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11:01, 28 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Discovery and development of angiotensin receptor blockers/27/ja (Created page with "S-8308とは異なるリードを用いて最適化されたエプロサルタンが1992年にSmithKline Beechamによって開発された。エプロサルタンはビフェニルメチル構造を持たないが、Ang IIのC末端を模倣するために、5-酢酸基が''a''-チエニルアクリル酸と4-カルボキシ基で置換された。エプロサルタンは、選択的、強力かつ競合的なAT1拮抗薬であり、AT<s...")
11:00, 28 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Discovery and development of angiotensin receptor blockers/26/ja (Created page with "この開発は大規模なプログラムであり、武田薬品の構造から最終的な物質であるロサルタンに至るまでには、生物学的試験や化学的改良に50人年以上の時間を費やしたと推定されている。最近の研究では、欧州連合（EU）におけるロサルタンの投与により、3年半で25億ユーロの医療費削減が可能であると推定されている。")
11:00, 28 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Discovery and development of angiotensin receptor blockers/25/ja (Created page with "2-カルボキシ-ベンズアミド-基を2-カルボキシ-フェニル-基に置き換えると、親油性のビフェニル-含有EXP-7711ができた。EXP-7711は良好な経口活性を示したが、AT1受容体に対する親和性はわずかに低かった。 その後、極性カルボキシル基をより親油性のテトラゾール基に置換し...")
10:58, 28 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Discovery and development of angiotensin receptor blockers/24/ja (Created page with "4-カルボキシ基を2-カルボキシ-ベンズアミド基で置換することにより、化合物EXP-6803が合成された。この化合物は結合親和性を非常に高めていたが、静脈内投与でのみ活性を示した。")
10:58, 28 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Discovery and development of angiotensin receptor blockers/23/ja (Created page with "DuPontの科学者たちは、Ang IIの空間構造に関する核磁気共鳴研究を用いて、武田薬品の構造体が、より大きなペプチドAng IIにより近くなるように特定の位置を拡大しなければならないことを発見した。コンピュータ・モデリングを使ってS-8308とS-8307をAng IIと比較したところ、Ang IIにはNH2末端付近に2つの酸性残基...")
10:57, 28 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Discovery and development of angiotensin receptor blockers/22/ja (Created page with "武田薬品の研究者らは1982年に1-ベンジルイミダゾール-5-酢酸誘導体のグループから弱い非ペプチド性のAng II拮抗薬S-8307とS-8308を発見した。S-8307とS-8308は、中程度の効力、短い作用時間、限られた経口バイオアベイラビリティを持つが、部分作動薬活性を持たない選択的かつ競合的なAT1</su...")
10:55, 28 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Discovery and development of angiotensin receptor blockers/21/ja (Created page with "従って、目標は同様の阻害と結合特性を持つ、より小さな非ペプチド物質を開発することであった。この時すでにデュポン社のグループは、化学ライブラリーの既存の物質を用いて、Ang IIの非ペプチド模倣物質のスクリーニングを開始していた。")
10:54, 28 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Discovery and development of angiotensin receptor blockers/20/ja (Created page with "サララシンは1970年代初頭に開発され、Ang IIのオクタペプチドアナログである。Asp1、Ile5、Phe8がそれぞれSer1、Val5、Ala8に置き換えられている。サララシンは経口生物学的利用能がなく、作用時間が短く、partial agoni...")
10:53, 28 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Discovery and development of angiotensin receptor blockers/19/ja (Created page with "最初のAng II拮抗薬であるサララシンと最初のACE阻害薬であるカプトプリルが開発されたため，Ang II受容体拮抗薬が有効な降圧薬として有望である可能性が一般に認められた。")
10:52, 28 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Discovery and development of angiotensin receptor blockers/18/ja (Created page with "===サララシンからロサルタン、エプロサルタンへの発展=== ARBの開発の簡単な概要は図3を参照されたい。")
10:52, 28 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Discovery and development of angiotensin receptor blockers/17/ja (Created page with "==薬物の発見と開発== {{Anchor|Drug discovery and development}} left|thumb|500px|図3. ARBの薬物開発")
10:51, 28 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Discovery and development of angiotensin receptor blockers/16/ja (Created page with "AT1受容体の克服不可能な阻害は、AngⅡの濃度がどんなに高くても、ARBの存在下でAngⅡの最大応答を回復できない場合に達成される。アンジオテンシン受容体拮抗薬は、受容体から解離する速度によって、競合的に克服可能、競合的に克服不可能、または非競合的に受容体を阻害することができる。")
10:51, 28 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Discovery and development of angiotensin receptor blockers/15/ja (Created page with "AT1受容体はAngⅡを媒介し、心収縮力の亢進、ナトリウム再吸収、血管収縮を引き起こし、これらはすべて血圧上昇につながる。AT1受容体を遮断することで、ARBは血圧を下げる。")
10:51, 28 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Discovery and development of angiotensin receptor blockers/14/ja (Created page with "ARBはレニン-アンジオテンシン経路の最後の部分を遮断し、ACE阻害薬よりも特異的に経路を遮断する。")
10:50, 28 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Discovery and development of angiotensin receptor blockers/13/ja (Created page with "==作用機序== {{Anchor|Mechanism of action}} right|thumb|350px|図2. レニン・アンジオテンシン経路血圧や体液・電解質の恒常性は、レニン・アンジオテンシン・アルドステロン系によって調節されている。腎臓から放出される酵素であるレニンは、不活性な血漿タンパク質angiotensi...")
10:49, 28 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Discovery and development of angiotensin receptor blockers/12/ja (Created page with "===Binding pockets=== left|thumb|300px|図1. ロサルタンの受容体結合 Ang IIは様々な結合部位を介してAT1受容体に結合する。主な結合部位はAT1受容体の細胞外領域で、Ang IIはAT1受容体のN-末端およびその第1および第3細胞外ループの残基と相互作用する。膜貫通らせんもC末端を介し...")
