2-カルボキシ-ベンズアミド-基を2-カルボキシ-フェニル-基に置き換えると、親油性のビフェニル-含有EXP-7711ができた。EXP-7711は良好な経口活性を示したが、AT1受容体に対する親和性はわずかに低かった。
その後、極性カルボキシル基をより親油性のテトラゾール基に置換し、経口バイオアベイラビリティと作用時間をさらに向上させ、こうして形成された化合物はロサルタンと命名された。この開発は1986年に行われ、ロサルタンは初めて成功したAng II拮抗薬薬物となり、1995年にアメリカで承認され、Merckによって販売された。