処方箋なしで販売することができず、さらに、メーカーはその使用に関連するリスクを患者に通知する必要があり、薬物は指定された薬局を通じて通信販売で購入しなければならなかった。")
13:07, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Discovery and development of dipeptidyl peptidase-4 inhibitors/29/ja (Created page with "2. ピロリジン環上にニトリル部位が存在することは、強力な活性を得るために重要である")
13:07, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Metformin/73/ja (Created page with "しかし、2007年にこの医薬品の使用と心臓発作のリスク上昇を関連付けたメタアナリシスが発表された後、ロシグリタゾンを含む医薬品の安全性に対する懸念が高まった。2010年9月、欧州医薬品庁は、ロシグリタゾンのベネフィットはもはやリスクを上回らないとして、この医薬品を欧州市場から一時停止す...")
13:06, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Discovery and development of dipeptidyl peptidase-4 inhibitors/28/ja (Created page with "1. シアノピロリジン系阻害剤のピロリジン環の周囲には厳しい立体的制約が存在し、水素、フッ素、アセチレン、ニトリル、またはメタノ置換のみが許される。")
13:05, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Metformin/72/ja (Created page with "2005年、アバンダメットを製造していた工場が適正製造規範に違反していることが検査で判明したため、アバンダメットの在庫は市場から撤去された。医薬品ペアは別々に処方され続け、アバンダメットは同年末までに再び入手できるようになった。Tevaのメトホルミン／ロシグリタゾンのジェネリック...")
13:05, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Discovery and development of dipeptidyl peptidase-4 inhibitors/27/ja (Created page with "重要な構造活性相関：")
13:05, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Metformin/71/ja (Created page with "2009年までには、最も人気のあるメトホルミン配合剤となった。")
13:03, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Discovery and development of dipeptidyl peptidase-4 inhibitors/26/ja (Created page with "=====構造活性相関（SAR）=====")
13:03, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Discovery and development of dipeptidyl peptidase-4 inhibitors/25/ja (Created page with "2. プロトン化されたアミノ基とタンパク質表面の負荷電領域であるGlu205、Glu206、Tyr662との間の水素結合ネットワーク。すべてのシアノピロリジンは塩基性、第一級または第二級アミンを持っており、それがこのネットワークを可能にしているが、これらの化合物は通常、これらのアミンを変えると効...")
13:02, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Metformin/70/ja (Created page with "======ロシグリタゾン====== メトホルミンとロシグリタゾンの配合剤が2002年に発売され、GlaxoSmithKlineからアバンダメットとして、またはジェネリック医薬品として販売されている。製剤は、メトホルミン/ロシグリタゾンとして500/1、500/2、500/4、1000/2、1000 mg/4 mgである。")
13:01, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Discovery and development of dipeptidyl peptidase-4 inhibitors/24/ja (Created page with "1. ニトリルはペプチド性基質のシシル結合の位置にあり、高活性に重要である。ニトリル基は触媒活性を持つセリンヒドロキシル（Ser630）と可逆的な共有結合を形成する、すなわちシアノピロリジンは解離速度が遅い競合的阻害剤である。")
13:00, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Discovery and development of dipeptidyl peptidase-4 inhibitors/23/ja (Created page with "シアノピロリジンにはDPP-4複合体に対して2つの重要な相互作用がある：")
13:00, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Metformin/69/ja (Created page with "{{anchor|Rosiglitazone}}")
13:00, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Metformin/68/ja (Created page with "===== チアゾリジン系薬剤（グリタゾン系薬剤） =====")
12:59, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Metformin/67/ja (Created page with "いくつかの薬剤は合剤として販売されており、錠剤の負担を軽減し、コストを削減し、投与を簡略化できる可能性がある。")
12:59, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Discovery and development of dipeptidyl peptidase-4 inhibitors/22/ja (Created page with "====シアノピロリジン====")
12:59, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Discovery and development of dipeptidyl peptidase-4 inhibitors/21/ja (Created page with "基質様阻害剤（''図4''）は非基質様阻害剤よりも一般的である。これらは共有結合または非共有結合で結合し、P1-置換基がS1-ポケットを、P2-置換基がS2-ポケットを占める基本構造を持っている。通常はプロリン模倣体がS1-ポケットを占める。2-シアノピロリジン環上の大きな置換基は、S1-ポケットが非常に小さいため、...")
