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Discovery and development of angiotensin receptor blockers/ja: Difference between revisions

Discovery and development of angiotensin receptor blockers/ja
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Created page with "DuPontの科学者たちは、Ang IIの空間構造に関する核磁気共鳴研究を用いて、武田薬品の構造体が、より大きなペプチドAng IIにより近くなるように特定の位置を拡大しなければならないことを発見した。 コンピュータ・モデリングを使ってS-8308とS-8307をAng IIと比較したところ、Ang IIにはNH<sub>2</sub>末端付近に2つの酸性残基..."
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4-カルボキシ誘導体であるEXP-6155はS-8308の10倍以上の結合活性を示し、この[[hypothesis/ja|仮説]]はさらに強固なものとなった。
4-カルボキシ誘導体であるEXP-6155はS-8308の10倍以上の結合活性を示し、この[[hypothesis/ja|仮説]]はさらに強固なものとなった。


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4-カルボキシ基を2-カルボキシ-ベンズアミド基で置換することにより、化合物EXP-6803が合成された。この化合物は結合親和性を非常に高めていたが、[[intravenously/ja|静脈内]]投与でのみ活性を示した。
By replacing the 4-carboxy-group with a 2-carboxy-benzamido-moiety the compound EXP-6803 was synthesized. It had highly increased binding affinity but was only active when administered [[intravenously]].
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