エルゴカルシフェロール
Ergocalciferol/ja
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| Clinical data | |
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| Trade names | Drisdol, Calcidol, others |
| Other names | viosterol |
| AHFS/Drugs.com | Monograph |
| MedlinePlus | a616042 |
| License data | |
| Routes of administration | 口から, intramuscular/ja |
| ATC code | |
| Legal status | |
| Legal status | |
| Identifiers | |
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| CAS Number | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| Chemical and physical data | |
| Formula | C28H44O |
| Molar mass | 396.659 g·mol−1 |
| 3D model (JSmol) | |
| Melting point | 114 to 118 °C (237 to 244 °F) |
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エルゴカルシフェロール（Ergocalciferol）は、ビタミンD2および非特異的にカルシフェロールとしても知られるビタミンDの一種で、食品に含まれ、栄養補助食品として使用される。サプリメントとしてはビタミンD欠乏症の予防や治療に用いられる。これには、|腸での吸収不良や肝疾患によるビタミンD欠乏が含まれる。また、副甲状腺機能低下症による低血中カルシウム血症にも用いられることがある。経口または筋肉への注射で使用される。
過剰投与は、尿量の増加、高血圧、腎結石、腎不全、脱力感、便秘をもたらす。高用量を長期間服用すると、組織石灰化が起こることがある。通常量は妊娠中でも安全である。腸および腎臓で吸収されるカルシウムの量を増加させることによって作用する。これが含まれる食品には、いくつかのキノコがある。
エルゴカルシフェロールは1936年に初めて報告された。エルゴカルシフェロールはジェネリック医薬品や市販薬として入手できる。朝食用シリアルやマーガリンなどの特定の食品には、国によってはエルゴカルシフェロールが添加されている。
使用方法
エルゴカルシフェロールはビタミンDのサプリメントとして使われることがあるが、コレカルシフェロール（ビタミンD3）は紫外線を浴びると皮膚で自然に生成される。エルゴカルシフェロール（D2）とコレカルシフェロール（D3）は、ビタミンDの生成において同等であると考えられている。 しかし、相対的な有効性に関しては相反する報告が存在し、吸収、結合、不活性化の限界からエルゴカルシフェロールの方が有効性が低いとする研究もある。あるメタアナリシスでは、血中のビタミンD濃度を上昇させるという点では通常コレカルシフェロールが有利であると結論付けているが、さらなる研究が必要であると述べている。
メカニズム
エルゴカルシフェロールは、ステロイドの光化学結合の切断、具体的には、プロビタミンD2の一種であるエルゴステロールに対する紫外線（UV-BまたはUV-C）の作用によって形成されるセコステロイドである。
コレカルシフェロールと同様に、エルゴカルシフェロールは単体では不活性である。活性になるためには2つの水酸化が必要である： 1つ目は肝臓でCYP2R1によって25-ヒドロキシエルゴカルシフェロール（エルカルシジオールまたは25-OH D2）を形成し、2つ目は腎臓でCYP27B1によって活性型1,25-ジヒドロキシエルゴカルシフェロール（エルカルシトリオールまたは1,25-(OH)2D2）を形成し、これがビタミンD受容体を活性化する。コレカルシフェロールとは異なり、エルゴカルシフェロールではCYP27A1による25-水酸化は行われない。
エルゴカルシフェロールとその代謝物は、D3と比較してビタミンD結合タンパク質への親和性が低い。エルカルシフェロールのビタミンD受容体への結合親和性は、カルシトリオールと同様である。エルゴカルシフェロール自体および代謝物は、24-水酸化によって不活性化される。
摂取源
なめこ、USDA栄養データベースより（100gあたり）、D2 + D3：
- マッシュルーム, Agaricus bisporus：
- 生のポルトベロ：0.3 μg (10 IU)、紫外線照射：11.2 μg (446 IU)
- 生クリミニ：0.1 μg（3IU）、紫外線照射：31.9 μg（1276IU）
- きのこ、しいたけ：
- 生： ビタミンD（D2 + D3）を含む： 0.4 μg (18 IU)
- 乾燥： 乾燥：ビタミンD (D2 + D3)： 3.9 μg (154 IU)
地衣類
- 異なる自然条件下で生育したクラディナアルブスクラ標本はプロビタミンD2とビタミンD2を含み、それぞれ89-146と0.22-0.55 μg/g乾物である。プロビタミンD3は検出されなかったが、ビタミンD3（範囲0.67～2.04 μg/g）も含んでいる。ビタミンDレベルは紫外線照射と正の相関がある。
植物界
- アルファルファ（Medicago sativa subsp： 4.8 μg (192 IU) ビタミンD2, 0.1 μg (4 IU) ビタミンD3。
Biosynthesis
The vitamin D2 content in mushrooms and C. arbuscula increase with exposure to ultraviolet light. Ergosterol (provitamin D2) found in these fungi is converted to previtamin D2 on UV exposure, which then turns into vitamin D2. As cultured mushrooms are generally grown in darkness, less vitamin D2 is found compared to those grown in the wild or dried in the sun.
When fresh mushrooms or dried powders are purposely exposed to ultraviolet light, vitamin D2 levels can be concentrated to much higher levels. The irradiation procedure does not cause significant discoloration, or whitening, of mushrooms. Claims have been made that a normal serving (approx. 2 oz or 60 grams) of fresh mushrooms treated with ultraviolet light have increased vitamin D content to levels up to 80 micrograms or 3200 IU if exposed to just five minutes of UV light after being harvested.
Button mushrooms with enhanced vitamin D2 content produced this way functions similarly to a vitamin D2 supplement; both effectively improves vitamin D status. Vitamin D2 from UV-irradiated yeast baked into bread or mushrooms is bioavailable and increases blood levels of 25(OH)D.
名称
初期の照射エルゴステロール製剤につけられた名称であるヴィオステロールは、本質的にエルゴカルシフェロールと同義である。しかし、現在、一部の国では、ビオステロールはコレカルシフェロール（ビタミンD3）の商品名にもなっている。
エルゴカルシフェロールは、デルタリン（Eli Lilly and Company）、ドリスドール（サノフィ-シンテラボ）、カルシドール（パトリンファーマ）など、さまざまな名称で製造・販売されている。
