Nifedipine/ja: Difference between revisions

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ニフェジピンはさらに、[[mineralocorticoid receptor/ja|ミネラルコルチコイド受容体]]の[[receptor antagonist/ja|拮抗薬]]、すなわち[[antimineralocorticoid/ja|抗ミネラルコルチコイド薬]]としても作用することが分かっている。

~~<div lang~~=~~"en" dir~~=~~"ltr" class~~=~~"mw-content-ltr">~~

==歴史==

==History==

~~Nifedipine (initially BAY a1040, then Adalat) was developed by the German pharmaceutical company~~ [[Bayer]]~~, with most initial studies being performed in the early 1970s.~~

ニフェジピン（当初はBAY a1040、その後アダラート）はドイツの製薬会社[[Bayer|バイエル]]によって開発され、ほとんどの初期試験は1970年代初頭に行われた。

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ニフェジピンおよび関連するカルシウム拮抗薬の使用は、ニフェジピンを服用した[[coronary artery disease/ja|冠動脈疾患]]患者では死亡率が増加するという1995年の試験を受けて、かなり減少した。この研究はメタ分析であり、主に短時間作用型のニフェジピン（血圧が大きく変動する可能性がある）と1日80mg以上の高用量で有害性が証明された。

~~The use of nifedipine and related calcium channel antagonists was much reduced in response to 1995 trials that mortality was increased in patients with~~ [[coronary artery disease]] who took nifedipine. This study was a meta-analysis, and demonstrated harm mainly in short-acting forms of nifedipine (that could cause large fluctuations in blood pressure) and at high doses of 80 mg a day and more.

[[File:Urkunde Otto-Bayer-Medaille für galenische Erfindung Copräzipitat.jpg|thumb|オットー・バイエル賞公式文書、1991年]]

[[File:Urkunde Otto-Bayer-Medaille für galenische Erfindung Copräzipitat.jpg|thumb|~~Official document Otto-Bayer prize, 1991~~]]

[[File:Letter Dr Knut Schauerte, patent rights Adalat, 1987.pdf|thumb|クヌート・シャウエルテ博士への手紙、アダラート錠の特許権、1987年出典家族のアーカイブ]]

[[File:Letter Dr Knut Schauerte, patent rights Adalat, 1987.pdf|thumb|~~Letter Dr Knut Schauerte, patent rights Adalat tablets, 1987. Source: Family archive.~~]]

アダラートは、1980年に[[:en:Prix Galien|ガリアン賞]]を受賞した最初のドイツの医薬品である。同年、[[:en:Ahmed Hegazy (pharmacist)|Ahmed Hegazy]]は、（Klaus-Dieter Rämschと共同で）ニフェジピンの徐放性固形製剤の発明をミュンヘンのドイツ特許庁に提出し、「1～2回投与による経口高血圧治療のための長時間持続血中濃度を達成するための固形製剤の製造のための比表面積1～4m2/gのニフェジピン結晶の使用」という特許を取得した。この製剤では、有効成分は最大36時間かけて放出される。西ドイツでは心不全が死因の第1位となるなど、心臓病の罹患率が高まっていたこともあり、この医薬品は1990年代に[[Aspirin/ja|アスピリン]]に代わってバイエル最大の単一製品となった。アレクサンダー・メイが述べているように、「このような状況が2000年の販売額を17億ドルに押し上げたのである。2000年の年間販売額は170万ドルに達したが、それ以前は市場規模が10億ドルもあったのである。" 1991年10月14日、ヘガシーは、ニフェジピンなどの難溶性有効成分を可溶化した功績により、オットー・バイエル・メダル（バイエル創業者とは無関係）を受賞した。2020年までに528人の研究者がこの賞を受賞した。1995年の米国訴訟で、ヘガジーは自身の特許を擁護し、PfizerのプロカルディアXL製品も彼の欧州特許第[https://patentimages.storage.googleapis.com/8c/e7/6b/65e124ccf4f4bd/EP0047899B2.pdf 0047899]号、米国特許第[https://patentimages.storage.googleapis.com/80/e0/2f/1e0ab56b05b557/US5264446.pdf 5264446]号に基づいていると認定された。

