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Glimepiride/ja: Difference between revisions

Glimepiride/ja
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'''グリメピリド'''（'''Glimepiride'''）は、[[sulfonylurea/ja|スルホニルウレア薬]]クラスの[[antidiabetic medication/ja|抗糖尿病薬]]であり、主に[[type 2 diabetes/ja|2型糖尿病]]の管理に処方される。メトホルミンの安全性と有効性が確立されているため、[[metformin/ja|メトホルミン]]と比較して第二選択薬とみなされている。グリメピリドは、食事療法や運動療法などの[[lifestyle modification/ja|生活習慣の改善]]と併用することが推奨されている。経口で服用し、3時間以内に効果がピークに達し、約1日間持続する。
'''グリメピリド'''（'''Glimepiride'''）は、[[sulfonylurea/ja|スルホニルウレア薬]]クラスの[[antidiabetic medication/ja|抗糖尿病薬]]であり、主に[[type 2 diabetes/ja|2型糖尿病]]の管理に処方される。メトホルミンの安全性と有効性が確立されているため、[[metformin/ja|メトホルミン]]と比較して第二選択薬とみなされている。グリメピリドは、食事療法や運動療法などの[[lifestyle modification/ja|生活習慣の改善]]と併用することが推奨されている。経口で服用し、3時間以内に効果がピークに達し、約1日間持続する。


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<!-- Side effects and mechanisms -->
<!-- Side effects and mechanisms -->
Common side effects include headache, nausea, and dizziness. Serious side effects may include [[low blood sugar]]. Use during [[pregnancy]] and [[breastfeeding]] is not recommended. It is classified as a second-generation [[sulfonylurea]].
一般的な副作用には、頭痛、吐き気、めまいなどがある。重篤な副作用には[[low blood sugar/ja|低血糖]]が含まれることがある。[[pregnancy/ja|妊娠中]]および[[breastfeeding/ja|授乳中]]の使用は推奨されない。第二世代[[sulfonylurea/ja|スルホニルウレア]]に分類される。
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<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">
<!-- Society and culture -->
<!-- Society and culture -->
Glimepiride was patented in 1979 and approved for medical use in 1995. It is available as a [[generic medication]]. In 2021, it was the 74th most commonly prescribed medication in the United States, with more than 8{{nbsp}}million prescriptions.
グリメピリドは1979年に特許を取得し、1995年に医療用として承認された。これは[[generic medication/ja|ジェネリック医薬品]]として入手可能である。2021年には、米国で74番目に多く処方された薬であり、8{{nbsp}}万以上の処方があった。
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<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">
== 医療用途 ==
== Medical uses ==
{{Anchor|Medical uses}}
[[File:Glimepiride 2 MG Oral Tablet.jpg|left|thumb|Two generic oral tablets of glimepiride, 2 mg each]]
[[File:Glimepiride 2 MG Oral Tablet.jpg|left|thumb|グリメピリドのジェネリック経口錠2錠、各2mg]]
Glimepiride is indicated to treat [[type 2 diabetes]]; its mode of action is to increase insulin secretion by the pancreas. However it requires adequate insulin synthesis as prerequisite to treat appropriately. It is not used for [[type 1 diabetes]] because in type 1 diabetes the pancreas is not able to produce insulin.
グリメピリドは[[type 2 diabetes/ja|2型糖尿病]]の治療に適応があり、その作用機序は膵臓からのインスリン分泌を増加させることである。作用機序は膵臓からのインスリン分泌を増加させることであるが、適切な治療には前提として十分なインスリン合成が必要である。1型糖尿病では膵臓がインスリンを産生できないため、[[type 1 diabetes/ja|1型糖尿病]]には使用されない。
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<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">
==禁忌==
==Contraindications==
{{Anchor|Contraindications}}
Its use is contraindicated in patients with hypersensitivity to glimepiride or other sulfonylureas.
グリメピリドまたは他のスルホニル尿素薬に過敏症のある患者には使用禁忌。
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<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">
== 副作用 ==
== Adverse effects ==
{{Anchor|Adverse effects}}
Side effects from taking glimepiride include [[gastrointestinal tract]] (GI) disturbances, occasional allergic reactions, and rarely blood production disorders including [[thrombocytopenia]], [[leukopenia]], and [[hemolytic anemia]]. In the initial weeks of treatment, the risk of hypoglycemia may be increased. Alcohol consumption and exposure to sunlight should be restricted because they can worsen side effects.
グリメピリド服用による副作用には、[[gastrointestinal tract/ja|消化管]]（GI）障害、時折アレルギー反応、まれに[[thrombocytopenia/ja|血小板減少症]]、[[leukopenia/ja|白血球減少症]]、[[hemolytic anemia/ja|溶血性貧血]]などの血液産生障害がある。治療初期の数週間は、低血糖のリスクが高まることがある。アルコールの摂取と日光への暴露は副作用を悪化させるので制限すべきである。
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<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">
== 相互作用 ==
== Interactions ==
{{Anchor|Interactions}}
[[Nonsteroidal anti-inflammatory drug]]s (such as [[salicylate]]s), [[Sulfonamide (medicine)|sulfonamide]]s, [[chloramphenicol]], [[coumadin]] and [[probenecid]] may potentiate the [[hypoglycemic]] action of glimepiride. [[Thiazide]]s, other [[diuretic]]s, phothiazides, thyroid products, oral contraceptives, and [[phenytoin]] tend to produce [[hyperglycemia]].
[[Nonsteroidal anti-inflammatory drug/ja|非ステロイド性抗炎症薬]]（[[salicylate/ja|サリチル酸塩]]など）、[[Sulfonamide (medicine)/ja|スルホンアミド]]、[[chloramphenicol/ja|クロラムフェニコール]]、[[coumadin/ja|クマジン]]、[[probenecid/ja|プロベネシド]]はグリメピリドの[[hypoglycemic/ja|血糖降下作用]]を増強することがある。[[Thiazide/ja|チアジド]]剤、他の[[diuretic/ja|利尿薬]]、ホチアジド、甲状腺製剤、経口避妊薬、および[[phenytoin/ja|フェニトイン]]は[[hyperglycemia/ja|高血糖]]を生じやすい。
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<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">
== 作用機序 ==
== Mechanism of action ==
{{Anchor|Mechanism of action}}
Like all [[sulfonylureas]], glimepiride acts as an insulin [[secretagogue]]. It lowers  blood sugar by stimulating the release of insulin by pancreatic beta cells and by inducing increased activity of intracellular insulin receptors.
他の[[sulfonylureas/ja|スルホニル尿素薬]]と同様に、グリメピリドはインスリン[[secretagogue/ja|分泌促進薬]]として作用する。膵臓のβ細胞によるインスリンの分泌を刺激し、細胞内のインスリン受容体の活性上昇を誘導することによって血糖を低下させる。
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<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">
すべての第二世代スルホニル尿素薬に同じ低血糖リスクがあるわけではない。グリベンクラミド（グリブリド）は低血糖の発生率が最大20〜30％であるのに対し、グリメピリドは2〜4％と低い。グリベンクラミドはまた、低血糖に対するインスリン分泌の正常な恒常的抑制を妨げるが、グリメピリドではそうではない。また、グリベンクラミドは低血糖に対するグルカゴン分泌を低下させるが、グリメピリドは低下させない。
Not all secondary sulfonylureas have the same risk of hypoglycemia. Glibenclamide (glyburide) is associated with an incidence of hypoglycemia of up to 20–30%, compared to as low as 2% to 4% with glimepiride. Glibenclamide also interferes with the normal homeostatic suppression of insulin secretion in reaction to hypoglycemia, whereas glimepiride does not. Also, glibenclamide diminishes glucagon secretion in reaction to hypoglycemia, whereas glimepiride does not.
</div>


