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| テルミサルタンは1991年に特許を取得し、1999年に医薬品として使用されるようになった。[[generic medication/ja|ジェネリック医薬品]]として販売されている。2021年には、1{{nbsp}}万件以上の処方で、米国で217番目に多く処方された医薬品であった。 | | テルミサルタンは1991年に特許を取得し、1999年に医薬品として使用されるようになった。[[generic medication/ja|ジェネリック医薬品]]として販売されている。2021年には、1{{nbsp}}万件以上の処方で、米国で217番目に多く処方された医薬品であった。 |
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| | ==医薬用途== |
| ==Medical uses==
| | {{Anchor|Medical uses}} |
| Telmisartan is used to treat [[hypertension|high blood pressure]], [[heart failure]], and [[diabetic kidney disease]]. It is a reasonable initial treatment for high blood pressure.
| | テルミサルタンは、[[hypertension/ja|高血圧]]、[[heart failure/ja|心不全]]、[[diabetic kidney disease/ja|糖尿病性腎疾患]]の治療に用いられる。高血圧の初期治療としては妥当である。 |
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| | ==禁忌== |
| ==Contraindications==
| | {{Anchor|Contraindications}} |
| Telmisartan is contraindicated during [[pregnancy]]. Like other drugs affecting the [[renin–angiotensin system]] (RAS), telmisartan can cause [[birth defect]]s, [[stillbirth]]s, and [[neonatal death]]s. It is not known whether the drug passes into the breast milk. Also it is contraindicated in bilateral [[renal artery stenosis]] in which it can cause [[kidney failure]].
| | テルミサルタンは[[pregnancy/ja|妊娠中]]には禁忌である。[[renin–angiotensin system/ja|レニン-アンジオテンシン系]]（RAS）に影響を及ぼす他の薬物と同様に、テルミサルタンは[[birth defect/ja|先天異常]]、[[stillbirth/ja|死産]]、[[neonatal death/ja|新生児死亡]]を引き起こす可能性がある。薬物が母乳中に移行するかどうかは不明である。また、両側の[[renal artery stenosis/ja|腎動脈狭窄]]では禁忌であり、[[kidney failure/ja|腎不全]]を引き起こす可能性がある。 |
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| | ==副作用== |
| ==Side effects==
| | {{Anchor|Side effects}} |
| Side effects are similar to other angiotensin II receptor antagonists and include [[tachycardia]] and [[bradycardia]] (fast or slow heartbeat), [[hypotension]] (low blood pressure) and [[edema]] (swelling of arms, legs, lips, tongue, or throat, the latter leading to breathing problems). [[Allergic reaction]]s may also occur.
| | 副作用は他のアンジオテンシンII受容体拮抗薬と同様であり、[[tachycardia/ja|頻脈]]および[[bradycardia/ja|徐脈]]（心拍が速いまたは遅い）、[[hypotension/ja|低血圧]]（血圧が低い）、および[[edema/ja|浮腫]]（腕、脚、唇、舌、または喉の腫れ、後者は呼吸障害につながる）が含まれる。[[Allergic reaction/ja|アレルギー反応]]も起こることがある。 |
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| | == 相互作用 == |
| == Interactions ==
| | {{Anchor|Interactions}} |
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| | その作用機序により、テルミサルタンは血中[[カリウム]]濃度を上昇させる。カリウム製剤または[[potassium-sparing diuretic/ja|カリウム温存利尿薬]]との併用は、[[hyperkalaemia/ja|高カリウム血症]]（過剰なカリウム濃度）を引き起こす可能性がある。[[NSAIDs/ja|NSAIDs]]との併用は、特に腎機能が低下している患者では、（通常は可逆的な）[[kidney failure/ja|腎不全]]を引き起こす危険性がある。 |
| Due to its mechanism of action, telmisartan increases blood [[potassium]] levels. Combination with potassium preparations or [[potassium-sparing diuretic]]s could cause [[hyperkalaemia]] (excessive potassium levels). Combination with [[NSAIDs]], especially in patients with impaired kidney function, has a risk of causing (usually reversible) [[kidney failure]].
