SGLT-2を阻害すると、グルコースレベルのコントロールが改善し、インスリン値が低下し、血圧と尿酸値が低下し、カロリー浪費が増強する。SGLT-2阻害が直接的な腎保護作用を持つかもしれないという仮説を支持するデータもある。これには、糖尿病に伴う尿細管肥大および濾過亢進を抑制する作用や、グルコースの尿細管毒性を軽減する作用が含まれる。ダパグリフロジンによる治療後のSGLT-2の阻害は、尿細管グルコース再吸収能を約30～50％低下させる。