~~Adalat was the first German pharmaceutical to be awarded the prestigious~~ [[Prix Galien]] ~~in 1980. In the same year,~~ [[Ahmed Hegazy (pharmacist)|Ahmed Hegazy]] ~~submitted his invention (in collaboration with Klaus~~-Dieter ~~Rämsch) of an extended release, solid medicinal preparation of nifedipine to the German Patent Office in Munich, patenting the “use of nifedipine crystals with a specific surface area of 1-4 m2~~/g for the production of solid medicinal formulations for achieving long-lasting blood levels for the oral treatment of hypertension by administration 1 to 2 times”, an invention that became known as ''Adalat retard'' from Bayer (see letter Dr Schauerte). In that formulation, the active ingredient is released over a period of up to 36 hours. With the increasing incidence of heart disease in that period—heart failure became the first cause of death in West Germany—and the new formulation, the medication replaced [[Aspirin]] ~~in the 1990s as the biggest single product of Bayer. As Alexander Mey noted,~~ "[d]iese Maßnahmen führten dazu, dass der Umsatz im Jahr 2000 auf 1,7 Mrd. US-$ stieg, obwohl das Präparat bereits ein Vierteljahrhundert am Markt war." On 14 October 1991, Hegazy was awarded the Otto Bayer Medal—no relation to the company founder—for his work solubilizing poorly soluble active ingredients such as nifedipine, a prize, that the Bayer Group has been using to honor excellent research since 1984. By 2020, 528 researchers had received the award. A 1995 US lawsuit, in which Hegazy defended his patent, found that Pfizer's Procardia XL product was also based on his European patent No. [https://patentimages.storage.googleapis.com/8c/e7/6b/65e124ccf4f4bd/EP0047899B2.pdf 0047899]~~, United States Patent~~ [https://patentimages.storage.googleapis.com/80/e0/2f/1e0ab56b05b557/US5264446.pdf 5264446].

