Discovery and development of gliflozins/ja: Difference between revisions

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 ソン(Song)たちはカルボン酸からチアゾール化合物を調製した。チアゾール環を持つダパグリフロジンのような化合物を得るには、3つのステップが必要だった。化合物のSGLT-2に対する阻害作用が、ソンと彼の共同研究者らによって試験された。表1、2、3において、IC<sub>50</sub>値は、どの化合物が環の位置にあるか、近位フェニル環のC-4領域にあるか、チアゾール環がどのように関係しているかによって変化する。
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+多くの化合物が''[[in vitro/ja|試験管内]]'活性において、環の位置で異なるIC<sub>50</sub>値を示した。例えば、n-ペンチル基（IC<sub>50</sub> = 13,3 nM）、n-ブチル基（IC<sub>50</sub> = 119 nM）、2-フリル基を持つフェニル基（IC<sub>50</sub> = 0,720）または3-チオフェニル基（IC<sub>50</sub> = 0,772）には大きな違いがあった。表1に見られるように、''試験管内''活性は、（近位フェニル環のC-4領域にCl原子があることから）遠位環に結合する化合物によって増加する。
-Many compounds gave different IC<sub>50</sub> value in the ring position in an ''[[in vitro]]'' activity. For an example there was a big difference if there was an n-pentyl group (IC<sub>50</sub> = 13,3 nM), n-butyl (IC<sub>50</sub> = 119 nM), phenyl with 2-furyl (IC<sub>50</sub> = 0,720) or 3-thiophenyl (IC<sub>50</sub> = 0,772). As seen in table 1, the ''in vitro'' activity increases depending on what compound is bonded to the distal ring (given that in the C-4 region of the proximal phenyl ring is a Cl atom).
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