Translations:Discovery and development of angiotensin receptor blockers/23/ja

DuPontの科学者たちは、Ang IIの空間構造に関する核磁気共鳴研究を用いて、武田薬品の構造体が、より大きなペプチドAng IIにより近くなるように特定の位置を拡大しなければならないことを発見した。 コンピュータ・モデリングを使ってS-8308とS-8307をAng IIと比較したところ、Ang IIにはNH₂末端付近に2つの酸性残基があることがわかった。これらの基は武田薬品のリード化合物では模倣されなかったため、酸性官能基を化合物に付加する必要があるという仮説が立てられた
。 4-カルボキシ誘導体であるEXP-6155はS-8308の10倍以上の結合活性を示し、この仮説はさらに強固なものとなった。