Translations:Discovery and development of dipeptidyl peptidase-4 inhibitors/67/ja

シタグリプチンとビルダグリプチンの比較薬理学

薬剤	吸収	生物学的利用能 (%)	IC50 (nM)	平均分布容積 (L)	タンパク質結合 (%)	半減期 (時間,100 mg ドーズ)	代謝	排泄
シタグリプチン	急速に吸収され、1～4時間で濃度がピークに達する	87	18	198	38	12.4	ごく一部はCYP 450 3A4および2C8を経由して肝代謝を受ける	未変化体のまま尿中に排出される (79%)
ビルダグリプチン	急速に吸収され、1～2時間で濃度がピークに達する	85	3	70.5	9.3	1.68（1日1回）、2.54（1日2回）	加水分解により薬理学的に不活性な代謝物が生じる。一部（22％）は腎臓から未変化体として排泄される。	代謝物の排泄は尿（85％）と糞便（15％）を通じて行われる。