Discovery and development of angiotensin receptor blockers/ja: Difference between revisions

Discovery and development of angiotensin receptor blockers/ja
Created page with "アンジオテンシン(AT1)受容体拮抗薬またはサルタンとも呼ばれるアンジオテンシン受容体拮抗薬(ARB)は、体内のホルモンであるアンジオテンシンII(Ang II)の作用を阻害することで作用する降圧薬の一群である。体内のアンジオテンシンII(Ang II)の作用を..."
Created page with "==開発中のARB== {{Anchor|ARBs under development}} right|thumb|[[Pratosartan/ja|プラトサルタンの構造]] いくつかの新しい非ペプチドARBが臨床試験中であるか,前臨床段階にある。これらの中には、エンブサルタン(BAY 10-6734またはBAY 10-6734)、KRH-594、フォンサルタン(HR 720)、およびpratosartan/ja|プラトサル..."
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==開発中のARB==
==ARBs under development==
{{Anchor|ARBs under development}}
[[File:Pratosartan.svg|right|thumb|[[Pratosartan]] structure.]]
[[File:Pratosartan.svg|right|thumb|[[Pratosartan/ja|プラトサルタン]]の構造]]
Several new nonpeptide ARBs are undergoing [[clinical trials]] or are at pre-clinical stages of development. Among these are [[embusartan]] (BAY 10-6734 or BAY 10-6734), KRH-594, [[fonsartan]] (HR 720) and [[pratosartan]] (KT3-671). Pratosartan, for example, has a novel structure: a seven-membered ring that bears an [[Ketone|oxo]] moiety (C=O) fused to the imidazole ring (figure 4), and its affinity for the AT<sub>1</sub> receptor is about 7 times higher than  losartan's. The purpose of the [[Ketone|oxo]] group is similar to that of the carboxylic acid groups on other ARBs.<br />
いくつかの新しい非ペプチドARBが[[clinical trials/ja|臨床試験]]中であるか,前臨床段階にある。これらの中には、[[embusartan/ja|エンブサルタン]](BAY 10-6734またはBAY 10-6734)、KRH-594、[[fonsartan/ja|フォンサルタン]](HR 720)、および[[pratosartan/ja|プラトサルタン]](KT3-671)がある。例えばプラトサルタンは、イミダゾール環に[[Ketone/ja|オキソ]]部分(C=O)が融合した7員環という新しい構造を持ち(図4)、AT<sub>1</sub>受容体に対する親和性はロサルタンの約7倍である。この[[Ketone/ja|オキソ]]基の目的は、他のARBのカルボン酸基と同様である。
Other attributes of ARBs are also under investigation, such as the positive effects of telmisartan on [[lipid metabolism|lipid]] and [[glucose metabolism]] and losartan's effects of lowering [[uric acid]] levels. Such effects might lead to new indications for these drugs but further research is needed.
テルミサルタンの[[lipid metabolism/ja|脂質代謝]][[glucose metabolism/ja|糖代謝]]に対するプラスの効果や、ロサルタンの[[uric acid/ja|尿酸]]値を下げる効果など、ARBの他の特性も研究されている。このような効果は、これらの薬物の新たな適応につながるかもしれないが、さらなる研究が必要である。
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==こちらも参照==
==こちらも参照==