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注射可能なグルカゴン様ペプチド類似体および作動薬

グルカゴン様ペプチド（GLP）作動薬は、膜のGLP受容体に結合する。その結果、膵β細胞からのインスリン分泌が増加する。内因性GLPの半減期はわずか数分であるため、GLPのアナログは実用的ではない。2019年現在、AACEは、SGLT2阻害薬とともにGLP-1作動薬をメトホルミンに次いで最も好ましい抗糖尿病薬として挙げている。特にリラグルチドは、2型糖尿病患者における主要な心血管有害事象のリスク軽減についてFDAの承認を受けていることから、心血管疾患を有する糖尿病患者における第一選択薬と考えられる。2011年のコクランでは、次のように報告されている。レビューでは、GLP-1作動薬はプラセボと比較してHbA1cを約1％低下させた。GLP-1作動薬はまた、ベータ細胞機能の改善を示すが、この効果は治療中止後は持続しない。研究期間が短かったため、このレビューでは長期的な陽性または陰性効果を評価することはできなかった。

• エクセナチド（エクセンディン-4とも呼ばれ、バイエッタとして販売されている）は、2型糖尿病の治療薬として承認された最初のGLP-1作動薬である。エキセナチドはGLPのアナログではなく、むしろGLPアゴニストである。エキセナチドはGLPと53％しか相同性がなく、DPP-4による分解に対する抵抗性を高め、半減期を延長している。2011年のコクラン・レビューによると、エクセナチド2 mgは、インスリングラルギン、エクセナチド10 μg 1日2回、シタグリプチン、ピオグリタゾンと比較して、HbA1cを0.20%低下させた。エクセナチドはリラグルチドとともにグルカゴン様ペプチド類似物質よりも体重減少をもたらした。
• リラグルチドは、ノボ ノルディスク社がビクトーザの商品名で開発した1日1回投与のヒト型類似薬（97％の相同性）である。同製品は2009年7月3日に欧州医薬品庁（EMEA）により、2010年1月25日に米国食品医薬品局（FDA）により承認された。2011年のコクラン・レビューでは、リラグルチド1.8 mgはインスリングラルギンと比較して0.24%、エキセナチド10 µg1日2回、シタグリプチン、ロシグリタゾンと比較して0.33%HbA1cを低下させることが示された。リラグルチドはエキセナチドとともに、グルカゴン様ペプチド類似物質よりも大きな体重減少をもたらした。
• タスポグルチドは現在ホフマン・ラ・ロシュと第III相臨床試験中である。
• リキシセナチド (Lyxumia) サノフィ・アベンティス社。
• セマグルチド（オゼンピック）（経口剤はリベルサス）
• デュラグルチド（トルリシティ）-週1回
• アルビグルチド（タンゼウム）-週1回