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| <!-- Definition and medical uses --> | | <!-- Definition and medical uses --> |
| '''メトホルミン'''('''Metformin''')は、'''グルコファージ('''Glucophage''')などの商品名で販売されており、特に[[overweight/ja|太りすぎ]]の[[diabetes mellitus type 2/ja|2型糖尿病]]の治療のための主要な[[first-line treatment/ja|第一選択]]医薬品である。また、[[polycystic ovary syndrome/ja|多嚢胞性卵巣症候群]]の治療にも用いられる。[[antipsychotic/ja|抗精神病薬]]を服用している人の[[metabolic syndrome/ja|メタボリックシンドローム]]のリスクを軽減するために、適応外の補助薬として使用されることもある。 | | '''メトホルミン'''('''Metformin''')は、'''グルコファージ'''('''Glucophage''')などの商品名で販売されており、特に[[overweight/ja|太りすぎ]]の[[diabetes mellitus type 2/ja|2型糖尿病]]の治療のための主要な[[first-line treatment/ja|第一選択]]医薬品である。また、[[polycystic ovary syndrome/ja|多嚢胞性卵巣症候群]]の治療にも用いられる。[[antipsychotic/ja|抗精神病薬]]を服用している人の[[metabolic syndrome/ja|メタボリックシンドローム]]のリスクを軽減するために、適応外の補助薬として使用されることもある。 |
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| DPP-4阻害薬とメトホルミンの併用には、[[sitagliptin/metformin/ja|シタグリプチン/メトホルミン]]配合剤(ジャヌメット)、[[saxagliptin/metformin/ja|サキサグリプチン/メトホルミン]]配合剤(コンビグライゼXR、コンビグライゼ)、[[alogliptin/metformin/ja|アログリプチン/メトホルミン]]配合剤(カザーノ、ビップドメット)などがある。 | | DPP-4阻害薬とメトホルミンの併用には、[[sitagliptin/metformin/ja|シタグリプチン/メトホルミン]]配合剤(ジャヌメット)、[[saxagliptin/metformin/ja|サキサグリプチン/メトホルミン]]配合剤(コンビグライゼXR、コンビグライゼ)、[[alogliptin/metformin/ja|アログリプチン/メトホルミン]]配合剤(カザーノ、ビップドメット)などがある。 |
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| <div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">
| | [[Linagliptin/ja|リナグリプチン]]とメトホルミン塩酸塩の組み合わせは、Jentaduetoという商品名で販売されている。2021年8月現在、米国ではリナグリプチン/メトホルミンは[[generic medicine/ja|ジェネリック医薬品]]として販売されている。 |
| [[Linagliptin]] combined with metformin hydrochloride is sold under the brand name Jentadueto. As of August 2021, linagliptin/metformin is available as a [[generic medicine]] in the US. | |
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| | =====SGLT-2阻害剤===== |
| =====SGLT-2 inhibitors===== | |
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| | メトホルミンと[[SGLT-2 inhibitor/ja|SGLT-2阻害薬]]の[[Dapagliflozin/metformin/ja|ダパグリフロジン]]、[[Empagliflozin/metformin/ja|エンパグリフロジン]]、[[Canagliflozin/metformin/ja|カナグリフロジン]]との併用がある。 |
| There are combinations of metformin with the [[SGLT-2 inhibitor]]s [[Dapagliflozin/metformin|dapagliflozin]], [[Empagliflozin/metformin|empagliflozin]], and [[Canagliflozin/metformin|canagliflozin]].
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| <div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">
| | ===== スルホニル尿素薬 ===== |
| ===== Sulfonylureas ===== | | [[Sulfonylurea/ja|スルホニル尿素]]は、[[pancreas/ja|膵臓]]の[[beta cell/ja|β細胞]]からのインスリン放出を増加させることによって作用する。 |
| [[Sulfonylurea]]s act by increasing insulin release from the [[beta cell]]s in the [[pancreas]]. | |
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| <div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">
| | 2019年のシステマティックレビューでは、メトホルミンとスルホニル尿素の併用療法が、メトホルミンと他の血糖降下薬の併用療法と比較して、死亡率、重篤な有害事象、大血管合併症、細小血管合併症において有益か有害かのエビデンスは限られていることが示唆された。メトホルミンとスルホニル尿素の併用療法は、低血糖のリスクが高いように思われた。 |
| A 2019 systematic review suggested that there is limited evidence if the combined used of metformin with sulfonylurea compared to the combination of metformin plus another glucose-lowering intervention, provides benefit or harm in mortality, severe adverse events, macrovascular and microvascular complications. Combined metformin and sulfonylurea therapy did appear to lead to higher risk of hypoglicaemia.
