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Discovery and development of angiotensin receptor blockers/ja: Difference between revisions

Discovery and development of angiotensin receptor blockers/ja
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Created page with "バルサルタンとオルメサルタンを除くすべてのARBは、ヒトの肝臓に存在するチトクロームP450（CYP）酵素2C9によって何らかの形で代謝される。例えば、CYP2C9はロサルタンをEXP 3174に代謝し、バルサルタンとカンデサルタンを不活性代謝物にゆっくりと代謝する。一方、テルミサルタンの一部はglucuronidation/ja|グルクロ..."
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Created page with "ARBはすべて同じ作用機序を持っており、その効力の違いはそれぞれの薬物動態プロファイルの違いに関係している。いくつかの臨床的な直接比較が行われており、カンデサルタン、イルベサルタン、テルミサルタンはロサルタンよりも血圧を下げる効果がわずかに高いようである。この差は、受容体結合の持続時間..."
 
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テルミサルタンは[[blood–brain barrier/ja|血液脳関門]]を通過できる唯一のARBであるため、AngⅡの中枢性作用を阻害することができ、より優れた血圧コントロールに貢献する。
テルミサルタンは[[blood–brain barrier/ja|血液脳関門]]を通過できる唯一のARBであるため、AngⅡの中枢性作用を阻害することができ、より優れた血圧コントロールに貢献する。


<div lang="en" dir="ltr" class="mw-content-ltr">
ARBはすべて同じ[[mechanism of action/ja|作用機序]]を持っており、その効力の違いはそれぞれの[[pharmacokinetic/ja|薬物動態]]プロファイルの違いに関係している。いくつかの臨床的な直接比較が行われており、カンデサルタン、イルベサルタン、テルミサルタンはロサルタンよりも血圧を下げる効果がわずかに高いようである。この差は、受容体結合の持続時間や強さなど、受容体レベルでの活性の強さの違いに関係している可能性がある。
All of the ARBs have the same [[mechanism of action]] and differences in their potency can be related to their different [[pharmacokinetic]] profiles. A few clinical head-to-head comparisons have been made and candesartan, irbesartan and telmisartan appear to be slightly more effective than losartan in lowering blood pressure. This difference may be related to different strengths of activity at the receptor level, such as duration and strength of receptor binding.
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==開発中のARB==
==開発中のARB==
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