Translations:Discovery and development of dipeptidyl peptidase-4 inhibitors/14/ja

DPP-4は766アミノ酸からなる膜貫通型糖タンパク質で、プロリルオリゴペプチダーゼファミリーに属する。細胞質尾部、膜貫通領域、細胞外部分の3つの部分からなる。細胞外部分は触媒ドメインと8枚羽根のβ-プロペラドメインに分かれている。後者は阻害剤結合部位に寄与する。触媒ドメインはα/β-ヒドロラーゼのフォールドを示し、Ser630 - Asp708 - His740の触媒トライアドを含む。S1-ポケットは非常に疎水性で、側鎖で構成されている： Tyr631、Val656、Trp662、Tyr666、Val711である。既存のX線構造では、ポケットの大きさや形状に大きな違いはなく、S1-ポケットがプロリン残基に対して高い特異性を持つことを示している。