キサンチンオキシダーゼ阻害剤

キサンチンオキシダーゼ阻害薬（xanthine oxidase inhibitor）は、プリン代謝に関与する酵素であるキサンチンオキシダーゼの活性を阻害薬する物質である。 ヒトでは、キサンチンオキシダーゼの阻害は尿酸の産生を減少させ、キサンチンオキシダーゼを阻害するいくつかの医薬品は高尿酸血症および痛風を含む関連病態の治療に適応がある。キサンチンオキシダーゼ阻害薬は再灌流障害の管理のために研究されている。

XO阻害剤

一般名	先発名	日本	創薬/開発	備考
allopurinol/ja	ザイロリック(Zyloric) (PI) (IF)	販売	GSK plc
febuxostat/ja	フェブリク(Febric) (PI) (IF)	販売	帝人ファーマ
topiroxostat/ja	ウリアデック(Uriadec) (PI) (IF)	販売	三和化学研究所

A xanthine oxidase inhibitor is any substance that inhibits the activity of xanthine oxidase, an enzyme involved in purine metabolism. In humans, inhibition of xanthine oxidase reduces the production of uric acid, and several medications that inhibit xanthine oxidase are indicated for treatment of hyperuricemia and related medical conditions including gout. Xanthine oxidase inhibitors are being investigated for management of reperfusion injury.

キサンチンオキシダーゼ阻害剤には2種類ある： プリン類似体とその他である。 プリン類似体にはアロプリノール、オキシプリノール、チソプリンなどがある。 その他、フェブキソスタット、トピロキソスタット、イノシトール類（フィチン酸、ミオイノシトール）などがある。

実験では、多くの天然物が試験管内またはモデル動物（マウス、ラット）でキサンチンオキシダーゼを阻害することが発見されている。 これらには、多くの異なる果物や野菜に含まれる3つのフラボノイドが含まれる： ケンフェロール、ミリセチン、ケルセチンである。より一般的には、7-ヒドロキシル基を持つ平面フラボンやフラボノールはキサンチンオキシダーゼを阻害する。 Cinnamomum osmophloeumから抽出した精油はマウスのキサンチンオキシダーゼを阻害する。 プロポリスはラットのキサンチンオキシダーゼを阻害する。 また、Pistacia integerrimaの葉の抽出物もキサンチンオキシダーゼを阻害する。

民間療法では木生シダのCyathea spinulosa（旧Alsophila spinulosa）が痛風に用いられてきたが、その最も活性な成分であるカフェ酸はキサンチンオキシダーゼの弱い阻害剤に過ぎない。