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- 15:49, 14 February 2024 Fire talk contribs created page formate dehydrogenase (quinone) activity (Q20959) (wbeditentity-create:2|en: formate dehydrogenase (quinone) activity, Catalysis of the reaction: formate + a quinone = CO2 + a quinol.)
- 15:48, 14 February 2024 Fire talk contribs created page Translations:Discovery and development of gliflozins/29/ja (Created page with "{| class="wikitable" |- ! R !! IC<sub>50</sub> (nM) !! 活性 |- |align="center"| File:Bygging 1.png ||align="center"| 0.720 ||align="center"| ''試験管内''活性が向上* |- |align="center"| File:Bygging 2.png ||align="center"| 1.14 ||align="center"| ''試験管内''活性が向上* |- |align="center"| File:Bygging 3.png ||align="center"| 13.3 ||align="center"| 炭素数が増えるにつれて、IC-50値は変動 |- |align="center"| File:1-Methoxy-n-b...")
- 15:46, 14 February 2024 Fire talk contribs created page fluorescent chlorophyll catabolite monooxygenase (deformylase) activity (Q20958) (wbeditentity-create:2|en: fluorescent chlorophyll catabolite monooxygenase (deformylase) activity, Catalysis of the reaction: O2 + primary fluorescent chlorophyll catabolite + reduced [NADPH--hemoprotein reductase] = formate + 2 H+ + oxidized [NADPH--hemoprotein reductase] + primary fluorescent dioxobilin-type chlorophyll catabolite.)
- 15:44, 14 February 2024 Fire talk contribs created page Translations:Discovery and development of gliflozins/28/ja (Created page with "File:Mynd fyrir toflu1.png")
- 15:44, 14 February 2024 Fire talk contribs created page Translations:Discovery and development of gliflozins/27/ja (Created page with "'''表1:'''遠位環に結合する化合物による'''試験管内'''活性の違い。")
- 15:43, 14 February 2024 Fire talk contribs created page hydroxymethyl-, formyl- and related transferase activity (Q20957) (wbeditentity-create:2|en: hydroxymethyl-, formyl- and related transferase activity, Catalysis of the transfer of a hydroxymethyl- or formyl group from one compound (donor) to another (acceptor).)
- 15:42, 14 February 2024 Fire talk contribs created page phosphoribosylglycinamide formyltransferase 2 activity (Q20956) (wbeditentity-create:2|en: phosphoribosylglycinamide formyltransferase 2 activity, Catalysis of the reaction: formate + ATP + 5'-phospho-ribosylglycinamide = 5'-phosphoribosyl-N-formylglycinamide + ADP + diphosphate.)
- 15:41, 14 February 2024 Fire talk contribs created page Translations:Discovery and development of gliflozins/26/ja (Created page with "多くの化合物が''試験管内'活性において、環の位置で異なるIC<sub>50</sub>値を示した。例えば、n-ペンチル基(IC<sub>50</sub> = 13,3 nM)、n-ブチル基(IC<sub>50</sub> = 119 nM)、2-フリル基を持つフェニル基(IC<sub>50</sub> = 0,720)または3-チオフェニル基(IC<sub>50</sub> = 0,772)には大きな違いがあった。表1に見られるように、''試験管内''活性は、(近位フ...")
- 15:37, 14 February 2024 Fire talk contribs created page formate dehydrogenase (cytochrome) activity (Q20955) (wbeditentity-create:2|en: formate dehydrogenase (cytochrome) activity, Catalysis of the reaction: formate + ferricytochrome b1 = CO2 + ferrocytochrome b1.)
- 15:36, 14 February 2024 Fire talk contribs created page Translations:Discovery and development of gliflozins/25/ja (Created page with "ソン(Song)たちはカルボン酸からチアゾール化合物を調製した。チアゾール環を持つダパグリフロジンのような化合物を得るには、3つのステップが必要だった。化合物のSGLT-2に対する阻害作用が、ソンと彼の共同研究者らによって試験された。表1、2、3において、IC<sub>50</sub>値は、どの化合物が環の位置にあるか、近位フェニル環のC-4領域にあるか、チア...")
- 15:34, 14 February 2024 Fire talk contribs created page N-substituted formamide deformylase activity (Q20954) (wbeditentity-create:2|en: N-substituted formamide deformylase activity, Catalysis of the reaction: N-benzylformamide + H2O = formate + benzylamine.)
