Translations:Discovery and development of gliflozins/13/ja

フロリジンは非常に興味深い特性を持っているようで、動物実験での結果は有望で、インスリン感受性を改善し、糖尿病ラットモデルでは尿中のグルコース濃度を増加させ、血漿中の正常なグルコース濃度も低血糖を起こすことなく上昇させるようであった。残念なことに、これらの特性にもかかわらず、フロリジンはいくつかの理由から臨床開発には十分適していなかった。フロリジンは消化管で分解されるため経口バイオアベイラビリティが非常に悪く，非経口的に投与しなければならない。フロリジンの活性代謝物であるフロレチンはグルコーストランスポーターの強力な阻害剤であり、フロリジンは下痢や脱水のような消化管における重篤な有害事象を引き起こすようである。このような理由から、フロリジンはヒトで使用されることはなかった。