10:44, 28 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Discovery and development of angiotensin receptor blockers/11/ja (Created page with "===機能=== 例えば、血管収縮、アルドステロン放出、腎ナトリウム再吸収、バソプレシン分泌などである。AT2受容体も血圧と腎機能の調節に関与するが、AT1受容体と比較して拮抗薬作用を媒介する。")
10:43, 28 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Discovery and development of angiotensin receptor blockers/10/ja (Created page with "===体内における分布=== AT1受容体は主に心臓、副腎、脳、肝臓、腎臓に存在する。その主な役割は、血圧の調節、体液と電解質のバランスの調節である。 AT2受容体は、発育中の胎児では高発現するが、出生後は急速に減少する。成人では、AT2受容体は低レベルでしか存在せず、主に心臓、副腎、子宮...")
10:42, 28 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Discovery and development of angiotensin receptor blockers/9/ja (Created page with "それぞれのGタンパク質共役型受容体は特定のGタンパク質に結合し、特別なエフェクターシステムの活性化につながる。例えばAT1受容体は主にGq/11グループのGタンパク質を介して結合する。 3とAT4が報告されているが、その役割はまだ不明...")
10:42, 28 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Discovery and development of angiotensin receptor blockers/8/ja (Created page with "==アンジオテンシンII受容体== アンジオテンシンIIの作用はアンジオテンシン受容体、AT1とAT2によって媒介される。これらの受容体は7つの膜貫通型であるGタンパク質共役型受容体ファミリーのメンバーである。extracellular/ja|細胞...")
10:37, 28 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Discovery and development of angiotensin receptor blockers/7/ja (Created page with "1980年代初頭、一連のイミダゾール-5-酢酸がラットのAng IIに対する血圧応答を低下させることが注目された。誘導体がラットのAng IIに対する血圧応答を低下させることが1980年代に注目された。S-8307とS-8308の2つの化合物は、後に非常に特異的で有望な非ペプチド性のAng II受容体拮抗薬であることが...")
10:35, 28 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Discovery and development of angiotensin receptor blockers/6/ja (Created page with "それ以前にも，有用なAng II受容体拮抗薬の開発が試みられており，当初はアンジオテンシンペプチド類似体に主眼が置かれていた。サララシンや他のAng II類似体は強力なAng II受容体遮断薬であったが，主な問題は経口バイオアベイラビリティの欠如であった。")
10:34, 28 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Discovery and development of angiotensin receptor blockers/5/ja (Created page with "1970年代、科学者たちはAngⅡが心臓や腎臓に害を及ぼすことを初めて観察し、血漿中のレニン活性が高い人は心筋梗塞や脳卒中のリスクが高いことがわかった。 1970年代後半にアンジオテンシン変換酵素（ACE）阻害薬が登場したことで、AngⅡが血圧や電解質・体液バラ...")
10:34, 28 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Discovery and development of angiotensin receptor blockers/4/ja (Created page with "==歴史== {{Anchor|History}} 1898年、生理学者であるロバート・タイガーシュテットとその弟子のペール・バーグマン（Per Bergman）は、ウサギに腎臓のエキスを注射する実験を行った。その結果、腎臓がレニンと名付けられたタンパク質を生成し、血圧上昇を引き起こすことが示唆された。1930年代、ゴール...")
10:32, 28 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Discovery and development of angiotensin receptor blockers/3/ja (Created page with "ARBの発見と開発は、現代の合理的薬物設計の好例であり、生理学的システムの知識を深めるために設計をどのように利用できるかを示すものである。")
10:32, 28 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Discovery and development of angiotensin receptor blockers/2/ja (Created page with "ARBは今日の臨床現場で広く使用されている薬物であり、その主な適応症は軽度から中等度の高血圧症、慢性心不全、二次的な脳卒中予防、糖尿病性腎症である。")
10:30, 28 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Discovery and development of angiotensin receptor blockers/43/ja (Created page with "==開発中のARB== {{Anchor|ARBs under development}} right|thumb|[[Pratosartan/ja|プラトサルタンの構造]] いくつかの新しい非ペプチドARBが臨床試験中であるか，前臨床段階にある。これらの中には、エンブサルタン（BAY 10-6734またはBAY 10-6734）、KRH-594、フォンサルタン（HR 720）、およびpratosartan/ja|プラトサル...")
10:27, 28 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Discovery and development of angiotensin receptor blockers/44/ja (Created page with "==こちらも参照== * Discovery and development of renin inhibitors/ja")
10:27, 28 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Discovery and development of angiotensin receptor blockers/45/ja (Created page with "{{Drug design/ja}} {{Angiotensin receptor modulators/ja}}")
10:27, 28 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Discovery and development of angiotensin receptor blockers/46/ja (Created page with "Category:Angiotensin II receptor antagonists Angiotensin Receptor Blockers, Discovery And Development Of")
10:27, 28 March 2024 Fire talk contribs created page Translations:Discovery and development of angiotensin receptor blockers/1/ja (Created page with "アンジオテンシン（AT1）受容体拮抗薬またはサルタンとも呼ばれるアンジオテンシン受容体拮抗薬（ARB）は、体内のホルモンであるアンジオテンシンII（Ang II）の作用を阻害することで作用する降圧薬の一群である。体内のアンジオテンシンII（Ang II）の作用を...")
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10:25, 28 March 2024 Fire talk contribs created page Discovery and development of angiotensin receptor blockers/ja (Created page with "アンジオテンシンII受容体拮抗薬の発見と開発") Tags: Mobile edit Mobile web edit
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