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| | メトホルミンは、スルホニル尿素の[[glipizide/ja|グリピジド]](メタグリップ)と[[glibenclamide/ja|グリベンクラミド]](米国:グリブリド)(グルコバンス)と組み合わせて使用できる。メトホルミン/グリピジドとメトホルミン/グリベンクラミドのジェネリック製剤が入手可能である(後者の方が人気がある)。 |
| Metformin is available combined with the sulfonylureas [[glipizide]] (Metaglip) and [[glibenclamide]] (US: glyburide) (Glucovance). Generic formulations of metformin/glipizide and metformin/glibenclamide are available (the latter is more popular).
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| | ===== メグリチニド ===== |
| ===== Meglitinide ===== | | [[Meglitinide/ja|メグリチニド]]は、膵臓のβ細胞に結合することからスルホニル尿素薬と類似しているが、目的とする受容体への結合部位と受容体に対する薬物の親和性が異なる。その結果、スルホニル尿素薬に比べて作用時間が短く、インスリンの分泌を開始するにはより高い血糖値を必要とする。ナテグリニドおよびレパングリニドとして知られる両メグリチニドは、メトホルミンと組み合わせた製剤で販売されている。[[repaglinide/ja|レパグリニド]]とメトホルミンの組み合わせは、Prandimetとして、またはそのジェネリック医薬品として販売されている。 |
| [[Meglitinide]]s are similar to sulfonylureas, as they bind to beta cells in the pancreas, but differ by the site of binding to the intended receptor and the drugs' affinities to the receptor. As a result, they have a shorter duration of action compared to sulfonylureas, and require higher blood glucose levels to begin to secrete insulin. Both meglitinides, known as nateglinide and repanglinide, is sold in formulations combined with metformin. A [[repaglinide]]/metformin combination is sold as Prandimet, or as its generic equivalent. | |
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| | ===== トリプル併用療法 ===== |
| ===== Triple combination ===== | | メトホルミンとダパグリフロゼンとサキサグリプチンの併用は、米国ではQternmet XRとして販売されている。 |
| The combination of metformin with dapagliflozen and saxagliptin is available in the United States as Qternmet XR.
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| | メトホルミンと[[pioglitazone/ja|ピオグリタゾン]]およびグリベンクラミドの配合剤は、インドではAccuglim-MP、Adglim MP、Alnamet-GPとして、フィリピンではTri-Senzaとして販売されている。 |
| The combination of metformin with [[pioglitazone]] and glibenclamide is available in India as Accuglim-MP, Adglim MP, and Alnamet-GP, along with the Philippines as Tri-Senza.
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| | トルコでは、メトホルミンとピオグリタゾンおよび[[lipoic acid/ja|リポ酸]]の配合剤がPionalとして販売されている。 |
| The combination of metformin with pioglitazone and [[lipoic acid]] is available in Turkey as Pional.
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| {{Anchor|impurities}} | | {{Anchor|impurities}} |
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| <div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">
| | === 不純物 === |
| === Impurities ===
| | {{See also/ja|Ranitidine/ja#impurities}} |
| {{See also|Ranitidine#impurities}} | |
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| <div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">
| | 2019年12月、米国FDAは、米国外で製造された一部のメトホルミン医薬品に、ヒト発がん性物質の可能性が高いと分類される[[N-nitrosodimethylamine/ja|N-ニトロソジメチルアミン]](NDMA)と呼ばれるニトロソアミン不純物が低レベルで含まれている可能性があることが分かったと発表した。カナダ保健省は、メトホルミン中のNDMA濃度を評価していると発表した。 |
| In December 2019, the US FDA announced that it learned that some metformin medicines manufactured outside the United States might contain a nitrosamine impurity called [[N-nitrosodimethylamine]] (NDMA), classified as a probable human carcinogen, at low levels. Health Canada announced that it was assessing NDMA levels in metformin.
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| | 2020年2月、FDAは検査したメトホルミンのサンプルの一部から、1日の許容摂取量を超えないNDMA濃度を検出した。 |
| In February 2020, the FDA found NDMA levels in some tested metformin samples that did not exceed the acceptable daily intake.
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| | 2020年2月、[[:en:Health Canada|カナダ保健省]]はアポテックス社の即時放出型メトホルミンのリコールを発表し、3月にはランバクシー社のメトホルミン、さらに3月にはジャンプ社のメトホルミンのリコールを発表した。 |
| In February 2020, [[Health Canada]] announced a recall of Apotex immediate-release metformin, followed in March by recalls of Ranbaxy metformin and in March by Jamp metformin.