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 ニフェジピンはさらに、[[mineralocorticoid receptor/ja|ミネラルコルチコイド受容体]]の[[receptor antagonist/ja|拮抗薬]]、すなわち[[antimineralocorticoid/ja|抗ミネラルコルチコイド薬]]としても作用することが分かっている。
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+==歴史==
-==History==
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-Nifedipine (initially BAY a1040, then Adalat) was developed by the German pharmaceutical company [[Bayer]], with most initial studies being performed in the early 1970s.
+ニフェジピン（当初はBAY a1040、その後アダラート）はドイツの製薬会社[[Bayer|バイエル]]によって開発され、ほとんどの初期試験は1970年代初頭に行われた。
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+ニフェジピンおよび関連するカルシウム拮抗薬の使用は、ニフェジピンを服用した[[coronary artery disease/ja|冠動脈疾患]]患者では死亡率が増加するという1995年の試験を受けて、かなり減少した。この研究はメタ分析であり、主に短時間作用型のニフェジピン（血圧が大きく変動する可能性がある）と1日80mg以上の高用量で有害性が証明された。
-The use of nifedipine and related calcium channel antagonists was much reduced in response to 1995 trials that mortality was increased in patients with [[coronary artery disease]] who took nifedipine. This study was a meta-analysis, and demonstrated harm mainly in short-acting forms of nifedipine (that could cause large fluctuations in blood pressure) and at high doses of 80&nbsp;mg a day and more.
+[[File:Urkunde Otto-Bayer-Medaille für galenische Erfindung Copräzipitat.jpg|thumb|オットー・バイエル賞公式文書、1991年]]
-[[File:Urkunde Otto-Bayer-Medaille für galenische Erfindung Copräzipitat.jpg|thumb|Official document Otto-Bayer prize, 1991]]
+[[File:Letter Dr Knut Schauerte, patent rights Adalat, 1987.pdf|thumb|クヌート・シャウエルテ博士への手紙、アダラート錠の特許権、1987年 出典 家族のアーカイブ]]
-[[File:Letter Dr Knut Schauerte, patent rights Adalat, 1987.pdf|thumb|Letter Dr Knut Schauerte, patent rights Adalat tablets, 1987. Source: Family archive.]]
+アダラートは、1980年に[[:en:Prix Galien|ガリアン賞]]を受賞した最初のドイツの医薬品である。同年、[[:en:Ahmed Hegazy (pharmacist)|Ahmed Hegazy]]は、（Klaus-Dieter Rämschと共同で）ニフェジピンの徐放性固形製剤の発明をミュンヘンのドイツ特許庁に提出し、「1～2回投与による経口高血圧治療のための長時間持続血中濃度を達成するための固形製剤の製造のための比表面積1～4m2/gのニフェジピン結晶の使用」という特許を取得した。この製剤では、有効成分は最大36時間かけて放出される。西ドイツでは心不全が死因の第1位となるなど、心臓病の罹患率が高まっていたこともあり、この医薬品は1990年代に[[Aspirin/ja|アスピリン]]に代わってバイエル最大の単一製品となった。アレクサンダー・メイが述べているように、「このような状況が2000年の販売額を17億ドルに押し上げたのである。2000年の年間販売額は170万ドルに達したが、それ以前は市場規模が10億ドルもあったのである。" 1991年10月14日、ヘガシーは、ニフェジピンなどの難溶性有効成分を可溶化した功績により、オットー・バイエル・メダル（バイエル創業者とは無関係）を受賞した。2020年までに528人の研究者がこの賞を受賞した。1995年の米国訴訟で、ヘガジーは自身の特許を擁護し、PfizerのプロカルディアXL製品も彼の欧州特許第[https://patentimages.storage.googleapis.com/8c/e7/6b/65e124ccf4f4bd/EP0047899B2.pdf 0047899]号、米国特許第[https://patentimages.storage.googleapis.com/80/e0/2f/1e0ab56b05b557/US5264446.pdf 5264446]号に基づいていると認定された。
-Adalat was the first German pharmaceutical to be awarded the prestigious [[Prix Galien]] in 1980. In the same year, [[Ahmed Hegazy (pharmacist)|Ahmed Hegazy]] <!--(1939-2021) -->submitted his invention (in collaboration with Klaus-Dieter Rämsch) of an extended release, solid medicinal preparation of nifedipine to the German Patent Office in Munich, patenting the “use of nifedipine crystals with a specific surface area of 1-4 m2/g for the production of solid medicinal formulations for achieving long-lasting blood levels for the oral treatment of hypertension by administration 1 to 2 times”, an invention that became known as ''Adalat retard'' from Bayer (see letter Dr Schauerte). In that formulation, the active ingredient is released over a period of up to 36 hours. With the increasing incidence of heart disease in that period—heart failure became the first cause of death in West Germany—and the new  formulation, the medication replaced [[Aspirin]] in the 1990s as the biggest single product of Bayer. As Alexander Mey noted, "[d]iese Maßnahmen führten dazu, dass der Umsatz im Jahr 2000 auf 1,7 Mrd. US-$ stieg, obwohl das Präparat bereits ein Vierteljahrhundert am Markt war."<!--"These measures resulted in sales increasing to US$1.7 billion in 2000, even though the preparation had already been on the market for a quarter of a century."--> On 14 October 1991, Hegazy was awarded the Otto Bayer Medal—no relation to the company founder—for his work solubilizing poorly soluble active ingredients such as nifedipine, a prize, that the Bayer Group has been using to honor excellent research since 1984. By 2020, 528 researchers had received the award. A 1995 US lawsuit, in which Hegazy defended his patent, found that Pfizer's Procardia XL product was also based on his European patent No. [https://patentimages.storage.googleapis.com/8c/e7/6b/65e124ccf4f4bd/EP0047899B2.pdf 0047899], United States Patent [https://patentimages.storage.googleapis.com/80/e0/2f/1e0ab56b05b557/US5264446.pdf 5264446].
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