|
Tags: Mobile edit Mobile web edit |
| (6 intermediate revisions by the same user not shown) |
| Line 119: |
Line 119: |
| スタチンは第一選択薬と考えられているが、スタチン治療で脂質目標値が達成されない場合、あるいはスタチン治療に耐えられない場合は、他の薬物で代用することができる。 | | スタチンは第一選択薬と考えられているが、スタチン治療で脂質目標値が達成されない場合、あるいはスタチン治療に耐えられない場合は、他の薬物で代用することができる。 |
|
| |
|
| <div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">
| | === HMG-CoA還元酵素阻害薬（[[statin/ja|スタチン]]） === |
| === HMG-CoA reductase inhibitors ([[statin]]s) === | | スタチンはコレステロールの生合成に使われるヒドロキシメチルグルタリル（HMG）CoA還元酵素を競合的に阻害する薬で、アトルバスタチン、ロバスタチン、シンバスタチン、ロスバスタチン、プラバスタチン、フルバスタチン、ピタバスタチンなどがある。これらの薬剤はLDL-C値を低下させる作用があり、CVD死亡率、CVD罹患率、総死亡率の低下にも関係している。これらの薬剤はHDL-C値にもわずかながら影響を及ぼす。 |
| Statins competitively inhibit hydroxymethylglutaryl (HMG) CoA reductase which is used in the biosynthesis of cholesterol and they include atorvastatin, lovastatin, simvastatin, rosuvastatin, pravastatin, fluvastatin, and pitavastatin. These agents work to lower LDL-C levels and are also associated with a decrease in CVD mortality, CVD morbidity, and total deaths. They have a small effect on HDL-C levels as well.
| |
| </div>
| |
|
| |
|
| <div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">
| | === レジン類 === |
| === Resins ===
| | レジン類は胆汁酸封鎖剤であり、胆汁酸の腸への再取り込みを阻害することにより、胆汁酸の糞便中への排出を増加させ、失われた胆汁酸の代わりに肝臓でのコレステロールの利用を促進する。樹脂にはコレスチラミン、コレスチポール、コレスバレムなどがあり、いずれもLDL-Cを減少させる一方、HDL-C値をわずかに上昇させる。Lipid Research Council - Cardiovascular Primary Prevention Trial（LRC-CPPT）でも、これらの薬剤を単独で使用した場合、心血管系の転帰を改善することが示された。 |
| Resins are bile acid sequesterants that work by preventing the intestinal re-uptake of bile acids, thus increasing their fecal loss and accelerating the liver's utilization of cholesterol to replace lost bile acids. Resins include cholestyramine, colestipol, and colesevalem, and they all decrease LDL-C while increasing HDL-C levels slightly. The Lipid Research Council - Cardiovascular Primary Prevention Trial (LRC-CPPT) also showed that when these agents were used alone, they improved cardiovascular outcomes.
| |
| </div>
| |
|
| |
|
| <div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">
| | ===[[Fibrate/ja|フィブラート]]系 === |
| === [[Fibrate]]s === | | フィブラートのコレステロール低下作用は、ペルオキシソーム増殖剤活性化受容体αと呼ばれる核内受容体を活性化する能力によるものである。フィブラート系薬物には、フェノフィブラート、ゲムフィブロジル、ベザフィブラートなどがあり、トリグリセリドを減少させ、HDL-Cを増加させ、LDL-Cを減少させる作用があるが、どの薬物を使用するかによって異なる。FIELD試験では、フェノフィブラートが冠動脈血行再建術および非致死的心筋梗塞を減少させることが示された（ただし、[[Type 2 diabetes/ja|2型糖尿病]]患者では減少しなかった）。 |
| The cholesterol lowering effect of fibrates is due to their ability to activate a nuclear receptor called peroxisome proliferator activated receptor alpha. They include fenofibrate, gemfibrozil, and bezafibrate and work to decrease triglycerides, increase HDL-C, and also decrease LDL-C which is variable depending on which drug is used. The FIELD Study showed that fenofibrate reduced both coronary revascularization as well as nonfatal myocardial infarctions (but not in patients with [[Type 2 diabetes]]).
