Discovery and development of gliflozins/ja: Difference between revisions

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 過去10年間、高血糖の発症と維持における腎臓の役割が検討されてきた。腎臓の役割は、ナトリウム／グルコーストランスポーター2タンパク質を阻害する薬物の開発につながった。健康な成人では、毎日約180グラムのグルコースが[[glomeruli/ja|糸球体]]で濾過され、原尿中に失われるが、最初に濾過されたグルコースの90％以上は、近位尿細管の初期凸分節にあるSGLT-2によって制御される高容量システムによって再吸収される。残りの濾過されたグルコースはほとんどすべてナトリウム／グルコーストランスポーター1によって再吸収されるため、正常な状況下では、濾過されたグルコースはほとんどすべて再吸収され、糖尿病でない人の尿中に含まれる[[glucose/ja|グルコース]]は100&nbsp;mg未満である。
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+=== フロリジン ===
-=== Phlorizin ===
+[[File:Phlorhizin.svg|thumb|フロリジン]]
-[[File:Phlorhizin.svg|thumb|Phlorizin]]
+[[Phlorizin/ja|フロリジン]]は100年以上前から知られている化合物である。天然に存在する植物性[[glucoside/ja|グルコシド]]であり、腎近位尿細管および[[small intestine/ja|小腸]]の粘膜に存在するナトリウム/グルコース[[Symporter/ja|シンポーター]]を阻害することにより、[[Renal glycosuria/ja|腎糖尿]]を生じさせ、腸のグルコース吸収を阻害する。フロリジンは1835年に初めて単離され、その後、SGLT-1とSGLT-2の両タンパク質に対して強力ではあるが非選択的な阻害剤であることが判明した。
-[[Phlorizin]] is a compound that has been known for over a century. It is a naturally occurring botanical [[glucoside]] that produces [[Renal glycosuria|renal glucosuria]] and blocks intestinal glucose absorption through inhibition of the sodium/glucose [[Symporter|symporters]] located in the proximal renal tubule and mucosa of the [[small intestine]]. Phlorizin was first isolated in 1835 and was subsequently found to be a potent but rather non-selective inhibitor of both SGLT-1 and SGLT-2 proteins.
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