Translations:Discovery and development of dipeptidyl peptidase-4 inhibitors/21/ja

基質様阻害剤（図4）は非基質様阻害剤よりも一般的である。これらは共有結合または非共有結合で結合し、P1-置換基がS1-ポケットを、P2-置換基がS2-ポケットを占める基本構造を持っている。通常はプロリン模倣体がS1-ポケットを占める。2-シアノピロリジン環上の大きな置換基は、S1-ポケットが非常に小さいため、通常は許容されない。 DPP-4はT細胞の活性化マーカーCD26と同一であり、DPP-4阻害剤はT細胞の増殖を阻害することが知られているため、これらの化合物は当初、潜在的な免疫調節剤であると考えられていた。2型糖尿病に対する機能が発見されると、シアノピロリジンは非常に人気のある研究材料となった。その後、現在までに最も開発されたシアノピロリジン系DPP-4阻害薬であるビルダグリプチンとサキサグリプチンが発見された。