- 15:34, 14 February 2024 Fire talk contribs created page Translations:Discovery and development of gliflozins/24/ja (Created page with "T-1095の発見を契機に、グリコシド・コアに様々な置換基を付加することにより、効力、選択性、経口バイオアベイラビリティを向上させる方法が研究されるようになった。一例として、グルコースとアグリコン部分の間に炭素-炭素結合を作ることによって、o-グリコシドをc-グリコシドに変化させることができる。C-グルコシドはo-グルコシドよりも安定...")
- 15:32, 14 February 2024 Fire talk contribs created page aldehyde oxygenase (deformylating) activity (Q20953) (wbeditentity-create:2|en: aldehyde oxygenase (deformylating) activity, Catalysis of the reaction a long-chain aldehyde + O(2) + 2 NADPH = an alkane + formate + H(2)O + 2 NADP(+).)
- 15:32, 14 February 2024 Fire talk contribs created page Translations:Discovery and development of gliflozins/23/ja (Created page with "== 構造活性相関(SAR)== {{Anchor|Structure-activity relationship (SAR)}} フロリジンおよびダパグリフロジンのアグリコンは、SGLT-1およびSGLT-2に対して弱い阻害作用を有する。阻害剤とSGLTの結合には2つのシナジー力が関与している。アグリコン上の異なる糖は、アクセス前庭におけるアグリコンの向きに影響を与え、変化させる。...")
- 15:30, 14 February 2024 Fire talk contribs created page N-formylglutamate deformylase activity (Q20952) (wbeditentity-create:2|en: N-formylglutamate deformylase activity, Catalysis of the reaction: N-formyl-L-glutamate + H(2)O = L-glutamate + formate.)
- 15:29, 14 February 2024 Fire talk contribs created page Translations:Discovery and development of gliflozins/22/ja (Created page with "カナグリフロジンを検討したメタアナリシスの結果、カナグリフロジンはプラセボと比較してHbA1cに影響を及ぼすことが示された。また、エンパグリフロジンの10 mgと25 mgは、プラセボと比較してHbA1cを改善することがメタアナリシス研究で示された。")
- 15:28, 14 February 2024 Fire talk contribs created page N,N-dimethylformamidase activity (Q20951) (wbeditentity-create:2|en: N,N-dimethylformamidase activity, Catalysis of the reaction: N,N-dimethylformamide + H(2)O = dimethylamine + formate.)
- 15:27, 14 February 2024 Fire talk contribs created page Translations:Discovery and development of gliflozins/21/ja (Created page with "その結果を要約すると、10 mgのダパグリフロジンを24週間投与した場合、プラセボよりも高い血糖コントロール効果を示した。しかし、メトホルミンの上乗せ療法としてダパグリフロジン10 mgを52週間使用した場合、グリピジドと比較して劣る有効性は示されなかった。ダパグリフロジン10 mgを単剤療法で24週間投与し...")
- 15:26, 14 February 2024 Fire talk contribs created page lactate aldolase activity (Q20950) (wbeditentity-create:2|en: lactate aldolase activity, Catalysis of the reaction: (S)-lactate = acetaldehyde + formate.)
- 15:25, 14 February 2024 Fire talk contribs created page Translations:Discovery and development of gliflozins/20/ja (Created page with "=== 血糖コントロールにおけるSGLT-2阻害薬の活性 === Michael Nauck氏は、2型糖尿病患者の血糖コントロールにおけるSGLT-2阻害薬の活性に関する研究のメタ解析では、プラセボ、メトホルミン、スルホニルウレア、チアゾリジン薬、インスリンなどと比較した場合、グルコースコントロ...")
- 15:23, 14 February 2024 Fire talk contribs created page formylaspartate deformylase activity (Q20949) (wbeditentity-create:2|en: formylaspartate deformylase activity, Catalysis of the reaction: N-formyl-L-aspartate + H2O = formate + L-aspartate.)
- 15:21, 14 February 2024 Fire talk contribs created page Translations:Discovery and development of gliflozins/19/ja (Created page with "=== ISIS 388626=== SGLT-2阻害の新規な方法の予備的知見によると、アンチセンスである。オリゴヌクレオチドである。ISIS 388626は、1週間に1回投与した場合、近位腎尿細管におけるmRNA発現を最大80%低下させることにより、げっ歯類およびイヌの血漿グルコースを改善した。SGLT-1には影響しなかった。ISIS 388626...")
- 15:18, 14 February 2024 Fire talk contribs created page 2-hydroxyacyl-CoA lyase activity (Q20948) (wbeditentity-create:2|en: 2-hydroxyacyl-CoA lyase activity, Catalysis of the reaction: A 2-hydroxyacyl-CoA = formyl-CoA + a propanol.)
