Insulin analog/ja: Difference between revisions

サノフィ-[[:en:Aventis|アベンティス]]は、より長持ちするインスリンアナログとしてグラルギンを開発し、ランタスという商品名で販売している。これは3つのアミノ酸を修飾することによって作られた。B鎖のC末端に2つの正電荷を帯びた[[arginine/ja|アルギニン]]分子が付加され、等電点を5.4から6.7にシフトさせ、グラルギンをわずかに酸性の[[pH/ja|pH]]で溶けやすく、生理的pHでは溶けにくくした。A鎖の21位の酸に弱い[[asparagine/ja|アスパラギン]]を[[glycine/ja|グリシン]]に置き換えることは、アルギニン残基の脱アミノ化と二量体化を避けるために必要である。これら3つの構造変化と亜鉛の配合により、生合成ヒトインスリンと比較して作用時間が延長される。pH4.0の溶液を注射すると、物質のほとんどが沈殿し、生物学的に利用できなくなる。少量がすぐに使用可能で、残りは皮下組織に隔離される。グラルギンが使用されるにつれて、沈殿した少量の物質が血流中の溶液中に移動し、インスリンの基礎レベルは24時間まで維持される。皮下インスリングラルギンの作用発現は、NPHヒトインスリンよりやや遅い。製剤中に亜鉛を含まないため、透明な溶液である。バイオシミラーであるインスリングラルギン-yfgn（Semglee）は、米国では2021年7月に、欧州連合（EU）では2018年3月に医療用として承認された。

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