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| | ==薬理学== |
| ==Pharmacology==
| | {{Anchor|Pharmacology}} |
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| | ===作用機序=== |
| ===Mechanism of action===
| | テルミサルタンはアンジオテンシンⅡ受容体遮断薬であり、[[angiotensin II receptor type 1/ja|アンジオテンシンⅡ受容体1型]]（AT<sub>1</sub>）に対して高い親和性を示し、AT<sub>1</sub>に対する結合親和性は[[Angiotensin II receptor type 2/ja|AT<sub>2</sub>]]の3000倍である。 |
| Telmisartan is an angiotensin II receptor blocker that shows high affinity for the [[angiotensin II receptor type 1]] (AT<sub>1</sub>), with a binding affinity 3000 times greater for AT<sub>1</sub> than [[Angiotensin II receptor type 2|AT<sub>2</sub>]].
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| | テルミサルタンは、[[renin–angiotensin system/ja|レニン-アンジオテンシン系]]を遮断するだけでなく、[[insulin/ja|インスリン]]および[[glucose/ja|グルコース]]代謝の中心的調節因子である[[peroxisome proliferator-activated receptor gamma/ja|ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体γ]]（PPAR-γ）の選択的調節因子としても作用する。テルミサルタンの二重の作用機序は、[[diabetes/ja|糖尿病]]や[[cardiovascular disease/ja|心血管疾患]]（CVD）によって引き起こされる血管や腎臓の障害に対する保護効果をもたらすと考えられている。 |
| In addition to blocking the [[renin–angiotensin system]], telmisartan acts as a selective modulator of [[peroxisome proliferator-activated receptor gamma]] (PPAR-γ), a central regulator of [[insulin]] and [[glucose]] metabolism. It is believed that telmisartan's dual mode of action may provide protective benefits against the vascular and renal damage caused by [[diabetes]] and [[cardiovascular disease]] (CVD).
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| | テルミサルタンの[[ペperoxisome proliferator-activated receptor delta/ja|ルオキシソーム増殖剤活性化受容体デルタ]]（PPAR-δ）受容体に対する活性は、[[GW 501516/ja|GW 501516]]に代わるスポーツドーピング剤としての可能性を推測させる。テルミサルタンはいくつかの組織でPPAR-δ受容体を活性化する。 |
| Telmisartan's activity at the [[peroxisome proliferator-activated receptor delta]] (PPAR-δ) receptor has prompted speculation around its potential as a sport doping agent as an alternative to [[GW 501516]]. Telmisartan activates PPAR-δ receptors in several tissues.
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| | また、テルミサルタンは[[PPAR agonist/ja|PPAR-γアゴニスト]]活性を有する。 |
| Also, telmisartan has a [[PPAR agonist|PPAR-γ agonist]] activity.
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| | ===薬物動態=== |
| ===Pharmacokinetics===
| | この物質は腸から速やかに、しかし程度の差こそあれ吸収される。平均[[bioavailability/ja|バイオアベイラビリティ]]は約50％（42～100％）である。食物摂取はテルミサルタンの動態に臨床的に関連する影響を与えない。[[Plasma protein binding/ja|血漿蛋白結合率]]は99.5％以上で、主に[[albmin/ja|アルブミン]]と[[alpha-1-acid glycoprotein/ja|α-1-酸性糖蛋白]]に結合する。半減期は[[angiotensin II receptor blocker/ja|アンジオテンシンII受容体拮抗薬]]（ARB）の中で最も長く（24時間）、[[volume of distribution/ja|分布容積]]はARBの中で最も大きい（500リットル）。テルミサルタンの3％未満が肝臓で[[glucuronidation/ja|グルクロン酸抱合]]により不活性化され、97％以上が未変化体のまま[[bile/ja|胆汁]]および糞便から排出される。 |
| The substance is quickly but to varying degrees absorbed from the gut. The average [[bioavailability]] is about 50% (42–100%). Food intake has no clinically relevant influence on the kinetics of telmisartan. [[Plasma protein binding]] is over 99.5%, mainly to [[albumin]] and [[alpha-1-acid glycoprotein]]. It has the longest half-life of any [[angiotensin II receptor blocker]] (ARB) (24 hours) and the largest [[volume of distribution]] among ARBs (500 liters). Less than 3% of telmisartan is inactivated by [[glucuronidation]] in the liver, and over 97% is eliminated in unchanged form via [[bile]] and faeces.
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| | == 歴史 == |
| ==History==
| | {{Anchor|History}} |
| {{see also|Discovery and development of angiotensin receptor blockers}} | | {{see also/ja|Discovery and development of angiotensin receptor blockers/ja}} |
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| ==社会と文化== | | ==社会と文化== |