キサンチンオキシダーゼ阻害剤

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Xanthine oxidase inhibitor/ja
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XO阻害剤
一般名 先発名 日本 創薬/開発 備考
allopurinol/ja ザイロリック(Zyloric)

(PI) (IF)

販売 GSK plc
febuxostat/ja フェブリク(Febric) (PI) (IF) 販売 帝人ファーマ
topiroxostat/ja ウリアデック(Uriadec)

(PI) (IF)

販売 三和化学研究所
medication/ja > Xanthine oxidase inhibitor/ja

キサンチンオキシダーゼ阻害薬xanthine oxidase inhibitor)は、プリン代謝に関与する酵素であるキサンチンオキシダーゼの活性を阻害薬する物質である。 ヒトでは、キサンチンオキシダーゼの阻害は尿酸の産生を減少させ、キサンチンオキシダーゼを阻害するいくつかの医薬品高尿酸血症および痛風を含む関連病態の治療に適応がある。キサンチンオキシダーゼ阻害薬は再灌流障害の管理のために研究されている。

キサンチンオキシダーゼ阻害剤には2種類ある: プリン類似体とその他である。 プリン類似体にはアロプリノールオキシプリノールチソプリンなどがある。 その他、フェブキソスタットトピロキソスタットイノシトール類(フィチン酸ミオイノシトール)などがある。

実験では、多くの天然物が試験管内またはモデル動物(マウスラット)でキサンチンオキシダーゼを阻害することが発見されている。 これらには、多くの異なる果物や野菜に含まれる3つのフラボノイドが含まれる: ケンフェロールミリセチンケルセチンである。より一般的には、7-ヒドロキシル基を持つ平面フラボンやフラボノールはキサンチンオキシダーゼを阻害する。 Cinnamomum osmophloeumから抽出した精油マウスのキサンチンオキシダーゼを阻害する。 プロポリスラットのキサンチンオキシダーゼを阻害する。 また、Pistacia integerrimaの葉の抽出物もキサンチンオキシダーゼを阻害する。

民間療法では木生シダCyathea spinulosa(旧Alsophila spinulosa)が痛風に用いられてきたが、その最も活性な成分であるカフェ酸はキサンチンオキシダーゼの弱い阻害剤に過ぎない。