12:57, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Metformin/66/ja (Created page with "==== 他の医薬品との併用 ==== 型糖尿病に用いる場合、メトホルミンはしばしば他の医薬品と併用処方される。")
12:56, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Discovery and development of dipeptidyl peptidase-4 inhibitors/20/ja (Created page with "===基質様阻害剤===")
12:55, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Discovery and development of dipeptidyl peptidase-4 inhibitors/19/ja (Created page with "理想的な治療プロファイルを持つ新規DPP-4阻害剤を発見するためには，迅速かつ正確なシステムを見つけることが重要である。ハイスループットスクリーニング（HTS）では阻害剤を同定するヒット率は通常低いが、バーチャルスクリーニング（VS）では高いヒット率を得ることが...")
12:50, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Metformin/65/ja (Created page with ""メトホルミン"という名称は、この医薬品のBAN、USAN、INNであり、いくつかの商品名で販売されている。一般的な商品名には、米国ではグルコファージ、リオメット、フォルタメット、グルメッツァなどがある。世界の他の地域では、Obimet、Gluformin、Dianben、Diabex...")
12:48, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Discovery and development of dipeptidyl peptidase-4 inhibitors/18/ja (Created page with "==発見と開発== {{Anchor|Discovery and development}}")
12:48, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Discovery and development of dipeptidyl peptidase-4 inhibitors/17/ja (Created page with "DPP-4阻害剤は多様な構造型にまたがっている。2007年には、最も効力のある化合物のうち数種類がプロリン模倣シアノピロリジンP1基を含んでいた。この基は、おそらく活性部位Ser630水酸基によるニトリル基の一時的な共有結合捕捉によるもので、ある種の阻害剤の解離...")
12:44, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Metformin/64/ja (Created page with "=== 製剤 === thumb|right|英国で販売されているメトホルミンジェネリック錠500mg ")
12:42, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Discovery and development of dipeptidyl peptidase-4 inhibitors/16/ja (Created page with "thumb|600px|'''図3:'''リガンドとDPP-4複合体の主な相互作用。リガンドの塩基性アミンは水素結合ネットワークを形成する。ニトリルは触媒活性を持つセリンと反応し、イミデート付加物を形成する。 DPP-4阻害剤は通常、活性結合部位の触媒セリンの水酸基と相互作用できる親電子基...")
12:40, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Metformin/63/ja (Created page with "{{anchor|Formulations}}")
12:40, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Metformin/62/ja (Created page with "=== 環境=== メトホルミンとその主要な変換産物であるグアニル尿素は廃水処理場の排水中に存在し、地表水でも定期的に検出される。グアニル尿素の濃度は200 μg/Lを超え、ドイツの河川Erpeで測定されており、これは水生環境における医薬品変換産物としては最高レベルの報告である。")
12:39, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Metformin/61/ja (Created page with "==社会と文化== {{Anchor|Society and culture}}")
12:38, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Metformin/60/ja (Created page with "メトホルミンに対する幅広い関心が再燃したのは、1970年代に他のビグアナイド薬が撤退してからであった。メトホルミンは1972年にカナダで承認されたが、2型糖尿病に対する米国食品医薬品局（FDA）の承認は1994年まで得られなかった。グルコファージはBristol-Myers Squibbによってライセンス生産され、1995年3月3日から米国で販...")
12:35, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Discovery and development of dipeptidyl peptidase-4 inhibitors/15/ja (Created page with "===結合部位===")
12:35, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Discovery and development of dipeptidyl peptidase-4 inhibitors/14/ja (Created page with "DPP-4は766アミノ酸からなる膜貫通型糖タンパク質で、プロリルオリゴペプチダーゼファミリーに属する。細胞質尾部、膜貫通領域、細胞外部分の3つの部分からなる。細胞外部分は触媒ドメインと8枚羽根のβ-プロペラドメインに分かれている。後者...")