- 15:18, 14 February 2024 Fire talk contribs created page 2-hydroxy-3-methylhexadecanoyl-CoA lyase activity (Q20947) (wbeditentity-create:2|en: 2-hydroxy-3-methylhexadecanoyl-CoA lyase activity, Catalysis of the reaction: 2-hydroxy-3-methylhexadecanoyl-CoA = 2-methylpentadecanal + formyl-CoA.)
- 15:17, 14 February 2024 Fire talk contribs created page Translations:Discovery and development of gliflozins/18/ja (Created page with "=== T-1095 === thumb|T-1095の構造。 フロリジンは非選択的阻害剤で経口バイオアベイラビリティが低いため、フロリジン誘導体が合成され、T-1095と呼ばれるようになった。T-1095は炭酸メチルプロドラッグであり、経口投与すると循環吸収され、肝臓で速やかに活性代謝物T-1095Aに変換される。SGLT-1および[[SGLT-2/ja|SGLT-2]...")
- 15:15, 14 February 2024 Fire talk contribs created page oxalyl-CoA decarboxylase activity (Q20946) (wbeditentity-create:2|en: oxalyl-CoA decarboxylase activity, Catalysis of the reaction: H(+) + oxalyl-CoA = CO(2) + formyl-CoA.)
- 15:14, 14 February 2024 Fire talk contribs created page formyl-CoA(4-) (Q20945) (wbeditentity-create:2|en: formyl-CoA(4-), chemical compound)
- 15:12, 14 February 2024 Fire talk contribs created page formyl-CoA hydrolase activity (Q20944) (wbeditentity-create:2|en: formyl-CoA hydrolase activity, Catalysis of the reaction: formyl-CoA + H(2)O = CoA + formate + H(+).)
- 13:28, 14 February 2024 Fire talk contribs created page Translations:Discovery and development of gliflozins/17/ja (Created page with "報告されているSGLT-2阻害剤のほとんどはグルコシド類縁体であり、自然界に存在するo-アリールグルコシドまで追跡することができる。SGLT-2阻害剤としてo-グルコシドを使用する際の問題は、小腸内のβ-グルコシダーゼによる分解まで追跡できる不安定性である。そのため、経口投与されるo-グルコシドはpro...")
- 13:18, 14 February 2024 Fire talk contribs created page formyl phosphate(2-) (Q20943) (wbeditentity-create:2|en: formyl phosphate(2-), chemical compound)
- 13:04, 14 February 2024 Fire talk contribs created page formate kinase activity (Q20942) (wbeditentity-create:2|en: formate kinase activity, Catalysis of the reaction: ATP + formate = ADP + formyl phosphate + H(+).)
- 13:02, 14 February 2024 Fire talk contribs created page Translations:Discovery and development of gliflozins/16/ja (Created page with "== 薬物開発 == {{Anchor|Drug development}} フロリジンはグルコース部位と2つの芳香環(アグリコン部位)からなり、アルキルスペーサーによって結合されている。当初、フロリジンは発熱や感染症、特にマラリアの治療のために単離された。マイケル・ナックと彼のパートナ...")
- 12:57, 14 February 2024 Fire talk contribs created page formate dehydrogenase (NADP+) activity (Q20941) (wbeditentity-create:2|en: formate dehydrogenase (NADP+) activity, Catalysis of the reaction: formate + NADP(+) = CO(2) + NADPH.)
- 12:53, 14 February 2024 Fire talk contribs created page Translations:Discovery and development of gliflozins/15/ja (Created page with "SGLT-2を阻害すると、グルコースレベルのコントロールが改善し、インスリン値が低下し、血圧と尿酸値が低下し、カロリー浪費が増強する。SGLT-2阻害が直接的な腎保護作用を持つかもしれないという仮説を支持するデータもある。これには、糖尿病に伴う尿細管肥大および濾過亢進を抑制する作用や、グルコー...")
