Febuxostat/ja: Difference between revisions
Febuxostat/ja
Created page with "thumb|right|ヒトにおける[[active metabolite/ja|活性代謝物：67M-1、67M-2、67M-4（上から下へ）]] フェブキソスタットにはヒトにおいて3つの活性代謝物があり、それらは主に多くのチトクロームP450肝酵素（CYP1A1、1A2、2C8、2C9）によって生成される。そのうちの1つはdicarboxyl..." |
Created page with "==歴史{{Anchor|History}}== thumb|right|250px|FEBURIC (Febuxostat) 80 mgタブレット フェブキソスタットは1998年に日本の製薬会社帝人の科学者によって発見された。帝人はこの薬物をアメリカではTAP Pharmaceuticals、ヨーロッパではIpsenと提携した。" Tags: Mobile edit Mobile web edit |
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フェブキソスタットにはヒトにおいて3つの活性代謝物があり、それらは主に多くの[[cytochrome P450/ja|チトクロームP450]]肝酵素（[[CYP1A1/ja|CYP1A1]]、[[CYP1A2/ja|1A2]]、[[CYP2C8/ja|2C8]]、[[CYP2C9/ja|2C9]]）によって生成される。そのうちの1つは[[dicarboxylic acid/ja|ジカルボン酸]]であり、他の2つは[[hydroxylated/ja|ヒドロキシル化]]誘導体である。これらは元の薬物と同様に、主に酵素[[UGT1A1/ja|UGT1A1]]、[[UGT1A8/ja|1A8]]、[[UGT1A9/ja|1A9]]によってさらに[[glucuronidated/ja|グルクロン酸]]化される。フェブキソスタットとその代謝物は、尿（全物質の49％、内訳は未変化フェブキソスタット3％、フェブキソスタットグルクロニド30％、活性代謝物およびそのグルクロニド13％、未知物質3％）および糞便（45％、内訳は未変化フェブキソスタット12％、グルクロニド1％、活性代謝物およびそのグルクロニド25％、未知物質7％）を介して排出される。[[Elimination half-life/ja|排泄半減期]]は5～8時間である。 | フェブキソスタットにはヒトにおいて3つの活性代謝物があり、それらは主に多くの[[cytochrome P450/ja|チトクロームP450]]肝酵素（[[CYP1A1/ja|CYP1A1]]、[[CYP1A2/ja|1A2]]、[[CYP2C8/ja|2C8]]、[[CYP2C9/ja|2C9]]）によって生成される。そのうちの1つは[[dicarboxylic acid/ja|ジカルボン酸]]であり、他の2つは[[hydroxylated/ja|ヒドロキシル化]]誘導体である。これらは元の薬物と同様に、主に酵素[[UGT1A1/ja|UGT1A1]]、[[UGT1A8/ja|1A8]]、[[UGT1A9/ja|1A9]]によってさらに[[glucuronidated/ja|グルクロン酸]]化される。フェブキソスタットとその代謝物は、尿（全物質の49％、内訳は未変化フェブキソスタット3％、フェブキソスタットグルクロニド30％、活性代謝物およびそのグルクロニド13％、未知物質3％）および糞便（45％、内訳は未変化フェブキソスタット12％、グルクロニド1％、活性代謝物およびそのグルクロニド25％、未知物質7％）を介して排出される。[[Elimination half-life/ja|排泄半減期]]は5～8時間である。 | ||
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==History== | [[File:FEBURIC 80 mg (Febuxostat).jpg|thumb|right|250px|FEBURIC (Febuxostat) 80 mgタブレット]] | ||
[[File:FEBURIC 80 mg (Febuxostat).jpg|thumb|right|250px|FEBURIC (Febuxostat) 80 | フェブキソスタットは1998年に日本の製薬会社[[Teijin|帝人]]の科学者によって発見された。帝人はこの薬物をアメリカでは[[TAP Pharmaceuticals]]、ヨーロッパでは[[Ipsen]]と提携した。 | ||
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