| |
| </div>
| |
|
| |
|
| <div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">
| | === PCSK9阻害薬=== |
| === PCSK9 inhibitors ===
| | PCSK9阻害薬は、プロタンパク質転換酵素サブチリシン/ケキシン9型（[[PCSK9/ja|PCSK9]]）と呼ばれるLDLの分解に重要なタンパク質を標的とするモノクローナル抗体である。これらの薬剤はLDL-Cを減少させ、HDL-Cを増加させ、トリグリセリドを減少させ、リポ蛋白（a）を減少させる。FOURNIER試験とODYSSEY試験では、これらの薬剤が心血管イベントのリスクも低下させることが示された。 |
| PCSK9 inhibitors are monoclonal antibodies that target an important protein in the degradation of LDL called proprotein convertase substilisin/kexin type 9 ([[PCSK9]]). These agents reduce LDL-C, increase HDL-C, decrease triglycerides, and decrease lipoprotein(a). The FOURNIER and ODYSSEY trials showed that these agents also reduced the risk of cardiovascular events.
| |
| </div>
| |
|
| |
|
| <div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">
| | === コレステロール吸収阻害薬 === |
| === Cholesterol absorption inhibitors === | | エゼチミブはコレステロールの腸管吸収を阻害し、単独またはスタチン系薬剤と併用することができる。心血管イベントに関しては、慢性腎臓病患者にシンバスタチンとエゼチミブを併用した場合、プラセボと比較して血管イベントと主要アテローム性動脈硬化性イベントが減少した。この同じ組み合わせは、急性冠症候群後の患者において、死亡、主要冠動脈イベント、非致死的脳卒中を減少させることも示された。 |
| Ezetimibe inhibits the intestinal absorption of cholesterol and can be used alone or with statins. Regarding cardiovascular events, patients with chronic kidney disease saw a reduction in vascular and major atherosclerotic events when on simvastatin and ezetimibe compared to placebo. This same combination was also shown to reduce death, major coronary events, and nonfatal stroke in patients after acute coronary syndromes.
| |
| </div>
| |
|
| |
|
| <div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">
| | === [[Icosapent ethyl/ja|イコサペントエチル]] === |
| === [[Icosapent ethyl]] === | | イコサペントエチルは魚油由来のオメガ3脂肪酸であるエイコサペンタエン酸（EPA）を主成分とし、トリグリセリドの肝生成を低下させる。REDUCE-IT試験では、スタチン治療を受けている患者に1日4gのイコサペントエチルを投与したところ、主要心血管系イベントの減少がみられた。 |
| This agent consists of eicosapentaenoic acid (EPA), an omega-3 fatty acid from fish oil and works to lower the hepatic production of triglycerides. In the REDUCE-IT trial, patients on statin therapy and 4g daily of icosapent ethyl saw a reduction in major cardiovascular events.
| |
| </div>
| |
|
| |
|
| <div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">
| | === ミクロソーム・トリグリセリド・トランスファー・プロテイン阻害薬=== |
| === Microsomal triglyceride transfer protein inhibitors === | | [[Lomitapide/ja|ロミタピド]]は、ミクロソーム・トリグリセリド転移蛋白（MTP）を阻害する作用があり、その結果、血漿中のLDL濃度を低下させる。 |
| [[Lomitapide]] works to inhibit the microsomal triglyceride transfer protein (MTP) which results in a reduction of LDL plasma levels. | |
| </div>
| |
|
| |
|
| <div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">
| | === ATP クエン酸リアーゼ阻害薬 === |
| === ATP citrate lyase inhibitors === | | [[Bempedoic acid/ja|ベンペド酸]]は、ATPクエン酸リアーゼにおいてスタチンより上流のコレステロール合成経路に作用する。この酵素はミトコンドリアからのクエン酸を用いてアセチル-CoAを合成する。 |
| [[Bempedoic acid]] acts on the cholesterol synthesis pathway upstream of statins at ATP citrate lyase. This enzyme synthesizes acetyl-CoA using citrate from the mitochondria. | |
| </div>
| |
|
| |
|
| === コレステリルエステル転移蛋白阻害薬=== | | === コレステリルエステル転移蛋白阻害薬=== |