Discovery and development of angiotensin receptor blockers/ja: Difference between revisions
Discovery and development of angiotensin receptor blockers/ja
Created page with "S-8308とは異なるリードを用いて最適化されたエプロサルタンが1992年にSmithKline Beechamによって開発された。エプロサルタンはビフェニルメチル構造を持たないが、Ang IIのC末端を模倣するために、5-酢酸基が''a''-チエニルアクリル酸と4-カルボキシ基で置換された。エプロサルタンは、選択的、強力かつ競合的なAT<sub>1</sub>拮抗薬であり、AT<s..." |
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S-8308とは異なるリードを用いて最適化された[[eprosartan/ja|エプロサルタン]]が1992年に[[SmithKline Beecham]]によって開発された。エプロサルタンはビフェニルメチル構造を持たないが、Ang IIのC末端を模倣するために、5-酢酸基が''a''-チエニルアクリル酸と4-カルボキシ基で置換された。エプロサルタンは、選択的、強力かつ競合的なAT<sub>1</sub>拮抗薬であり、AT<sub>1</sub>受容体への結合は迅速、可逆的、飽和的であり、親和性が高い。 | S-8308とは異なるリードを用いて最適化された[[eprosartan/ja|エプロサルタン]]が1992年に[[SmithKline Beecham]]によって開発された。エプロサルタンはビフェニルメチル構造を持たないが、Ang IIのC末端を模倣するために、5-酢酸基が''a''-チエニルアクリル酸と4-カルボキシ基で置換された。エプロサルタンは、選択的、強力かつ競合的なAT<sub>1</sub>拮抗薬であり、AT<sub>1</sub>受容体への結合は迅速、可逆的、飽和的であり、親和性が高い。 | ||
===ロサルタンから他の薬物への発展=== | |||
ロサルタン、[[valsartan/ja|バルサルタン]]、[[candesartan/ja|カンデサルタン]]、[[irbesartan/ja|イルベサルタン]]、[[telmisartan/ja|テルミサルタン]]、[[olmesartan/ja|オルメサルタン]]はすべてビフェニル[[methyl/ja|メチル]]基を含む。 | |||
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