Discovery and development of angiotensin receptor blockers/ja: Difference between revisions

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 最初の[[angiotensin II antagonist/ja|Ang II拮抗薬]]である[[saralasin/ja|サララシン]]と最初の[[ACE inhibitor/ja|ACE阻害薬]]である[[captopril/ja|カプトプリル]]が開発されたため，Ang II受容体拮抗薬が有効な[[antihypertensive/ja|降圧薬]]として有望である可能性が一般に認められた。
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+サララシンは1970年代初頭に開発され、Ang IIのオクタペプチドアナログである。[[Aspartic acid/ja|Asp]]<sup>1</sup>、[[Isoleucine/ja|Ile]]<sup>5</sup>、[[Phenylalanine/ja|Phe]]<sup>8</sup>がそれぞれ[[Serine/ja|Ser]]<sup>1</sup>、[[Valine/ja|Val]]<sup>5</sup>、[[Alanine/ja|Ala]]<sup>8</sup>に置き換えられている。サララシンは経口[[bioavailable/ja|生物学的利用能]]がなく、作用時間が短く、[[partial agonist/ja|部分作動薬]]活性を示したため、薬物としては適さなかった。
-Saralasin was developed in the early 1970s and is an octapeptide analogue of Ang II, where the [[amino acids]] [[Aspartic acid|Asp]]<sup>1</sup>, [[Isoleucine|Ile]]<sup>5</sup> and [[Phenylalanine|Phe]]<sup>8</sup> have been replaced with [[Serine|Ser]]<sup>1</sup>, [[Valine|Val]]<sup>5</sup> and [[Alanine|Ala]]<sup>8</sup>, respectively. Saralasin was not orally [[bioavailable]], had short duration of action and showed [[partial agonist]] activity and therefore it was not suitable as a drug.
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