Discovery and development of angiotensin receptor blockers/ja: Difference between revisions

Discovery and development of angiotensin receptor blockers/ja
Created page with "2-カルボキシ-ベンズアミド-基を2-カルボキシ-フェニル-基に置き換えると、親油性ビフェニル-含有EXP-7711ができた。EXP-7711は良好な経口活性を示したが、AT<sub>1</sub>受容体に対する親和性はわずかに低かった。<br /> その後、極性カルボキシル基をより親油性のテトラゾール基に置換し..."
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Created page with "この開発は大規模なプログラムであり、武田薬品の構造から最終的な物質であるロサルタンに至るまでには、生物学的試験や化学的改良に50人年以上の時間を費やしたと推定されている。最近の研究では、欧州連合(EU)におけるロサルタンの投与により、3年半で25億ユーロの医療費削減が可能であると推定されている。"
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その後、[[chemical polarity/ja|極性]]カルボキシル基をより親油性の[[tetrazole/ja|テトラゾール]]基に置換し、経口バイオアベイラビリティと作用時間をさらに向上させ、こうして形成された化合物は[[losartan/ja|ロサルタン]]と命名された。この開発は1986年に行われ、ロサルタンは初めて成功した[[angiotensin II receptor antagonist/ja|Ang II拮抗薬]]薬物となり、1995年にアメリカで承認され、[[Merck & Co.|Merck]]によって販売された。
その後、[[chemical polarity/ja|極性]]カルボキシル基をより親油性の[[tetrazole/ja|テトラゾール]]基に置換し、経口バイオアベイラビリティと作用時間をさらに向上させ、こうして形成された化合物は[[losartan/ja|ロサルタン]]と命名された。この開発は1986年に行われ、ロサルタンは初めて成功した[[angiotensin II receptor antagonist/ja|Ang II拮抗薬]]薬物となり、1995年にアメリカで承認され、[[Merck & Co.|Merck]]によって販売された。


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この開発は大規模なプログラムであり、武田薬品の構造から最終的な物質であるロサルタンに至るまでには、生物学的試験や化学的改良に50人年以上の時間を費やしたと推定されている。最近の研究では、欧州連合(EU)におけるロサルタンの投与により、3年半で25億ユーロの医療費削減が可能であると推定されている。
This development was an extensive program and it is estimated that the process from the Takeda structures to the final substance, losartan, took more than fifty person-years of work in biological testing and chemical modifications. This represents an excellent investment given that a recent study estimated that losartan administration in the European union may reduce health care provision costs by 2.5 billion euro over 3.5 years.
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