テルミサルタン

Telmisartan/ja
Clinical data
Pronunciation	/tɛlmɪˈsɑːrtən/
Trade names	ミカルディス, アクタビス, その他
AHFS/Drugs.com	Monograph
MedlinePlus	a601249
License data	US DailyMed: Telmisartan;
Pregnancy; category	AU: D; ;
Routes of; administration	By mouth
Drug class	Angiotensin II receptor antagonist/ja
ATC code	C09CA07 (WHO) ;
Legal status
Legal status	AU: S4 (Prescription only) ; CA: ℞-only ; UK: POM (Prescription only) ; US: ℞-only ; EU: RX-only ;
Pharmacokinetic data
Bioavailability	42–100%
Protein binding	>99.5%
Metabolism	最小限の肝臓（グルクロン酸化）
Elimination half-life	24時間
Excretion	糞中97%
Identifiers
	IUPAC name 2-(4-{[4-Methyl-6-(1-methyl-1H-1,3-benzodiazol-2-yl)-2-propyl-1H-1,3-benzodiazol-1-yl]methyl}phenyl)benzoic acid;
CAS Number	144701-48-4 ;
PubChem CID	65999;
IUPHAR/BPS	592;
DrugBank	DB00966 ;
ChemSpider	59391 ;
UNII	U5SYW473RQ;
KEGG	D00627 ;
ChEBI	CHEBI:9434 ;
ChEMBL	ChEMBL1017 ;
Chemical and physical data
Formula	C33H30N4O2
Molar mass	514.629 g·mol−1
3D model (JSmol)	Interactive image;
	SMILES O=C(O)c1ccccc1c2ccc(cc2)Cn3c4cc(cc(c4nc3CCC)C)c5nc6ccccc6n5C;
	InChI InChI=1S/C33H30N4O2/c1-4-9-30-35-31-21(2)18-24(32-34-27-12-7-8-13-28(27)36(32)3)19-29(31)37(30)20-22-14-16-23(17-15-22)25-10-5-6-11-26(25)33(38)39/h5-8,10-19H,4,9,20H2,1-3H3,(H,38,39) ; Key:RMMXLENWKUUMAY-UHFFFAOYSA-N ;
	(verify)

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テルミサルタン（Telmisartan）は、とりわけ、ミカルディスという商品名で販売されており、高血圧、心不全、糖尿病性腎臓病の治療に用いられる医薬品である。高血圧の初期治療として妥当である。経口で服用する。テルミサルタン/ヒドロクロロチアジド配合剤、テルミサルタン/シルニジピン配合剤、テルミサルタン/アムロジピン配合剤がある。

一般的な副作用には、上気道感染症、下痢、背部痛などがある。重篤な副作用としては、腎障害、低血圧、血管浮腫などがある。妊娠中の使用は赤ちゃんに害を及ぼす可能性があり、授乳中の使用は推奨されない。アンジオテンシンII受容体拮抗薬であり、アンジオテンシンIIの作用を阻害することで作用する。

テルミサルタンは1991年に特許を取得し、1999年に医薬品として使用されるようになった。ジェネリック医薬品として販売されている。2021年には、1 万件以上の処方で、米国で217番目に多く処方された医薬品であった。

医薬用途

テルミサルタンは、高血圧、心不全、糖尿病性腎疾患の治療に用いられる。高血圧の初期治療としては妥当である。

禁忌

テルミサルタンは妊娠中には禁忌である。レニン-アンジオテンシン系（RAS）に影響を及ぼす他の薬物と同様に、テルミサルタンは先天異常、死産、新生児死亡を引き起こす可能性がある。薬物が母乳中に移行するかどうかは不明である。また、両側の腎動脈狭窄では禁忌であり、腎不全を引き起こす可能性がある。

副作用

副作用は他のアンジオテンシンII受容体拮抗薬と同様であり、頻脈および徐脈（心拍が速いまたは遅い）、低血圧（血圧が低い）、および浮腫（腕、脚、唇、舌、または喉の腫れ、後者は呼吸障害につながる）が含まれる。アレルギー反応も起こることがある。

相互作用

その作用機序により、テルミサルタンは血中カリウム濃度を上昇させる。カリウム製剤またはカリウム温存利尿薬との併用は、高カリウム血症（過剰なカリウム濃度）を引き起こす可能性がある。NSAIDsとの併用は、特に腎機能が低下している患者では、（通常は可逆的な）腎不全を引き起こす危険性がある。

薬理学

作用機序

テルミサルタンはアンジオテンシンⅡ受容体遮断薬であり、アンジオテンシンⅡ受容体1型（AT₁）に対して高い親和性を示し、AT₁に対する結合親和性はAT₂の3000倍である。

テルミサルタンは、レニン-アンジオテンシン系を遮断するだけでなく、インスリンおよびグルコース代謝の中心的調節因子であるペルオキシソーム増殖因子活性化受容体γ（PPAR-γ）の選択的調節因子としても作用する。テルミサルタンの二重の作用機序は、糖尿病や心血管疾患（CVD）によって引き起こされる血管や腎臓の障害に対する保護効果をもたらすと考えられている。

テルミサルタンのルオキシソーム増殖剤活性化受容体デルタ（PPAR-δ）受容体に対する活性は、GW 501516に代わるスポーツドーピング剤としての可能性を推測させる。テルミサルタンはいくつかの組織でPPAR-δ受容体を活性化する。

また、テルミサルタンはPPAR-γアゴニスト活性を有する。

薬物動態

この物質は腸から速やかに、しかし程度の差こそあれ吸収される。平均バイオアベイラビリティは約50％（42～100％）である。食物摂取はテルミサルタンの動態に臨床的に関連する影響を与えない。血漿蛋白結合率は99.5％以上で、主にアルブミンとα-1-酸性糖蛋白に結合する。半減期はアンジオテンシンII受容体拮抗薬（ARB）の中で最も長く（24時間）、分布容積はARBの中で最も大きい（500リットル）。テルミサルタンの3％未満が肝臓でグルクロン酸抱合により不活性化され、97％以上が未変化体のまま胆汁および糞便から排出される。

歴史

社会と文化

テルミサルタンはジェネリック医薬品として販売されている。

さらに読む

Yusuf S, Teo KK, Pogue J, Dyal L, Copland I, Schumacher H, et al. (April 2008). "Telmisartan, ramipril, or both in patients at high risk for vascular events". The New England Journal of Medicine. Massachusetts Medical Society. 358 (15): 1547–59. doi:10.1056/nejmoa0801317. hdl:2437/81925. PMID 18378520.
Yusuf S, Teo K, Anderson C, Pogue J, Dyal L, Copland I, et al. (September 2008). "Effects of the angiotensin-receptor blocker telmisartan on cardiovascular events in high-risk patients intolerant to angiotensin-converting enzyme inhibitors: a randomised controlled trial". Lancet. 372 (9644): 1174–83. doi:10.1016/S0140-6736(08)61242-8. PMID 18757085. S2CID 5203511. Retrieved 26 November 2019.