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| | 2020年5月、FDAは5社にメトホルミン製剤の自主回収を要請した。その5社とは、アムニール・ファーマシューティカルズ(Amneal Pharmaceuticals)、アクタヴィス・ファーマ(Actavis Pharma)、アポテックス・コーポレーション(Apotex Corp)、ルピン・ファーマ(Lupin Pharma)、マークサン・ファーマ・リミテッド(Marksans Pharma Limited)の5社であることが、市民請願書を通じてメトホルミンにこの汚染物質が含まれていることを最初にFDAに警告した薬局である[[:en:Valisure|Valisure]]に送られた書簡で明らかになった。 |
| In May 2020, the FDA asked five companies to voluntarily recall their [[sustained-release]] metformin products. The five companies were not named, but they were revealed to be Amneal Pharmaceuticals, Actavis Pharma, Apotex Corp, Lupin Pharma, and Marksans Pharma Limited in a letter sent to [[Valisure]], the pharmacy that had first alerted the FDA to this contaminant in metformin via a Citizen Petition.
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| | 2020年6月、FDAは検査したメトホルミン製品のNDMA量を示す検査結果を公表した。その結果、ERメトホルミンの特定のロットからNDMAが検出され、許容摂取限界値である1日96ナノグラムを超えるNDMAが検出されたロットの回収を各社に勧告している。FDAはまた、メトホルミンの検査結果を共有するために、国際的な規制当局と協力している。 |
| In June 2020, the FDA posted its laboratory results showing NDMA amounts in metformin products it tested. It found NDMA in certain lots of ER metformin, and is recommending companies recall lots with levels of NDMA above the acceptable intake limit of 96 nanograms per day. The FDA is also collaborating with international regulators to share testing results for metformin.
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| | 2020年7月、ルピン・ファーマシューティカルズ社は、検査したサンプルから許容できないほど高濃度のNDMAが検出されたため、すべての[[:en:Lot number|ロット]](バッチ)のメトホルミンを回収した。 |
| In July 2020, Lupin Pharmaceuticals pulled all [[Lot number|lots]] (batches) of metformin after discovering unacceptably high levels of NDMA in tested samples.
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| <div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">
| | 2020年8月、Bayshore Pharmaceuticals社は2つのロットの錠剤を回収した。 |
| In August 2020, Bayshore Pharmaceuticals recalled two lots of tablets.
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| <div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">
| | == 研究 == |
| == Research ==
| | {{Anchor|Research}} |
| Metformin has been studied for its effects on multiple other conditions, including:
| | メトホルミンは、以下のような他の複数の疾患に対する効果について研究されている: |
| * [[Non-alcoholic fatty liver disease]] | | * [[Non-alcoholic fatty liver disease/ja|非アルコール性脂肪性肝疾患]] |
| * [[Premature puberty]] | | * [[Premature puberty/ja|思春期早発症]] |
| * [[anti-cancer|Cancer]] | | * [[anti-cancer/ja|ガン]] |
| * [[Cardiovascular disease]] in people with diabetes | | * 糖尿病患者における[[Cardiovascular disease/ja|心臓血管疾患]] |
| * [[Ageing|Aging]] | | * [[Ageing/ja|老化]] |
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| | メトホルミンは[[fragile X syndrome/ja|脆弱X症候群]]の人の体重を減らすかもしれないが、神経症状や精神症状を改善するかどうかは不明である。メトホルミンは生体内(''[[Caenorhabditis elegans/ja|線虫]]''および[[Acheta domesticus/ja|コオロギ]])で老化に対する影響について研究されている。2017年のレビューによると、メトホルミンを服用している糖尿病患者は全死亡率が低かった。また、他の治療を受けている人に比べて、がんや心血管疾患も減少していた。 |
| While metformin may reduce body weight in persons with [[fragile X syndrome]], whether it improves neurological or psychiatric symptoms is uncertain. Metformin has been studied in vivo (''[[Caenorhabditis elegans|C. elegans]]'' and [[Acheta domesticus|crickets]]) for effects on aging. A 2017 review found that people with diabetes who were taking metformin had lower all-cause mortality. They also had reduced cancer and cardiovascular disease compared with those on other therapies.
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| | また、メトホルミンは糖尿病を予防するが、がんや心血管疾患のリスクは減少させないため、糖尿病でない人の寿命は延びないことを示唆する研究もある。さらに、健康な人がメトホルミンを長期間慢性的に使用すると、[[vitamin B12 deficiency/ja|ビタミンB12欠乏症]]になる可能性を示唆する研究もある。 |
| There is also some research suggesting that although metformin prevents diabetes, it does not reduce the risk of cancer and cardiovascular disease and thus does not extend lifespan in non-diabetic individuals. Furthermore, some studies suggest that long-term chronic use of metformin by healthy individuals may develop [[vitamin B12 deficiency]].
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