<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">
== 薬物動態 ==
== Pharmacokinetics ==
{{Anchor|Pharmacokinetics}}
Gastrointestinal absorption is complete, with no interference from meals. Significant absorption can occur within one hour, and distribution is throughout the body,  99.5% bound to plasma protein. Metabolism is by oxidative biotransformation, it is [[Liver|hepatic]] and complete. First, the medication is metabolized to M<sub>1</sub> metabolite by [[CYP2C9]]. M<sub>1</sub> possesses about {{frac|1|3}} of pharmacological activity of glimepiride, yet it is unknown if this results in clinically meaningful effect on blood glucose. M<sub>1</sub> is further metabolized to M<sub>2</sub> metabolite by cytosolic enzymes. M<sub>2</sub> is pharmacologically inactive. Excretion in the urine is about 65%, and the remainder is excreted in the feces.
消化管吸収は完全で、食事による影響はない。有意な吸収は1時間以内に起こり、全身に分布し、99.5％が血漿タンパク質に結合する。代謝は酸化的生体内変換によるもので、[[liver/ja|肝臓]]で完全に行われる。まず、医薬品は[[CYP2C9/ja|CYP2C9]]によってM<sub>1</sub>代謝物に代謝される。M<sub>1</sub>はグリメピリドの薬理活性の{{frac|1|3}}程度を有するが、これが血糖に対して臨床的に意味のある効果をもたらすかどうかは不明である。M<sub>1</sub>は細胞質酵素によってさらにM<sub>2</sub>代謝物に代謝される。M<sub>2</sub>は薬理学的に不活性である。尿中への排泄率は約65％で、残りは糞便中に排泄される。
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