Discovery and development of gliflozins/ja: Difference between revisions

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 フロリジンは非常に興味深い特性を持っているようで、動物実験での結果は有望で、インスリン感受性を改善し、糖尿病[[Laboratory rat/ja|ラットモデル]]では尿中のグルコース濃度を増加させ、血漿中の正常なグルコース濃度も低血糖を起こすことなく上昇させるようであった。残念なことに、これらの特性にもかかわらず、フロリジンはいくつかの理由から[[clinical development/ja|臨床開発]]には十分適していなかった。フロリジンは[[gastrointestinal tract/ja|消化管]]で分解されるため経口[[bioavailability/ja|バイオアベイラビリティ]]が非常に悪く，非経口的に投与しなければならない。フロリジンの活性代謝物である[[Phloretin/ja|フロレチン]]は[[glucose transporters/ja|グルコーストランスポーター]]の強力な阻害剤であり、フロリジンは[[diarrhea/ja|下痢]]や[[dehydration/ja|脱水]]のような消化管における重篤な有害事象を引き起こすようである。このような理由から、フロリジンはヒトで使用されることはなかった。
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+フロリジンはそれ以上の[[clinical trials/ja|臨床試験]]には適さなかったが、SGLT-2阻害薬の開発において重要な役割を果たした。それは、安全性と忍容性のプロファイルが改善されたSGLT阻害剤が認識される基礎となった。例えば、SGLT阻害薬は胃腸の有害事象を伴わず、バイオアベイラビリティもはるかに高い。
-Although phlorizin was not suitable for further [[clinical trials]], it served an important role in the development of SGLT-2 inhibitors. It served a basis for the recognition of SGLT inhibitors with improved safety and tolerability profiles. For an example, the SGLT inhibitors are not associated with gastrointestinal adverse events and the bioavailability is much greater.
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