Sulbutiamine/ja: Difference between revisions

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Sulbutiamine/ja
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臨床試験で認められた副作用は、通常、高用量使用時の頭痛と胃腸不快感に限られる。毎日使用すると耐性や逆説的な眠気が生じることがあるが、用量を増やすことは強く勧められず、副作用には下痢、膀胱炎、気管支炎、背部痛、腹痛、不眠、便秘、胃腸炎、頭痛、めまい、のどの痛みなどがある。
臨床試験で認められた副作用は、通常、高用量使用時の頭痛と胃腸不快感に限られる。毎日使用すると耐性や逆説的な眠気が生じることがあるが、用量を増やすことは強く勧められず、副作用には下痢、膀胱炎、気管支炎、背部痛、腹痛、不眠、便秘、胃腸炎、頭痛、めまい、のどの痛みなどがある。


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チアミンよりも生物学的利用能に優れた[[thiamine/ja|チアミン]]誘導体を開発する努力が、1950年代に主に日本で行われた。 これらの努力はニンニク中の[[allicin/ja|アリシン]]（ジアリル[[thiosulfinate/ja|チオスルフィネート]]）の発見につながり、他のチアミンジスルフィドを作り出す[[medicinal chemistry/ja|薬化学]]の努力のモデルとなった。 その結果、スルブチアミン、[[fursultiamine/ja|フルスルチアミン]]（チアミンテトラヒドロフルフリルジスルフィド）、[[benfotiamine/ja|ベンフォチアミン]]などが生まれた。 これらの化合物は疎水性で、腸から血流に乗りやすく、システインやグルタチオンによってチアミンに還元される。
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フランスでは1973年にServier社からArcalionという商品名で発売された。 1980年代にフランスで薬物登録の妥当性確認が行われたが、その結果、疲労の治療への使用はデータによって裏付けられていないことが判明した。1989年1月、100mgの錠剤の投与は中止され、200mgの錠剤が使用されるようになった。
It was first marketed in France by Servier in 1973 under the brand name Arcalion.  The drug registration went through a validation procedure in France in the 1980s, which found that the use for treatment of fatigue was not supported by data. In January 1989, 100 mg tablet doses were discontinued in favour of 200 mg tablets.
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Revision as of 11:06, 3 April 2024

Other languages:
Sulbutiamine/ja
スルブチアミンの骨格式
スルブチアミン分子の空間充填モデル
Clinical data
Trade namesArcalion, Enerion
AHFS/Drugs.comInternational Drug Names
Routes of
administration		Oral
ATC code
Pharmacokinetic data
Elimination half-life5 hours
ExcretionRenal
Identifiers
CAS Number
PubChem CID
ChemSpider
UNII
KEGG
Chemical and physical data
FormulaC32H46N8O6S2
Molar mass702.89 g·mol−1
3D model (JSmol)
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スルブチアミン（Sulbutiamine、商品名Arcalion、Enerion）は、チアミン（ビタミンB1）の合成誘導体である。フランスでは、虚弱や疲労の症状の治療に用いられる。 また、栄養補助食品としても販売されている。 スルブチアミンは、有用なチアミン誘導体を開発する努力の一環として日本で発見された。

医療用途

スルブチアミンは無力症（疲労や脱力の症状）の治療に用いられるが、疲労感の緩和に有効かどうかは明らかではない。また、チアミン欠乏症や集中力低下の治療にも用いられる。強力なコリン作動性抗不安薬である。スルブチアミンは人気のある向精神薬であり、使用者は記憶力、集中力の強化、気分や意欲の改善を報告している。持久系アスリートは、パフォーマンスを向上させるために使用することがある。

副作用

臨床試験で認められた副作用は、通常、高用量使用時の頭痛と胃腸不快感に限られる。毎日使用すると耐性や逆説的な眠気が生じることがあるが、用量を増やすことは強く勧められず、副作用には下痢、膀胱炎、気管支炎、背部痛、腹痛、不眠、便秘、胃腸炎、頭痛、めまい、のどの痛みなどがある。

歴史

チアミン

チアミンよりも生物学的利用能に優れたチアミン誘導体を開発する努力が、1950年代に主に日本で行われた。 これらの努力はニンニク中のアリシン（ジアリルチオスルフィネート）の発見につながり、他のチアミンジスルフィドを作り出す薬化学の努力のモデルとなった。 その結果、スルブチアミン、フルスルチアミン（チアミンテトラヒドロフルフリルジスルフィド）、ベンフォチアミンなどが生まれた。 これらの化合物は疎水性で、腸から血流に乗りやすく、システインやグルタチオンによってチアミンに還元される。

フランスでは1973年にServier社からArcalionという商品名で発売された。 1980年代にフランスで薬物登録の妥当性確認が行われたが、その結果、疲労の治療への使用はデータによって裏付けられていないことが判明した。1989年1月、100mgの錠剤の投与は中止され、200mgの錠剤が使用されるようになった。

Research

Because thiamine deficiency causes problems with memory and other cognitive functions, thiamine and analogs like sulbutiamine have been studied in clinical trials in the 1980s and 1990s for age-associated cognitive decline.

Sulbutiamine has been explored in clinical trials as a potential treatment for chronic fatigue syndrome. Studies have also been undertaken to assess its impact on reversing age-related changes in the circadian system.

The pharmacology of sulbutiamine has been studied in various mice and rats; as of 2014 it appeared that sulbutiamine might be more effective in raising thiamine phosphate levels in the brain than benfotiamine and fursultiamine, but this has not been fully verified. University of Oxford studies indicate that it helps prevent apoptotic cell death, caused by trophic factor deprivation, in retinal ganglion cells.

In an uncontrollled clinical trial, sulbutiamine was reported to be effective in reducing fatigue in patients with multiple sclerosis.

See also


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