Insulin analog/ja: Difference between revisions
Insulin analog/ja
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修正されていないヒトやブタのインスリンは、血液中で[[zinc/ja|亜鉛]]と[[complex (chemistry)/ja|複合体]]を形成し、[[hexamer/ja|六量体]]を形成する傾向がある。六量体の形のインスリンは受容体に結合しないので、生物学的に有用であるためには、六量体はゆっくりと平衡化して単量体に戻らなければならない。 皮下投与された六量体インスリンは、食後などインスリンが大量に必要なときに、体内で容易に利用できない(静脈内投与されたインスリンは細胞受容体に迅速に分布するため、この問題は回避されるが、これはむしろ皮下投与されたインスリンの機能である)。 基礎インスリンの徐放には亜鉛配合インスリンが使用される。基礎インスリンのサポートは、1日のインスリン必要量の約50%を占める1日中必要であり、食事時に必要なインスリン量が残りの50%を補う。非六量体インスリン(単量体インスリン)は、より速く作用し、通常の非修飾インスリンの食前注射に取って代わるために開発された。このような単量体インスリンについては、系統発生学的に動物での例がある。 | 修正されていないヒトやブタのインスリンは、血液中で[[zinc/ja|亜鉛]]と[[complex (chemistry)/ja|複合体]]を形成し、[[hexamer/ja|六量体]]を形成する傾向がある。六量体の形のインスリンは受容体に結合しないので、生物学的に有用であるためには、六量体はゆっくりと平衡化して単量体に戻らなければならない。 皮下投与された六量体インスリンは、食後などインスリンが大量に必要なときに、体内で容易に利用できない(静脈内投与されたインスリンは細胞受容体に迅速に分布するため、この問題は回避されるが、これはむしろ皮下投与されたインスリンの機能である)。 基礎インスリンの徐放には亜鉛配合インスリンが使用される。基礎インスリンのサポートは、1日のインスリン必要量の約50%を占める1日中必要であり、食事時に必要なインスリン量が残りの50%を補う。非六量体インスリン(単量体インスリン)は、より速く作用し、通常の非修飾インスリンの食前注射に取って代わるために開発された。このような単量体インスリンについては、系統発生学的に動物での例がある。 | ||
==発がん性== | |||
{{Anchor|Carcinogenicity}} | |||
インスリンは[[Insulin-like growth factor/ja|IGF]]経路とのクロストークに関与し、異常な細胞増殖や腫瘍形成を引き起こす可能性があるため、すべてのインスリンアナログは[[carcinogenicity/ja|発がん性]]について試験されなければならない。 インスリンへの修飾は、望ましい薬理学的特性に加えて、意図せずにIGFシグナルを増強する危険性を常に伴う。グラルギンの分裂促進活性と発癌性の可能性が懸念されている。これらの問題に対処するために、いくつかの疫学研究が行われてきた。最近、グラルギンを用いた6年半のOrigin研究の結果が発表された。 | |||
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