- 12:51, 14 February 2024 Fire talk contribs created page oxidation number (Q20940) (wbeditentity-create:2|en: oxidation number, number that describes degree of oxidation of an atom in a chemical compound; the hypothetical charge that an atom would have if all bonds to atoms of different elements were fully ionic)
- 12:51, 14 February 2024 Fire talk contribs created page oxidation state (P941) (wbeditentity-create:2|en: oxidation state, this atom has or can have the oxidation number)
- 12:50, 14 February 2024 Fire talk contribs created page Translations:Discovery and development of gliflozins/14/ja (Created page with "フロリジンはそれ以上の臨床試験には適さなかったが、SGLT-2阻害薬の開発において重要な役割を果たした。それは、安全性と忍容性のプロファイルが改善されたSGLT阻害剤が認識される基礎となった。例えば、SGLT阻害薬は胃腸の有害事象を伴わず、バイオアベイラビリティもはるかに高い。")
- 12:48, 14 February 2024 Fire talk contribs created page neurotoxin (Q20939) (wbeditentity-create:2|en: neurotoxin, substance poisonous or destructive to nerve tissue)
- 12:45, 14 February 2024 Fire talk contribs created page Translations:Discovery and development of gliflozins/13/ja (Created page with "フロリジンは非常に興味深い特性を持っているようで、動物実験での結果は有望で、インスリン感受性を改善し、糖尿病ラットモデルでは尿中のグルコース濃度を増加させ、血漿中の正常なグルコース濃度も低血糖を起こすことなく上昇させるようであった。残念なことに、これらの特性にもかかわらず、フロリジンはいくつかの理由か...")
- 12:42, 14 February 2024 Fire talk contribs created page respiratory arrest (Q20938) (wbeditentity-create:2|en: respiratory arrest, condition that exists at any point a patient stops breathing or is ineffectively breathing)
- 12:40, 14 February 2024 Fire talk contribs created page Translations:Discovery and development of gliflozins/12/ja (Created page with "=== フロリジン === thumb|フロリジン フロリジンは100年以上前から知られている化合物である。天然に存在する植物性グルコシドであり、腎近位尿細管および小腸の粘膜に存在するナトリウム/グルコースシンポーターを阻害することにより、腎糖尿を生じさせ、腸の...")
- 12:37, 14 February 2024 Fire talk contribs created page tachycardia (Q20937) (wbeditentity-create:2|en: tachycardia, heart rate that exceeds the normal resting rate)
- 12:34, 14 February 2024 Fire talk contribs created page Translations:Discovery and development of gliflozins/11/ja (Created page with "過去10年間、高血糖の発症と維持における腎臓の役割が検討されてきた。腎臓の役割は、ナトリウム/グルコーストランスポーター2タンパク質を阻害する薬物の開発につながった。健康な成人では、毎日約180グラムのグルコースが糸球体で濾過され、原尿中に失われるが、最初に濾過されたグルコースの90%以上は、近位尿細管の初期凸分節...")
- 12:32, 14 February 2024 Fire talk contribs created page rhabdomyolysis (Q20936) (wbeditentity-create:2|en: rhabdomyolysis, Disease)
- 12:30, 14 February 2024 Fire talk contribs created page Translations:Discovery and development of gliflozins/10/ja (Created page with "== 発見 == {{Anchor|Discovery}} 中世の医師たちは日常的に尿を試飲し、その観察結果を論述していた。糖尿病は尿中にブドウ糖が排出されることから腎障害であると考えたのは当初どの医師であったかは、現在では歴史から失われているらしい。インスリンの発見は、やがて膵臓に焦点を当てた糖尿病...")
- 12:28, 14 February 2024 Fire talk contribs created page chronic renal disease (Q20935) (wbeditentity-create:2|en: chronic renal disease)
- 12:27, 14 February 2024 Fire talk contribs created page Translations:Discovery and development of gliflozins/9/ja (Created page with "ナトリウム/グルコース共輸送体2を阻害する薬物は、腎のグルコース再吸収を阻害し、尿中グルコース排泄を促進し、血中グルコースを低下させる。これらの薬剤はインスリンとは独立して作用し、低血糖や体重増加を引き起こすことなくグルコースレベルを低下させることができる。")
- 12:26, 14 February 2024 Fire talk contribs created page impaired renal function disease (Q20934) (wbeditentity-create:2|en: impaired renal function disease, Human disease)
- 12:25, 14 February 2024 Fire talk contribs created page kidney failure (Q20933) (wbeditentity-create:2|en: kidney failure, disease where the kidneys fail to adequately filter waste products from the blood)
- 12:23, 14 February 2024 Fire talk contribs created page Translations:Discovery and development of gliflozins/8/ja (Created page with "糖尿病では、細胞外グルコース濃度が上昇し、この高いグルコースレベルがSGLT-2のアップレギュレーションを引き起こし、腎臓でのグルコースの吸収を増加させる。これらの作用により、高血糖が維持される。ナトリウムはSGLT-2を介してグルコースと同時に吸収されるため、SGLT-2のアップレギュレーションは...")