Discovery and development of angiotensin receptor blockers/ja: Difference between revisions

Discovery and development of angiotensin receptor blockers/ja
Created page with "サララシンは1970年代初頭に開発され、Ang IIのオクタペプチドアナログである。Asp<sup>1</sup>、Ile<sup>5</sup>、Phe<sup>8</sup>がそれぞれSer<sup>1</sup>、Val<sup>5</sup>、Ala<sup>8</sup>に置き換えられている。サララシンは経口生物学的利用能がなく、作用時間が短く、partial agoni..."
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Created page with "従って、目標は同様の阻害と結合特性を持つ、より小さな非ペプチド物質を開発することであった。この時すでにデュポン社のグループは、化学ライブラリーの既存の物質を用いて、Ang IIの非ペプチド模倣物質のスクリーニングを開始していた。"
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サララシンは1970年代初頭に開発され、Ang IIのオクタペプチドアナログである。[[Aspartic acid/ja|Asp]]<sup>1</sup>、[[Isoleucine/ja|Ile]]<sup>5</sup>、[[Phenylalanine/ja|Phe]]<sup>8</sup>がそれぞれ[[Serine/ja|Ser]]<sup>1</sup>、[[Valine/ja|Val]]<sup>5</sup>、[[Alanine/ja|Ala]]<sup>8</sup>に置き換えられている。サララシンは経口[[bioavailable/ja|生物学的利用能]]がなく、作用時間が短く、[[partial agonist/ja|部分作動薬]]活性を示したため、薬物としては適さなかった。
サララシンは1970年代初頭に開発され、Ang IIのオクタペプチドアナログである。[[Aspartic acid/ja|Asp]]<sup>1</sup>、[[Isoleucine/ja|Ile]]<sup>5</sup>、[[Phenylalanine/ja|Phe]]<sup>8</sup>がそれぞれ[[Serine/ja|Ser]]<sup>1</sup>、[[Valine/ja|Val]]<sup>5</sup>、[[Alanine/ja|Ala]]<sup>8</sup>に置き換えられている。サララシンは経口[[bioavailable/ja|生物学的利用能]]がなく、作用時間が短く、[[partial agonist/ja|部分作動薬]]活性を示したため、薬物としては適さなかった。


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従って、目標は同様の阻害と結合特性を持つ、より小さな非ペプチド物質を開発することであった。この時すでに[[デュポン社]]のグループは、化学ライブラリーの既存の物質を用いて、Ang IIの非ペプチド模倣物質のスクリーニングを開始していた。
Thus the goal was to develop a smaller nonpeptide substance with similar inhibition and binding features. At this time, a group at [[DuPont]] had already started the screening of nonpeptide mimics of Ang II using existing substances from chemical libraries.
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