12:34, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Metformin/59/ja (Created page with "メトホルミンは1958年にBritish National Formularyで入手できるようになった。イギリスではロナという小さなアロンの子会社が販売していた。")
12:30, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Discovery and development of dipeptidyl peptidase-4 inhibitors/13/ja (Created page with "2. 阻害剤の物理化学的特性を調整することを可能にする重要な溶媒アクセスは、より良い薬物動態学的挙動につながる。")
12:29, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Metformin/58/ja (Created page with "フランスの糖尿病学者Jean Sterneは、''G. officinalis''から単離されたアルカロイドであるガレギンの抗高血糖特性を研究した。その後、パリのアロン研究所に勤務していた彼は、ガルシアの報告に促されて、メトホルミンといくつかのビグアナイド類縁体の血糖降下活性を再調査した。シュテルンは、メトホルミンを糖尿病治療薬とし...")
12:28, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Discovery and development of dipeptidyl peptidase-4 inhibitors/12/ja (Created page with "1. 深い親油性ポケットと露出した複数の高親和性低分子結合を達成するための芳香族側鎖が組み合わされている。")
12:27, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Metformin/57/ja (Created page with "メトホルミンへの関心は1940年代の終わりに再燃した。1950年、メトホルミンは他の類似化合物とは異なり、動物において血圧と心拍数を低下させないことが判明した。その年、フィリピンの医師エウセビオ・Y・ガルシアがインフルエンザの治療にメトホルミン（彼はこれをフルアミンと命名した）を使用した。彼はこの医薬...")
12:25, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Discovery and development of dipeptidyl peptidase-4 inhibitors/11/ja (Created page with "2003年以降に発表されたDPP-4のX線構造は、結合部位の構造的特徴についてかなり詳細な情報を与えている。多くの構造的に多様なDPP-4阻害剤が発見されており、結合部位の特性を考えればそれほど驚くことではない：")
12:25, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Metformin/56/ja (Created page with "メトホルミンは、1922年にエミール・ヴェルナーとジェームズ・ベルによって、''N'',''N''-ジメチルグアニジンの合成生成物として初めて科学文献に記載された。1929年、SlottaとTschescheはウサギでその糖低下作用を発見し、彼らが研究した中で最も強力なビグアナイド類似体であることを見出した。この結果は無視され、シンタリンのような他の...")
12:24, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Discovery and development of dipeptidyl peptidase-4 inhibitors/10/ja (Created page with "===構造===")
12:24, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Discovery and development of dipeptidyl peptidase-4 inhibitors/9/ja (Created page with "==DPP-4の特徴== {{Anchor|DPP-4 characteristics}} DPP-4はプロテアーゼであるため、阻害剤がペプチドの性質を持つことは予想外ではなく、このテーマは現代の研究にも受け継がれている。")
12:23, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Metformin/55/ja (Created page with "抗糖尿病薬のビグアナイドクラスは、休薬中のフェンフォルミンとブフォルミンも含み、数世紀にわたって民間療法で使用されてきたフレンチライラックまたはヤギのルー（''Galega officinalis''）に由来する。''G.officinalis''自体にはこれらの医薬品は含まれていないが、Galegine/ja|イソアミレングア...")
12:22, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Discovery and development of dipeptidyl peptidase-4 inhibitors/68/ja (Created page with "シタグリプチンおよびビルダグリプチンの薬物動態学的特性は、年齢、性別、またはBMIの影響を受けないようである。臨床研究では、シタグリプチンおよびビルダグリプチンには、2型糖尿病の治療後に起こりがちな副作用、例えばweight g...")
12:20, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Metformin/54/ja (Created page with "== 歴史 == {{Anchor|Hisotry}} right|thumb|''ガレガ・オフィシナリス''はガレギンの天然源である。")
12:19, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Discovery and development of dipeptidyl peptidase-4 inhibitors/67/ja (Created page with "{| class="wikitable" align="center" |+ シタグリプチンとビルダグリプチンの比較薬理学 |- ! 薬剤 !!吸収 !! 生物学的利用能 (%) !!IC<sub>50</sub> (nM) !!平均分布容積 (L) !!タンパク質結合 (%) !!半減期 (時間,100 mg ドーズ) !!代謝 !!排泄 |- | '''シタグリプチン''' ||急速に吸収され、1～4時間で濃度がピークに達する ||align="center"|87 ||align="center"|18 ||align="center"|198 ||align="center"|...")
12:15, 12 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Metformin/53/ja (Created page with "===誘導体=== IM156としても知られる新規誘導体HL156Aは、医療用新薬の可能性がある。")

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